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Metilprednisolone

farmaco
Avvertenza
Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico: leggi le avvertenze.
Metilprednisolone
Methylprednisolone.svg
Nome IUPAC
(1S,2R,8S,10S,11S,14R,15S,17S)-14,17-didroxi-14-(2-idroxiacetil)-2,8,15-trimetitetraciclo[8.7.0.02,7.011,15]eptadeca-3,6-dien-5-one
Nomi alternativi
Medrol-SoluMedrol, Emisuccinato Sodico
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC22H30O5
Massa molecolare (u)374.47 g/mol
Numero CAS83-43-2
Numero EINECS201-476-4
Codice ATCD07AA01
PubChem6741
DrugBankDB00959
SMILES
CC1CC2C3CCC(C3(CC(C2C4(C1=CC(=O)C=C4)C)O)C)(C(=O)CO)O
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeuticaGlucorticosteroidei
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità80%
MetabolismoFegato metabolita CYP450: 3A4 substrato, reni, tessuti.
Emivita20-26h
EscrezioneUrinaria
Indicazioni di sicurezza
Frasi H---
Consigli P--- [1]

Il Metilprednisolone è un glucocorticoide sintetico sintetizzato nei laboratori di ricerca della Upjohn di Kalamazoo poi diventato della casa farmaceutica Pfizer e denominato Medrol.

È derivato dalla metilazione sul carbonio in posizione 6 del prednisolone.

Si tratta dell'antinfiammatorio più potente che si possa utilizzare, in virtù della disponibilità di alte dosi farmacologiche: 4, 16, 32 mg.

IndicazioniModifica

Come la maggior parte dei glucocorticoidi, anche il metilprednisolone possiede attività antinfiammatoria, immunosoppressore e antiallergica, sebbene possa essere utilizzato in altre numerose patologie:

  • Affezioni oftalmiche: per alcune affezioni, anche gravi, a carico delle strutture dell'occhio, come ulcere marginali corneali allergiche, congiuntivite allergica, herpes zoster oftalmico, cheratite.
  • Traumi midollari: in protocolli ormai standard, frutto della fondamentale ricerca di Bracken et al. nel 1990[2], si ricorre a mega dosi di metilprednisone usati tempestivamente rispetto all'evento traumatico (max 8 ore), per la prevenzione delle sequele dei traumi spinali[3].

Le 4 metanalisi[4][5][6][7] fin qui condotte sull'uso del metilprednisolone nel trattamento dei traumi spinali danno esiti confondenti e pongono dubbi sulla reale efficacia di questa pratica terapeutica ormai ampiamente diffusa in ambito traumatologico.

Effetti avversiModifica

Trattandosi di un potente glucocorticoide, gli effetti avversi sono quelli dei glucocorticoidi. In casi di terapia particolarmente prolungata, si possono verificare squilibri del bilancio elettrolitico, perdita di calcio e quindi osteoporosi, miopatia, debolezza muscolare, ulcera, esofagite, pancreatite. Viene ritardato il processo di cicatrizzazione, la cute si fa più sottile, fragile, i vasi sanguigni vengono indeboliti, si ha redistribuzione del grasso corporeo, petecchie, ecchimosi, eritemi facciali. A livello centrale si possono verificare vertigini, cefalea, convulsioni, irregolarità endocrine, variazioni dell'asse ipofisi-surrene.

NoteModifica

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 31.10.2012
  2. ^ Bracken MB, Shepard MJ, Collins WF, Holford TR, Young W, Baskin DS et al., A randomized, controlled trial of methylprednisolone or naloxone in the treatment of acute spinal-cord injury. Results of the Second National Acute Spinal Cord Injury Study., in N Engl J Med, vol. 322, nº 20, 1990, pp. 1405-11, PMID 2278545.
  3. ^ Botelho RV, Daniel JW, Boulosa JL, Colli BO, Farias Rde L, Moraes OJ et al., [Effectiveness of methylprednisolone in the acute phase of spinal cord injuries--a systematic review of randomized controlled trials], in Rev Assoc Med Bras, vol. 55, nº 6, 2009 Nov-Dec, pp. 729-37, PMID 20191229.
  4. ^ Tator CH. Review of treatment trials in human spinal cord injury: issues, difficulties, and recommendations. Neurosurgery. 2006 Nov;59(5):957-82; discussion 982-7. Review. PPMID 17143232.
  5. ^ Bracken MB, Methylprednisolone and acute spinal cord injury: an update of the randomized evidence., in Spine (Phila Pa 1976), vol. 26, 24 Suppl, 2001, pp. S47-54, PMID 11805609.
  6. ^ Short D, Is the role of steroids in acute spinal cord injury now resolved?, in Curr Opin Neurol, vol. 14, nº 6, 2001, pp. 759-63, PMID 11723385.
  7. ^ Hurlbert RJ, Methylprednisolone for acute spinal cord injury: an inappropriate standard of care., in J Neurosurg, vol. 93, 1 Suppl, 2000, pp. 1-7, PMID 10879751.

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