Entacapone

farmaco
Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico: leggi le avvertenze.

L'entacapone è un farmaco utilizzato nel trattamento della malattia di Parkinson in grado di inibire l'attività delle catecol-metil-trasferasi (o COMT).

Entacapone
Nome IUPAC
(2E)-2-ciano-3-(3,4-diidrossi-5-nitrofenill)-N,N-dietilprop-2-enamide
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC14H15N3O5
Massa molecolare (u)305.286 g/mol
Numero CAS130929-57-6
Numero EINECS603-449-6
Codice ATCN04BX02
PubChem5281081
DrugBankDB00494
SMILES
CCN(CC)C(=O)C(=CC1=CC(=C(C(=C1)O)O)[N+](=O)[O-])C#N
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
Orale
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità35%
Legame proteico98%
MetabolismoEpatico
Emivita0.4-0.7 ore
Escrezione90% feci, 10% urine
Indicazioni di sicurezza
Frasi H---
Consigli P---[1]

Farmacocinetica modifica

L'entacapone ha una bassa biodisponibilità per dispensazione orale; inoltre, a causa della brevissima emivita, si rende necessaria una plurisomministrazione giornaliera.[2]

Farmacodinamica modifica

L'entacapone inibisce le COMT, proteine che fanno parte di un sistema enzimatico responsabile della degradazione delle catecolamine; in questo modo il farmaco è in grado di ostacolare la degradazione periferica della L-dopa, aumentandone l'emività e la concentrazione plasmatica, permettendo una stimolazione dopaminergica più intensa e duratura. Inoltre, diminuendo le fluttuazioni plasmatiche della L-dopa, l'utilizzo di entacapone consente di limitare i fenomeni discinetici.

Effetti avversi modifica

Gli effetti collaterali più frequenti sono:[3]

Note modifica

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 05.02.2014
  2. ^ Compresse da 200 mg, 10 volte/DIE
  3. ^ Comtan - European Medicine Agency - Riassunto caratteristiche dell'Entacapone (PDF) [collegamento interrotto], su ema.europa.eu. URL consultato il 2 luglio 2010.

Bibliografia modifica

  • C. Loeb, E. Favale, Neurologia di Fazio Loeb, Roma, Società Editrice Universo, 2003, ISBN 88-87753-73-3.
  • Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 11/ed, McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1.
  • Bertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.
  • British National Formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, Agenzia Italiana del Farmaco, 2007.

Voci correlate modifica

Altri progetti modifica