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Serrapeptasi

composto chimico
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La serrapeptasi (conosciuta anche come serratio-peptidasi o Serratia E-15 proteasi o Serralysin), è un enzima proteolitico (una proteasi) prodotta e ricavata da alcune specie di Serratia un enterobatterio. Questo microrganismo fu originariamente isolato alla fine del 1960 dal baco da seta Bombyx mori. La serrapeptasi è presente nell'intestino del baco da seta e permette alla falena di emergere sciogliendo il suo bozzolo. Serrapeptasi è prodotta a partire dalla purificazione di colture di batteri Serratia E-15.
In Italia il farmaco è stato commercializzato fino ai primi mesi del 2014 dalla società Takeda con il nome commerciale di Danzen nella forma farmaceutica di compresse gastroresistenti contenenti 5 mg (equivalenti a 10.000 Unità Internazionali) di principio attivo.

Serrapeptasi
Nomi alternativi
Serratio-peptidasi, Serratia E-15 proteasi, Serralysin
Caratteristiche generali
Numero CAS37312-62-2
Numero EINECS253-457-5
Codice ATCB06AA49
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione		Orale
Dati farmacocinetici
Legame proteicoalfa-2-globuline, % non nota
Emivita?
Escrezione?
Indicazioni di sicurezza
Serralysin
Modello tridimensionale dell'enzima
Struttura cristallina di serralysin che evidenzia gli elementi zinco (grigio) e calcio (bianco).
Numero EC3.4.24.40
ClasseIdrolasi
Banche datiBRENDA, EXPASY, GTD, PDB (RCSB PDB PDBe PDBj PDBsum)
Fonte: IUBMB

Farmacodinamica modifica

L'enzima presenta azione di tipo antinfiammatorio, antiedemigeno, proteolitico e fibrinolitico. Gran parte degli effetti sono correlati all'attività antibradichininica.
La bradichinina, come è noto, è un ormone peptidico, formato da 9 residui di amminoacidi, che a livello dei focolai flogistici determina un'intensa azione di vasodilatazione e di incremento della permeabilità capillare. Il peptide è anche associato alla migrazione leucocitaria verso il sito di infiammazione ed all'intensa sensazione di dolore locale.
Serratiopeptidasi grazie alla sua attività proteolitica e fibrinolitica facilita la demolizione e dissoluzione degli essudati fibrinosi e proteici associati al processo flogistico. Semplifica inoltre il riassorbimento di eventuali ematomi e, migliorando la circolazione locale, agevola la penetrazione di altri farmaci (ad esempio degli antibiotici),[1][2][3][4][5][6] contribuendo a facilitare l'eliminazione di materiale colliquato e migliorando i processi rigenerativi e di riparazione dei tessuti.[7] L'enzima mostra anche azione di fluidificazione delle secrezioni mucose e purulente.[8]

Farmacocinetica modifica

Dopo somministrazione per via orale il farmaco viene assorbito dal tratto gastrointestinale. La molecola si lega alle proteine plasmatiche ed in particolare alle alfa-2-globuline.

Tossicologia modifica

Studi sperimentali nel ratto ed altri animali hanno messo in evidenza una DL50 variabile tra 0,1 e 2 g/kg peso corporeo (a seconda della specie animale in causa), quando somministrata per via orale.

Usi clinici modifica

La serrapeptasi è proposta nei processi edemigeni di qualsiasi natura, in particolare in quelli post-traumatici e post-operatori.[9] Il composto è stato sperimentato nel trattamento delle flebopatie, delle ulcere varicose, dell'ingorgo mammario.[10] Il farmaco viene inoltre proposto nel trattamento sintomatico di reazioni infiammatorie associate a infezioni delle vie aeree superiori e inferiori.
In uno studio multi-centro, in doppio cieco, del 1984 su un totale di 174 pazienti sottoposti ad antrostomia con procedura secondo Caldwell-Luc per empiema cronico, l'entità dell'edema in pazienti trattati con serrapeptasi risultava significativamente inferiore rispetto al gruppo di controllo.[11] In una review apparsa nel 2013 si afferma invece che, nonostante l'ampio utilizzo del farmaco in tutto il mondo, le attuali evidenze scientifiche sono insufficienti per indicarne l'uso come analgesico ed antinfiammatorio, mentre sono necessari ulteriori dati sulla sua sicurezza a lungo termine.[12]

Dosi terapeutiche modifica

La serrapeptasi si somministra per via orale in dosi di 5–10 mg (corrispondenti a 10.000-20.000 unità), tre volte al giorno, dopo i pasti.

