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Bortezomib
Struttura chimica del bortezomib
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC19H25BN4O4
Massa molecolare (u)384.237 g/mol
Numero CAS179324-69-7
Numero EINECS605-854-3
Codice ATCL01XX32
PubChem387447
DrugBankDB00188
SMILES
O=C(N[C@H] (C(=O)N[C@H] (B(O)O)CC(C) C)Cc1ccccc1) c2nccnc2
Dati farmacocinetici
Legame proteico83%
Metabolismoepatico tramite citocromo P450
Emivita9-15 h
Indicazioni di sicurezza

Bortezomib è un farmaco chemioterapico, il primo della famiglia degli inibitori del proteasoma ad essere stato sperimentato[1] e approvato per l'uso nell'uomo[2].

Indice

Meccanismo d'azioneModifica

Bortezomib, inibendo il proteasoma, blocca il sistema di degradazione proteica cellulare, favorisce il processo apoptotico delle cellule mielomatose e agisce a livello midollare con la stimolazione del processo osteoblastogenetico e di inibizione di quello angiogenetico.

IndicazioniModifica

È utilizzato efficacemente per il trattamento del mieloma multiplo, da solo o in associazione a doxorubicina, desametasone, talidomide e desametasone o melfalan e prednisone, e del linfoma mantellare[2]. In associazione a ciclofosfamide e desametasone Bortezomib è risultato efficace anche nel trattamento dell'amiloidosi sistemica.

NoteModifica

  1. ^ J. Adams, Potential for proteasome inhibition in the treatment of cancer., in Drug Discov Today, vol. 8, nº 7, Apr 2003, pp. 307-15, PMID 12654543.
  2. ^ a b (EN) National Cancer Institute, FDA Approval for Bortezomib, su cancer.gov, 7 gennaio 2013. URL consultato il 19 aprile 2014.

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