Oxaliplatino
L'oxaliplatino è un agente chemioterapico antineoplastico in grado di interferire con tutte le fasi del ciclo cellulare, legandosi al DNA attraverso la formazione di legami crociati tra filamenti complementari. È un analogo di terza generazione del platino (derivato diaminocicloesanico) e analogo al cisplatino.
| Oxaliplatino | |
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| Nome IUPAC | |
| (R,R)-1,2-diaminocicloesano(etandioato-O,O)platino | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C8H14N2O4Pt |
| Massa molecolare (u) | 397,2858 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 621-248-1 |
| Codice ATC | L01 |
| PubChem | 77994 |
| DrugBank | DB00526 |
| SMILES | O=C1O[Pt]2(NC3CCCCC3N2)OC1=O |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | Intravenosa |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 100% |
| Legame proteico | Molto basso |
| Emivita | dai 10 ai 30 minuti |
| Escrezione | Renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
 
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| attenzione | |
| Frasi H | 315 - 317 - 319 - 335 - 351 |
| Consigli P | 261 - 280 - 305+351+338 [1] |
Farmacodinamica modifica
L'oxaliplatino è un agente alchilante in grado di legarsi ai filamenti di DNA provocando alterazioni che innescano l'apoptosi. È in grado di interferire con il ciclo cellulare in maniera non specifica (CCNS) e, allo stesso modo del cisplatino, l'oxaliplatino lega preferenzialmente l'azoto in posizione 7 della guanina, benché possa legarsi anche con citosina ed adenosina.
Impiego clinico modifica
L'oxaliplatino è attivo nei confronti di un vasto numero di neoplasie solide. In particolare, viene utilizzato nelle neoplasie che hanno acquisito resistenza al cisplatino e al carboplatino. È perciò attivo verso
- Carcinoma polmonare
- Carcinoma dell’esofago
- Carcinoma dello stomaco
- Carcinoma della vescica
- Neoplasie del tratto genitourinario
- Neoplasie di testa e collo
- Carcinoma dell’ovaio
- Carcinoma del testicolo non seminomatoso
L'oxaliplatino viene utilizzato anche per il trattamento di seconda linea del cancro del colon-retto metastatizzato dopo il fallimento della terapia con l'associazione fluorouracile-leucovorin-irinotecano. Il trattamento di prima linea per il cancro colorettale viene riservato ai casi di metastasi epatiche che potrebbero essere resecate dopo trattamento.
Tossicità modifica
Allo stesso modo del cisplatino, viene considerata una tossicità acuta e una tossicità ritardata. Del primo gruppo fanno parte la mielodepressione, nausea, vomito e disestesie laringo-faringee. Una tipica tossicità del oxaliplatino è di tipo neurologico, con neuropatia periferica scatenata dal freddo, di tipo cumulativo ma comunque reversibile. La mielodepressione deve essere controllata attraverso analisi emocromocitometriche e l'impiego di farmaci mielostimolanti. La nausea e il vomito possono essere controllati attraverso farmaci antiemetici.
Note modifica
- ^ Sigma Aldrich; rev. del 02.01.2013
Bibliografia modifica
- Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 11/ed, McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1.
- Bertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.
- British National Formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, Agenzia Italiana del Farmaco, 2007.
Voci correlate modifica
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