Il suo preciso meccanismo d'azione è sconosciuto, anche se si ritiene che potrebbe essere coinvolta la sintesi di inibizione delle prostaglandine del cervello e del midollo spinale (molecole simili a grassi che sono coinvolte nell'infiammazione, nel dolore e nella febbre). <ref>{{Cita web|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15021958/|titolo=[Non-opioid Analgesics for Perioperative Pain Therapy. Risks and Rational Basis for Use]|autore=Brack A, Rittner Hl, Schäfer M|sito=Der Anaesthesist|data=2004 Mar|lingua=en|accesso=2020-06-04}}</ref> Recentemente, i ricercatori hanno scoperto un altro potenziale meccanismo che prevede che il metamizolo sia un profarmaco. In questa proposta, non ancora verificata da altri ricercatori, il metamizolo stesso si scompone in altre sostanze chimiche che sono gli agenti attivi reali. Il risultato è una coppia di coniugati cannabinoidi e acido arachidonico FANS [chiarimento necessario] (anche se non nel rigoroso significato chimico della parola) dei prodotti di decomposizione del metamizolo.<ref>{{Cita web|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24724493/|titolo=Pharmacological Characteristics of Metamizole|autore=Jasiecka A, Maślanka T, Jaroszewski Jj|sito=Polish journal of veterinary sciences|data=2014|lingua=en|accesso=2020-06-04}}</ref> Nonostante ciò, studi condotti su animali hanno scoperto che il recettore dei cannabinoidi CB1 non è coinvolto nell'analgesia indotta dal metamizolo. <ref>{{Cita pubblicazione|nome=Pinar|cognome=Elmas|nome2=Ahmet|cognome2=Ulugol|data=2013-11-01|titolo=Involvement of cannabinoid CB1 receptors in the antinociceptive effect of dipyrone|rivista=Journal of Neural Transmission|volume=120|numero=11|pp=1533–1538|lingua=en|accesso=2020-06-04|doi=10.1007/s00702-013-1052-7|url=https://doi.org/10.1007/s00702-013-1052-7}}</ref> Sebbene sembri inibire le febbri causate dalle prostaglandine, in particolare le prostaglandine E2, <ref>{{Cita pubblicazione|nome=David do C|cognome=Malvar|nome2=Fernando A|cognome2=Aguiar|nome3=Artur de L L|cognome3=Vaz|data=2014-8|titolo=Dipyrone metabolite 4-MAA induces hypothermia and inhibits PGE2-dependent and -independent fever while 4-AA only blocks PGE2-dependent fever|rivista=British Journal of Pharmacology|volume=171|numero=15|pp=3666–3679|accesso=2020-06-04|doi=10.1111/bph.12717|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4128064/}}</ref> il metamizolo sembra produrre i suoi effetti terapeutici per mezzo dei suoi metaboliti, in particolare N-metil-4-aminoantipirina (MAA) e 4-amminoantipirina (AA).
