Aprotinina
Aprotinina è un principio attivo, un inibitore della proteasi tripsina pancreatica bovina, una proteina antifibrinolitica che inibisce la tripsina e gli enzimi proteolitici correlati. Il farmaco ha il nome commerciale di Trasylol ed era somministrato per via parenterale per ridurre il sanguinamento durante interventi chirurgici complessi in modo tale da ridurre la necessità di trasfusioni di sangue e i danni agli organi dovuti all'ipotensione. Il farmaco rallenta la fibrinolisi, il processo che porta alla rottura dei coaguli di sangue. Il farmaco è stato temporaneamente ritirato in tutto il mondo nel 2007 a causa di alcuni studi che suggeriscono che il suo uso aumenta il rischio di complicanze e morte.[2] Le vendite sono state sospese a maggio 2008, ad eccezione dell'uso per motivi di ricerca. Nel febbraio 2012 il comitato scientifico dell'Agenzia europea per i medicinali (EMA) ha raccomandato di revocare la sospensione.
| Aprotinina | |
|---|---|
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C284 H432 N84 O79S7 |
| Massa molecolare (u) | 6511.51 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 232-994-9 |
| Codice ATC | B02 |
| PubChem | BTD00013 |
| DrugBank | DB06692 |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | Intravenosa |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Frasi H | --- |
| Consigli P | ---[1] |
Chimica modifica
L'aprotinina è un polipeptide globulare monomerico derivato dal tessuto polmonare bovino. Ha un peso molecolare di 6512 ed è costituito da 16 diversi tipi di amminoacidi disposti in una catena lunga 58 residui[3][4] che si piega in una struttura terziaria stabile e compatta, contenente 3 disolfuri, un'ansa β e un α elica sul carbonio terminale.[5]
Meccanismo di azione farmacologica modifica
L'aprotinina è un inibitore competitivo di diverse proteasi seriniche, in particolare della tripsina, della chimotripsina, della plasmina e callicreina.[4]
Indicazioni modifica
L'aprotinina riduce significativamente il sanguinamento nella cardiochirurgia ad alto rischio, riduce anche la mortalità e la degenza ospedaliera.[4] Sono stati riportati effetti benefici anche nella chirurgia ortopedica ad alto rischio.[4]
Il farmaco è indicato nel trattamento per le disfunzioni ematiche dovute a by pass coronarico, inoltre viene utilizzata nel caso di trapianto del fegato
Effetti collaterali modifica
Fra gli effetti collaterali si riscontrano insufficienza renale, necrosi tubulare, tromboflebiti.
Note modifica
- ^ Sigma Aldrich; rev. del 08.05.2012
- ^ Wayback Machine (PDF), su web.archive.org, 17 luglio 2011. URL consultato il 2 febbraio 2020 (archiviato dall'url originale il 17 luglio 2011).
- ^ P. M. Mannucci, Hemostatic drugs, in The New England Journal of Medicine, vol. 339, n. 4, 23 luglio 1998, pp. 245–253, DOI:10.1056/NEJM199807233390407. URL consultato il 2 febbraio 2020.
- ^ a b c d A. M. Mahdy e N. R. Webster, Perioperative systemic haemostatic agents, in British Journal of Anaesthesia, vol. 93, n. 6, 2004-12, pp. 842–858, DOI:10.1093/bja/aeh227. URL consultato il 2 febbraio 2020.
- ^ Anfinsen, Christian B. (Christian Boehmer), 1916-1995., Edsall, John T. (John Tileston), 1902-2002. e Richards, Frederic M. (Frederic Middlebrook), Advances in protein chemistry. Volume 34, Academic Press, 1981, ISBN 978-0-08-058207-8, OCLC 373466726. URL consultato il 2 febbraio 2020.
Bibliografia modifica
- British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.
