Antagonisti del recettore NMDA

classe di anestetici che inibiscono il recettore NMDA

Gli antagonisti del recettore dell'NMDA sono una classe di farmaci che inibiscono il recettore NMDA.

Si tratta di farmaci impiegati abitualmente come anestetici, ed alcuni impropriamente come sostanze stupefacenti a scopo ricreativo.

Meccanismo d'azione modifica

Il recettore dell'NMDA è un recettore ionotropico: la sua apertura, stimolata dai neurotrasmettitore glutammato e glicina, permette il passaggio di un impulso elettrico da un neurone all'altro.[1]

Gli antagonisti di questo recettore possono legarsi direttamente ai siti di legame per glutammato e glicina (agendo quindi come inibitori competitivi), oppure a siti allosterici presenti sul recettore, o direttamente a livello del canale ionico.[1]

L'inibizione dei recettori dell'NMDA induce anestesia dissociativa, caratterizzata da catalessia, analgesia e amnesia.[2]

Usi modifica

La ketamina è abitualmente utilizzata in medicina d'urgenza nei pazienti con storia clinica ignota e nei pazienti ustionati, in quanto non ha attività depressoria sui centri del respiro e sul sistema circolatorio, al contrario di altri anestetici.[3][4]

Note modifica

  1. ^ a b A. H. Kim, G. A. Kerchner e D. W. Choi, Blocking Excitotoxicity, vol. 155, Springer Berlin Heidelberg, 2002, pp. 3–36, DOI:10.1007/978-3-662-06274-6_1, ISBN 978-3-642-07625-1. URL consultato il 16 settembre 2021.
  2. ^ J. W. Pender, Dissociative anesthesia, in JAMA, vol. 215, n. 7, 15 febbraio 1971, pp. 1126–1130. URL consultato il 16 settembre 2021.
  3. ^ Farhad Heshmati, Mohamad B. Zeinali e Heydar Noroozinia, Use of ketamine in severe status asthmaticus in intensive care unit, in Iranian Journal of Allergy, Asthma, and Immunology, vol. 2, n. 4, 2003-12, pp. 175–180. URL consultato il 16 settembre 2021.
  4. ^ Mehmet Ceber e Tamer Salihoglu, Ketamine may be the first choice for anesthesia in burn patients, in Journal of Burn Care & Research: Official Publication of the American Burn Association, vol. 27, n. 5, 2006-09, pp. 760–762, DOI:10.1097/01.BCR.0000238091.41737.7C. URL consultato il 16 settembre 2021.

Voci correlate modifica

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