Aztreonam
L'aztreonam[2] è il nome del principio attivo indicato specificamente contro molte malattie infettive. È un antibiotico che appartiene al gruppo dei monobattami, che sono una delle quattro classi degli antibiotici beta-lattamici; le altre tre sono: le penicilline, le cefalosporine e i carbapenemi. Il Chromobacterium violaceum è il batterio da cui è stato estratto ma ora è sintetizzato in laboratorio.
| Aztreonam | |
|---|---|
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C13H17N5O8S2 |
| Massa molecolare (u) | 435,433 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 278-839-9 |
| Codice ATC | J01 |
| PubChem | 54116 |
| DrugBank | DB00355 e DBDB00355 |
| SMILES | CC1C(C(=O)N1S(=O)(=O)O)NC(=O)C(=NOC(C)(C)C(=O)O)C2=CSC(=N2)N |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | Intravenosa - Intramuscolare |
| Dati farmacocinetici | |
| Legame proteico | 56% |
| Metabolismo | renale |
| Emivita | 1-2 ore |
| Escrezione | urine |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Frasi H | --- |
| Consigli P | ---[1] |
Farmacodinamica modifica
Attraverso il blocco della transpeptidasi, inibisce la sintesi di una componente della parete cellulare batterica determinando un'azione battericida.
Una sua caratteristica peculiare è l'assenza di reazioni allergiche crociate con altri antibiotici beta-lattamici per la presenza del solo anello lattamico non condensato ad altro ciclo con l'unica probabile eccezione con la cefalosporina Ceftazidime a causa della somiglianza chimica.[3] La peculiarità di questo antibiotico è la stabilità alle betalattamasi da Gram- . I batteri più sensibili sono le Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, Neisserie, Pseudomonas aeruginosa, Burkholderia cepacia e anche altri Pseudomonas patogeni. Il farmaco non è attivo su Gram+ e Gram- anaerobi obbligati; l'aztreonam è inattivato da ESBL plasmidiche.
Farmacocinetica modifica
L'aztreonam viene somministrato per via endovenosa o intramuscolare, poiché è acido-sensibile, in cui la biodisponibilità è invariata, il farmaco si lega con le proteine sieriche con una quota del 56% e l'eliminazione avviene quasi unicamente per via renale con un riscontro nelle urine del 70% della dose somministrata. Il picco sierico avviene nella seconda ora dopo l'iniezione per poi essere metabolizzate in piccola parte dal fegato (2-6%). L'aztreonam è rimosso dal circolo ematico sia con emodialisi sia con dialisi peritoneale.
Indicazioni modifica
Viene utilizzato come terapia contro le infezioni causate da agenti patogeni noti come Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae ed Escherichia coli, salmonelle, shigelle e klebsielle.
Non ha attività nei confronti dei Gram positivi. Il farmaco è raramente prescritto poiché superato da farmaci più efficaci e soggetto a numerose resistenze
Dosaggi modifica
Per iniezione endovenosa:
- Infezioni polmonari, 1 g ogni 8 ore
- Infezioni vie urinarie, 0,5-1 g ogni 8-12 ore
Per iniezione intramuscolare:
- Gonorrea, 1 g
Controindicazioni modifica
Sconsigliato in soggetti con insufficienza renale, da evitare in caso di gravidanza, ipersensibilità nota al farmaco o in casi di allergia alle penicilline. Deve essere usato con prudenza in caso di insufficienza renale o epatica.
Effetti indesiderati modifica
Fra gli effetti indesiderati si riscontrano: vomito, nausea, diarrea, crampi addominali, ittero, rash cutaneo, astenia, cefalea, angioedema, epatite, dispnea. Può causare la colite pseudomembranosa. Altri effetti collaterali dovuti all'aztreonam sono: ittero ed epatite, aumento degli enzimi epatici, e prolungamento del tempo di protrombina e di tromboplastina parziale.
Inoltre, è incompatibile con gli antibiotici: cefradina, metronidazolo, cefalosporine, penicilline, aminoglucosidi, nafcillina, e vancomicina. L'assunzione di bevande alcoliche a differenza delle cefalosporine non provoca disturbi.
Note modifica
- ^ Sigma Aldrich; rev. del 28.08.2012
- ^ Monobattami | AIFA Agenzia Italiana del Farmaco, su agenziafarmaco.it. URL consultato il 6 luglio 2010 (archiviato dall'url originale il 5 marzo 2016).
- ^ F. Rossi - V. Cuomo - C. Ricciardi , Farmacologia: principi di base e applicazioni terapeutiche, Edizioni Minerva Medica.
Bibliografia modifica
- British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.
- Paolo Romanelli, Kerdel Franciso A, Trent Jennifer T, Manuale di terapia dermatologica, Milano, McGraw-Hill, 2006, ISBN 88-386-3913-2.
- Sweetman SC, London: Pharmaceutical Press., in Martindale: The Complete Drug Reference., Electronic version,.
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