Lincomicina
La lincomicina è un farmaco antibiotico appartenente, con la clindamicina, alla famiglia delle lincosamidi è una molecola di ricerca Upjohn poi acquista da Pfizer. Idrosolubile e stabile alle variazioni di pH.
| Lincomicina | |
|---|---|
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C18H34N2O6S |
| Massa molecolare (u) | 406.538 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 205-824-6 |
| Codice ATC | J01 |
| PubChem | 9063 |
| DrugBank | DB01627 |
| SMILES | CCCC1CC(N(C1)C)C(=O)NC(C2C(C(C(C(O2)SC)O)O)O)C(C)O |
| Dati farmacocinetici | |
| Legame proteico | basso |
| Emivita | 4-5 ore |
| Escrezione | renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
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| attenzione | |
| Frasi H | 315 - 319 - 335 |
| Consigli P | 261 - 305+351+338 [1] |
Farmacodinamica modifica
La lincomicina inibisce la sintesi proteica legandosi alla subunità ribosomiale 50S batterica, con azione quindi batteriostatica. Il meccanismo d'azione è simile a quello dei macrolidi, così come lo spettro d'azione. Possiede uno spettro d'azione simile alla penicillina, ma è batteriostatico o battericida dose-dipendente. Viene particolarmente usato nella cura di faringiti, otiti, polmoniti, sinusiti, anche in via aerosolica, ed in sostituzione della penicillina nei soggetti allergici ai beta-lattamici. La lincomicina è utilizzata nel trattamento di ostiomieliti strafilococciche poiché efficace anche con batteri produttori di penicillasi; sono suscettibili alla lincomicina anche diplococcus pneumoniae, streptococcus pyogenes, streptococcus viridans, bacillus anthracis, bacterioides fragilis, neisserie, heamophilus ed enterococchi.
Farmacocinetica modifica
L'assunzione orale di lincomicina da assorbimento variabile ma incompleto con valori sierici massimi di 1,8 µg/6,7 µg dopo 500/1000 mg dopo 4 ore. L'emivita della lincomicina è di 4-5 ore. L'assorbimento è influenzato negativamente dal cibo oralmente e anche per ciò si somministra per via intramuscolare. Il legame sierico è basso ed la distribuzione è alta in tutti i tessuti comprese le ossa. L'eliminazione urinaria è meno del 10% della dose presa oralmente e tra 10% e 50% se assunta per via parenterale, si ritrova l'antibiotico in feci e bile. In caso di danno renale l'emivita è prolungata del triplo.
Effetti Collaterali modifica
L'evento avverso più pericoloso che possa provocare è la colite pseudomembranosa, infezione da C. difficile, che può avere esito anche fatale. Si presenta soprattutto nelle donne di mezza età e nelle donne anziane, sottoposte ad interventi chirurgici o sottoposti a cicli di terapia antibiotica.[senza fonte] In tali casi si deve procedere alla somministrazione di metronidazolo o vancomicina per via orale, ed in caso la terapia medica non abbia successo si procede con la colectomia. Altri possibili effetti collaterali sono rash, prurito, edema angioneurotico; molto più raramente si verificano granulocitopenia e aumento della transaminasi sieriche.
Note modifica
- ^ Sigma Aldrich; rev. del 04.07.2013, riferita al cloridrato
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