Effetti collaterali e indesiderati modifica

La serrapeptasi può indurre reazioni di ipersensibilità, in particolare orticaria, prurito, rash cutaneo, dermatosi, eczema, sindrome di Stevens–Johnson, necrolisi epidermica tossica, fino a giungere a sintomi da anafilassi e shock anafilattico.[13]
In alcuni pazienti il composto può determinare dispepsia, vertigini, nausea, vomito e, raramente, polmoniti,[14][15][16][17] epatotossicità con epatite ed ittero.

Controindicazioni modifica

Il farmaco è controindicato nei soggetti con ipersensibilità individuale al principio attivo oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti utilizzati nella formulazione farmacologica. È inoltre controindicato nei pazienti con storia personale di ulcera peptica, emofilia o diatesi emorragiche.

Gravidanza e allattamento modifica

Nelle donne in stato di gravidanza ed in quelle che allattano al seno la serrapeptasi deve essere somministrata solo in caso di stretta necessità, dopo che il medico abbia valutato il rapporto tra i benefici attesi per la donna ed i rischi potenziali per il feto o neonato.

Avvertenze modifica

Se il paziente presenta una flogosi causata da un'infezione batterica, all'enzima proteolitico è necessario associare una adeguata terapia antibiotica.

Note modifica

  1. ^ H. Aratani, S. Kono; Y. Yamanaka, [Fundamental studies on the distribution of sulfobenzylpenicillin. Effect of serratiopeptidase (author's transl)]., in Jpn J Antibiot, vol. 27, n. 3, Giu 1974, pp. 271-8, PMID 4436946.
  2. ^ H. Okumura, R. Watanabe; Y. Kotoura; Y. Nakane; O. Tangiku, [Effects of a proteolytic-enzyme preparation used concomitantly with an antibiotic in osteoarticular infections (author's transl)]., in Jpn J Antibiot, vol. 30, n. 3, Mar 1977, pp. 223-7, PMID 853579.
  3. ^ H. Aratani, H. Tateishi; S. Negita, [Studies on in vivo activity of antibiotics in experimental pneumonia in rats. I. Combination of ciclacillin and serratiopeptidase (author's transl)]., in Jpn J Antibiot, vol. 32, n. 8, Ago 1979, pp. 806-11, PMID 490898.
  4. ^ H. Aratani, H. Tateishi; S. Negita, [Studies on the distributions of antibiotics in the oral tissues: Experimental staphylococcal infection in rats, and effect of serratiopeptidase on the distributions of antibiotics (author's transl)]., in Jpn J Antibiot, vol. 33, n. 5, Mag 1980, pp. 623-35, PMID 7001087.
  5. ^ A. Koyama, J. Mori; H. Tokuda; M. Waku; H. Anno; T. Katayama; K. Murakami; H. Komatsu; M. Hirata; T. Arai, [Augmentation by serrapeptase of tissue permeation by cefotiam]., in Jpn J Antibiot, vol. 39, n. 3, Mar 1986, pp. 761-71, PMID 3525882.
  6. ^ M. Mecikoglu, B. Saygi; Y. Yildirim; E. Karadag-Saygi; SS. Ramadan; T. Esemenli, The effect of proteolytic enzyme serratiopeptidase in the treatment of experimental implant-related infection., in J Bone Joint Surg Am, vol. 88, n. 6, Giu 2006, pp. 1208-14, DOI:10.2106/JBJS.E.00007, PMID 16757752.
