Cimetidina

Cimetidina
Nome IUPAC
	2-ciano-1-metil-3-(2-{[(5-metil-1H-imidazol-4-il)metil]sulfanil}etil)guanidina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C10H16N6S
Massa molecolare (u)	252,34 g/mol
Numero CAS	51481-61-9
Numero EINECS	257-232-2
PubChem	2756
DrugBank	DB00501
SMILES	CC1=C(N=CN1)CSCCNC(=NC)NC#N
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeutica	antiacidi
Modalità di; somministrazione	orale
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
	pericolo
Frasi H	360
Consigli P	201 - 308+313

La cimetidina è un farmaco antistaminico antagonista dei recettori H2 che venne introdotta per la prima volta in terapia nel 1976. La sua indicazione principale è il trattamento dell'ulcera gastrica.

IndicazioniModifica

Ulcera benigna gastrica e duodenale, esofagite da reflusso, sindrome di Zollinger-Ellison, mastocitosi sistemica, adenomi endocrini multipli (MEN). La cimetidina è grandemente efficace in caso di ulcera peptica, ma è frequente la riacutizzazione / recidiva alla sospensione del trattamento: per questo si consigliano piccole dosi di mantenimento.

DosaggiModifica

Adulti, per via orale 400 mg due volte al giorno, per 4-6 massimo 8 settimane a seconda della gravità.
Bambini (meno di un anno) 20 mg al giorno, dosi frazionate.
Bambini (più di un anno) 25–30 mg al giorno, dosi frazionate.

Per la sindrome di Zollinger-Ellison le dosi arrivano da 400 mg fino al massimo consentito (dose massima 2,4 g al giorno).

FarmacodinamicaModifica

La cimetidina è un antagonista dei recettori H2 della mucosa gastrica, a livello della quale riduce la secrezione acida indotta da istamina, gastrina e pentagastrina e, parzialmente, quella indotta da acetilcolina e betanecolo.

Effetti indesideratiModifica

Diarrea, cefalea, vertigine, astenia, rash, alopecia, tachicardia. In pazienti anziani e dopo somministrazione prolungata non sono rare allucinazioni e confusione mentale. Meno frequenti, dovuti all'azione simil-antiandrogena del farmaco, ginecomastia, galattorrea e oligospermia (riduzione del conteggio degli spermatozoi).

Bloccando inoltre il sistema del Citocromo P450 (ossigenasi a funzione mista), la cimetidina può inibire il metabolismo microsomiale di molti farmaci, innalzandone i livelli plasmatici e prolungandone gli effetti farmacologici. Pertanto, seppure in alcune formulazioni essa sia disponibile anche come farmaco OTC, è opportuno consultare sempre il medico o il farmacista quando si stanno assumendo altri farmaci.