Metilprednisolone
Il metilprednisolone o 6-MP è un glucocorticoide sintetico sintetizzato nei laboratori di ricerca della Upjohn di Kalamazoo poi diventato della casa farmaceutica Pfizer e denominato Medrol.
| Metilprednisolone | |
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| Nome IUPAC | |
| (1S,2R,8S,10S,11S,14R,15S,17S)-14,17-diidroxi-14-(2-idroxiacetil)-2,8,15-trimetitetraciclo[8.7.0.02,7.011,15]eptadeca-3,6-dien-5-one | |
| Nomi alternativi | |
| Medrol-SoluMedrol, Emisuccinato Sodico | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C22H30O5 |
| Massa molecolare (u) | 374.47 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 201-476-4 |
| Codice ATC | D07 |
| PubChem | 6741 |
| DrugBank | DB00959 |
| SMILES | CC1CC2C3CCC(C3(CC(C2C4(C1=CC(=O)C=C4)C)O)C)(C(=O)CO)O |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | Glucorticosteroidei |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 80% |
| Metabolismo | Fegato metabolita CYP450: 3A4 substrato, reni, tessuti. |
| Emivita | 20-26h |
| Escrezione | Urinaria |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Frasi H | --- |
| Consigli P | --- [1] |
È derivato dalla metilazione sul carbonio in posizione 6 del prednisolone.
Indicazioni modifica
Come la maggior parte dei glucocorticoidi, anche il metilprednisolone possiede attività antinfiammatoria, immunosoppressiva e antiallergica, sebbene possa essere utilizzato in altre numerose patologie:
- Disordini endocrini: è utilizzato nell'insufficienza corticosurrenale primaria o secondaria, nell'iperplasia surrenale congenita, nell'ipercalcemia associata a neoplasie e in tiroiditi suppurative.
- Affezioni reumatologiche: possedendo potente attività antinfiammatoria può essere utilizzato efficacemente in affezioni a carico delle strutture osteo-articolari, sebbene le indicazioni terapeutiche siano indicate per cure a breve termine per il superamento di riacutizzazioni croniche o in stati flogistici acuti. Questo significa che il metilprednisolone deve essere utilizzato con cautela e per brevi periodi per patologie quale tenosinovite acuta aspecifica, spondilite anchilosante, borsite acuta, artrite gottosa acuta, artrite psoriasica e artrite reumatoide.
- Collagenopatie: i casi indicati per l'uso del metilprednisolone sono lupus eritematoso e cardite reumatica acuta.
- Affezioni dermatologiche: pemfigo, dermatite esfoliativa, micosi fungoide e sindrome di Stevens-Johnson e gravi forme di psoriasi.
- Stati allergici: possedendo attività antiallergica, il metilprednisolone può essere usato per la cura di alcune affezioni allergiche, in particolare per le forme più gravi, anomale o che non rispondono alle cure convenzionali come rinite allergica, dermatite da contatto, dermatite atopica, asma bronchiale, malattia da siero, edema angioneurotico e orticaria.
- Affezioni oftalmiche: per alcune affezioni, anche gravi, a carico delle strutture dell'occhio, come ulcere marginali corneali allergiche, congiuntivite allergica, herpes zoster oftalmico, cheratite.
- Affezioni respiratorie: sarcoidosi, o altre patologie che non rispondono a terapie classiche come sindrome di Loeffler, berilliosi.
- Traumi midollari: in protocolli ormai standard, frutto della fondamentale ricerca di Bracken et al. nel 1990[2], si ricorre a mega dosi di metilprednisone usati tempestivamente rispetto all'evento traumatico (max 8 ore), per la prevenzione delle sequele dei traumi spinali[3].
Le 4 metanalisi[4][5][6][7] fin qui condotte sull'uso del metilprednisolone nel trattamento dei traumi spinali danno esiti confondenti e pongono dubbi sulla reale efficacia di questa pratica terapeutica ormai ampiamente diffusa in ambito traumatologico.
Effetti avversi modifica
Trattandosi di un potente glucocorticoide, gli effetti avversi sono quelli dei glucocorticoidi. In casi di terapia particolarmente prolungata, si possono verificare squilibri del bilancio elettrolitico, perdita di calcio e quindi osteoporosi, miopatia, debolezza muscolare, ulcera, esofagite, pancreatite. Viene ritardato il processo di cicatrizzazione, la cute si fa più sottile, fragile, i vasi sanguigni vengono indeboliti, si ha redistribuzione del grasso corporeo, petecchie, ecchimosi, eritemi facciali. A livello centrale si possono verificare vertigini, cefalea, convulsioni, irregolarità endocrine, variazioni dell'asse ipofisi-surrene.
Note modifica
- ^ Sigma Aldrich; rev. del 31.10.2012
- ^ Bracken MB, Shepard MJ, Collins WF, Holford TR, Young W, Baskin DS et al., A randomized, controlled trial of methylprednisolone or naloxone in the treatment of acute spinal-cord injury. Results of the Second National Acute Spinal Cord Injury Study., in N Engl J Med, vol. 322, n. 20, 1990, pp. 1405-11, PMID 2278545.
- ^ Botelho RV, Daniel JW, Boulosa JL, Colli BO, Farias Rde L, Moraes OJ et al., [Effectiveness of methylprednisolone in the acute phase of spinal cord injuries--a systematic review of randomized controlled trials], in Rev Assoc Med Bras, vol. 55, n. 6, 2009 Nov-Dec, pp. 729-37, PMID 20191229.
- ^ Tator CH. Review of treatment trials in human spinal cord injury: issues, difficulties, and recommendations. Neurosurgery. 2006 Nov;59(5):957-82; discussion 982-7. Review. PPMID 17143232.
- ^ Bracken MB, Methylprednisolone and acute spinal cord injury: an update of the randomized evidence., in Spine (Phila Pa 1976), vol. 26, 24 Suppl, 2001, pp. S47-54, PMID 11805609.
- ^ Short D, Is the role of steroids in acute spinal cord injury now resolved?, in Curr Opin Neurol, vol. 14, n. 6, 2001, pp. 759-63, PMID 11723385.
- ^ Hurlbert RJ, Methylprednisolone for acute spinal cord injury: an inappropriate standard of care., in J Neurosurg, vol. 93, 1 Suppl, 2000, pp. 1-7, PMID 10879751.
Altri progetti modifica
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Collegamenti esterni modifica
- Edward D. Hall, PhD, Drug development in spinal cord injury: What is the FDA looking for?, su rehab.research.va.gov.
