Antagonisti del recettore per le endoteline
antagonista del recettore delle endoteline
Gli antagonisti del recettore delle endoteline (abbreviati ERA, dall'inglese endothelin receptor antagonist) sono una classe di farmaci che bloccano il recettore delle endoteline.
Classificazione modifica
Esistono tre tipi di ERA:
- Antagonisti recettoriali selettivi ETA (sitaxentan, ambrisentan, atrasentan, BQ-123, zibotentan), che agiscono sui recettori A delle endoteline.
- Antagonisti duali (bosentan, macitentan, tezosentan), che agiscono sia sui recettori A che sui B.[1]
- Antagonisti recettoriali selettivi ETB (BQ-788 e A192621) che agiscono sui recettori B delle endoteline.
Usi clinici modifica
Mentre Sitaxentan, ambrisentan e bosentan sono usati principalmente nel trattamento della ipertensione polmonare, l'atrasentan è un farmaco in sperimentazione come antitumorale.
Relazioni struttura attività modifica
Il farmacoforo è costituito da tre sistemi aromatici o eteroaromatici e da un gruppo acido, in genere una solfonammide.