Inibitori della proteasi: differenze tra le versioni

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== Uso ==
Gli inibitori della proteasi vengono generalmente somministrati assieme ad altre categorie di farmaci antivirali nella cosiddetta terapia HAART<ref>{{Cita pubblicazione|nome=Peter J.|cognome=Hughes|data=2011-6|titolo=Protease Inhibitors for Patients With HIV-1 Infection|rivista=Pharmacy and Therapeutics|volume=36|numero=6|pp=332–345|accesso=8 settembre 2018|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3138376/|nome2=Erika|cognome2=Cretton-Scott|nome3=Ami|cognome3=Teague}}</ref><ref name=":0">{{Cita pubblicazione|nome=Zhengtong|cognome=Lv|data=8 aprile 2015|titolo=HIV protease inhibitors: a review of molecular selectivity and toxicity|rivista=HIV/AIDS (Auckland, N.Z.)|volume=7|pp=95–104|accesso=8 settembre 2018|doi=10.2147/HIV.S79956|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4396582/|nome2=Yuan|cognome2=Chu|nome3=Yong|cognome3=Wang}}</ref>. In tal modo si ottiene un risultato assai maggiore rispetto alla monoterapia, in quanto viene sommata l'efficacia dei singoli farmaci, e si evitano eventuali resistenze esistenti verso uno specifico farmaco<ref>{{Cita libro|nome=Noortje|cognome=van Maarseveen|nome2=Charles|cognome2=Boucher|titolo=Antiretroviral Resistance in Clinical Practice|url=httphttps://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK2250/|accesso=8 settembre 2018|data=2006|editore=Mediscript|ISBN=978-0-9551669-0-7}}</ref><ref>{{Cita pubblicazione|nome=Nese Kurt|cognome=Yilmaz|data=2016-7|titolo=Improving Viral Protease Inhibitors to Counter Drug Resistance|rivista=Trends in microbiology|volume=24|numero=7|pp=547–557|accesso=8 settembre 2018|doi=10.1016/j.tim.2016.03.010|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4912444/|nome2=Ronald|cognome2=Swanstrom|nome3=Celia A.|cognome3=Schiffer}}</ref>.
 
== Esempi di farmaci ==
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* [[Telaprevir]]
 
Farmaci booster<ref name="Booster">Dal potenziale inibitorio della proteasi ridotto, sono utilizzati per prolungare l'emivita e aumentare la densità plasmatica di altri inibitori della proteasi in quanto impegnano il [[Citocromo P450]] CYP3A, ossia la via metabolica con cui viene smaltita questa classe di farmaci (cfr. {{Cita pubblicazione|url=httphttps://jac.oxfordjournals.org/cgi/content/full/53/1/4 |coautori=Zeldin RK, Petruschke RA |titolo=Pharmacological and therapeutic properties of ritonavir-boosted protease inhibitor therapy in HIV-infected patients |rivista=Journal of Antimicrobial Chemotherapy |volume=53 |pp=4–9 |anno=2004 |doi=10.1093/jac/dkh029 |pmid=14657084 |numero=1 |urlmorto=no |urlarchivio=https://web.archive.org/web/20070821190515/http://jac.oxfordjournals.org/cgi/content/full/53/1/4 |dataarchivio=21 agosto 2007 }})</ref>:
* [[Ritonavir]]<ref>Approvato inizialmente dall'[[Food and Drug Administration|FDA]] nel 1996 come inibitore della proteasi, nel 1997 è emersa la sua capacità di prolungare e potenziare ("to booster") l'effetto di altri inibitori della proteasi (cfr. {{Cita pubblicazione|rivista= AIDS |anno= 1997 |volume= 11 |numero= 4 |pp= F29–F33 |url= http://www.aidsonline.com/pt/re/aids/fulltext.00002030-199704000-00001.htm;jsessionid=GzjRLZg2JD63hFQWx2LLZVLJzWLGwz72zpQ290nsQ4FywKbR5X5h!3145886!-949856145!8091!-1 |titolo= Saquinavir pharmacokinetics alone and in combination with ritonavir in HIV-infected patients |autore1=Merry, Concepta |autore2=Barry, Michael G. |autore3=Mulcahy, Fiona |autore4=Ryan, Mairin |autore5=Heavey, Jane |autore6=Tjia, John F. |autore7=Gibbons, Sara E. |autore8=Breckenridge, Alasdair M. |wkautore8=Alasdair Breckenridge |autore9=Back, David J. | doi = 10.1097/00002030-199704000-00001 | pmid = 9084785}})</ref>
* Cobicistat<ref>Approvato dall'FDA nel 2012, non come inibitore della proteasi, ma come ''booster'' di inibitori della proteasi, in quanto ha la stessa farmacodinamica e farmacocinetica del Ritonavir (cfr. {{Cita pubblicazione| pmid=20043009 | doi=10.1038/clpt.2009.228 |volume=87 |titolo=Pharmacokinetics and pharmacodynamics of GS-9350: a novel pharmacokinetic enhancer without anti-HIV activity |anno=2010 |rivista=Clin Pharmacol Ther |pp=322–9 |cognome1= Mathias |nome1= AA |cognome2= German |nome2= P |cognome3= Murray |nome3= BP |cognome4= Wei |nome4= L |cognome5= Jain |nome5= A |cognome6= West |nome6= S |cognome7= Warren |nome7= D |cognome8= Hui |nome8= J |cognome9= Kearney |nome9= BP}})</ref>