Pentazocina

farmaco
Avvertenza
Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico: leggi le avvertenze.
Pentazocina
Pentazocine Enantiomers Structural Formulae V.2.svg
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC19H27NO
Massa molecolare (u)285.42 g/mol
Numero CAS359-83-1
Numero EINECS206-634-6
Codice ATCN02AD01
PubChem441278
DrugBankDB00652
SMILES
CC1C2CC3=C(C1(CCN2CC=C(C)C)C)C=C(C=C3)O
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità~20%
Metabolismoepatico
Emivita2-3h
Escrezionerenale
Indicazioni di sicurezza

La pentazocina è un farmaco di sintesi appartenente alla classe degli analgesici, con azione simile alla morfina.

Struttura della morfina.

Viene somministrato in fiale e in compresse per il controllo di dolori medi o forti. Appartiene al gruppo dei cosiddetti oppioidi minori, dal momento che il suo effetto analgesico è inferiore rispetto a quello della morfina. Come tutti i farmaci di questa classe può causare depressione del respiro, inibizione della tosse, stipsi, nausea e vomito; può inoltre produrre farmacodipendenza e effetti psicotici. Inoltre, differenza della maggior parte degli altri oppioidi, causa l'effetto tetto, quando si raggiunge una certa dose (che differisce da persona a persona) non si ottiene più un aumento del sollievo dal dolore o degli effetti collaterali, anche aumentando ulteriormente la dose.

Negli ultimi tempi la pentazocina è stata sostituita da farmaci più sicuri ed efficaci.

UsiModifica

MedicoModifica

La pentazocina è usata principalmente per trattare il dolore da moderato a grave.[1]

RicreativoModifica

Negli anni '70 si diffuse l'utilizzo di una combinazione di pentazocina con tripelennamina, che produceva una sensazione euforica. Per prevenire un uso improprio alle preparazioni orali contenenti pentazocina è stato aggiunto un antagonista μ-oppioide, il naloxone.[2] L'incidenza dell'uso ricreativo è diminuita precipitosamente da allora.

RicercaModifica

Ci sono studi in corso sulla capacità della pentazocina di ridurre i sintomi della mania in soggetti con disturbo bipolare nella fase maniacale della condizione.[3]

Effetti avversiModifica

Gli effetti collaterali sono simili a quelli della morfina, ma la pentazocina, a causa della sua azione sul recettore kappa degli oppioidi, ha maggiori probabilità di provocare effetti psicotomimetici con allucinazioni, incubi e deliri.[1] A dose elevata può causare ipertensione o accelerazione del battito cardiaco.[4] Se somministrato per via endovenosa dopo un infarto miocardico può aumentare il lavoro cardiaco.[4] La depressione respiratoria è un effetto collaterale comune, ma è soggetta a un effetto massimo, tale che a una certa dose il grado di depressione respiratoria non aumenterà più all'aumentare della dose.[4] Raramente provoca agranulocitosi, eritema multiforme e necrolisi epidermica tossica.[4]

Si sono verificate gravi necrosi al sito di iniezione e sepsi a seguito di iniezioni multiple di pentazocina lattato. Studi sugli animali hanno dimostrato che la pentazocina è tollerata meno bene per via sottocutanea che intramuscolare.

FarmacodinamicaModifica

Si ritiene che agisca attivando (agonista) i recettori κ degli oppioidi a livello spinale, e bloccando (antagonista) i recettori μ-oppioidi a livello sovraspinale.

NoteModifica

  1. ^ a b British Medical Association. e Royal Pharmaceutical Society of Great Britain., BNF 65 : British national formulary : March 2013-September 2013., ISBN 978-0-85711-084-8, OCLC 841751825. URL consultato il 9 novembre 2020.
  2. ^ DailyMed, su dailymed.nlm.nih.gov. URL consultato il 9 novembre 2020.
  3. ^ Elena H. Chartoff e Maria Mavrikaki, Sex Differences in Kappa Opioid Receptor Function and Their Potential Impact on Addiction, in Frontiers in Neuroscience, vol. 9, 2015, p. 466, DOI:10.3389/fnins.2015.00466. URL consultato il 9 novembre 2020.
  4. ^ a b c d (EN) Digital Medicines Information Suite, su MedicinesComplete. URL consultato il 9 novembre 2020.

Altri progettiModifica