  7. ^ G. Sannino, P. Gigola; M. Puttini; F. Pera; C. Passariello, Combination therapy including serratiopeptidase improves outcomes of mechanical-antibiotic treatment of periimplantitis., in Int J Immunopathol Pharmacol, vol. 26, n. 3, pp. 825-31, PMID 24067485.
  8. ^ Y. Kasé, H. Seo; Y. Oyama; M. Sakata; K. Tomoda; K. Takahama; T. Hitoshi; Y. Okano; T. Miyata, A new method for evaluating mucolytic expectorant activity and its application. II. Application to two proteolytic enzymes, serratiopeptidase and seaprose., in Arzneimittelforschung, vol. 32, n. 4, 1982, pp. 374-8, PMID 7049188.
  9. ^ PM. Esch, H. Gerngross; A. Fabian, [Reduction of postoperative swelling. Objective measurement of swelling of the upper ankle joint in treatment with serrapeptase-- a prospective study]., in Fortschr Med, vol. 107, n. 4, Feb 1989, pp. 67-8, 71-2, PMID 2647603.
  10. ^ WH. Kee, SL. Tan; V. Lee; YM. Salmon, The treatment of breast engorgement with Serrapeptase (Danzen): a randomised double-blind controlled trial., in Singapore Med J, vol. 30, n. 1, Feb 1989, pp. 48-54, PMID 2688125.
  11. ^ M. Tachibana, O. Mizukoshi; Y. Harada; K. Kawamoto; Y. Nakai, A multi-centre, double-blind study of serrapeptase versus placebo in post-antrotomy buccal swelling., in Pharmatherapeutica, vol. 3, n. 8, 1984, pp. 526-30, PMID 6366808.
  12. ^ S. Bhagat, M. Agarwal; V. Roy, Serratiopeptidase: a systematic review of the existing evidence., in Int J Surg, vol. 11, n. 3, Feb 2013, pp. 209-17, DOI:10.1016/j.ijsu.2013.01.010, PMID 23380245.
  13. ^ H. Shimizu, M. Ueda; T. Takai; T. Bito; M. Ichihashi; T. Muramatsu; T. Shirai, A case of serratiopeptidase-induced subepidermal bullous dermatosis., in Br J Dermatol, vol. 141, n. 6, Dic 1999, pp. 1139-40, PMID 10722270.
  14. ^ K. Hirahara, T. Saitoh; I. Terada; K. Uno; A. Nagai; S. Kioi; M. Arakawa, [A case of pneumonitis due to serrapeptase]., in Nihon Kyobu Shikkan Gakkai Zasshi, vol. 27, n. 10, Ott 1989, pp. 1231-6, PMID 2693781.
  15. ^ S. Sasaki, R. Kawanami; Y. Motizuki; Y. Nakahara; T. Kawamura; A. Tanaka; S. Watanabe, [Serrapeptase-induced lung injury manifesting as acute eosiniphilic pneumonia]., in Nihon Kokyuki Gakkai Zasshi, vol. 38, n. 7, Lug 2000, pp. 540-4, PMID 11019569.
  16. ^ N. Kai, R. Shirai; N. Hirata; A. Iwata; K. Umeki; H. Ishii; K. Kishi; I. Tokimatsu; K. Hiramatsu; J. Kadota, [A case of eosinophilic pneumonia due to Nicolase (serrapeptase) after recovery from acute eosinophilic pneumonia]., in Nihon Kokyuki Gakkai Zasshi, vol. 47, n. 3, Mar 2009, pp. 254-8, PMID 19348276.
  17. ^ Y. Yokota, A. Kagami; A. Nagano, [A case of Pulmonary infiltration with eosinophilia syndrome induced by serrapeptase]., in Nihon Naika Gakkai Zasshi, vol. 81, n. 11, Nov 1992, pp. 1865-6, PMID 1479230.

Bibliografia modifica

  • P. Paparella et al., Curr. Ther. Res. 45, 664, 1989.
  • J. Michael, Extr. Orth. 11, 21, 1988.
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