Recettore GABA B

è uno dei due recettori per il GABA (acido γ-amminobutirrico) che sono presenti a livello del sistema nervoso, assieme al recettore GABA A
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Il recettore GABA B (recettore metabotropo accoppiato alle proteine G) è uno dei due recettori per il GABA (acido γ-amminobutirrico) che sono presenti a livello del sistema nervoso, assieme al recettore GABA A (recettore ionotropo).

Funzionamento del GABA B

I meccanismi effettori associati sono il sistema dell'adenilato-ciclasi e i canali del calcio e del potassio. In seguito alla loro attivazione, questi recettori provocano diminuzione della conduttanza al calcio e aumento di quella al potassio nelle membrane neuronali. L'effetto sulla conduttanza del calcio è principalmente associato alle correnti presinaptiche mediata da canali del calcio di tipo P/Q e N; la riduzione del calcio intracellulare nel terminale presinaptico è il meccanismo con cui questi recettori regolano il rilascio di neurotrasmettitori.

La conduttanza del potassio è invece associata a recettori GABAB localizzati a livello postsinaptico; l'aumento della permeabilità al potassio, quindi la sua uscita dalla cellula, si traduce in un effetto iperpolarizzante della membrana, con conseguente innalzamento della soglia di eccitabilità della stessa cellula.

Struttura modifica

È un recettore accoppiato in particolare alla proteina Gi che agisce sull'adenilato ciclasi (inibendola) e sui canali del potassio (attivandoli) e del calcio (inibendoli).

Il GABA B media le risposte inibitorie lente, la forma strutturale pienamente funzionale è un eterodimero, costituito da una singola unità di GABA-BR1 e da una singola unità di GABA-BR2.

Legame con il GABA modifica

Il GABA ha una bassa affinità per questo recettore, sia presinaptico (auto ed etero-recettore) sia postsinaptico.

Legame con farmaci modifica

  • Il baclofene è un agonista del recettore GABA B che causa effetto antispastico, analgesico e anti-craving (riduce la voglia, quindi l'abuso di farmaco).
  • Il saclofene è un antagonista del recettore GABA B che causa effetto antiepilettico.

Voci correlate modifica