Bupivacaina: differenze tra le versioni
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|consigliP={{ConsigliP|260|264|280|284|301+310|302+350}}<ref>Sigma Aldrich; rev. del 05.09.2013, riferita al cloridrato</ref>
}}
La ''' bupivacaina''' è un [[anestetico locale]] [[amide|amidico]].<ref name=":0">{{Cita web|url=https://www.drugs.com/monograph/bupivacaine-hydrochloride.html|titolo=Bupivacaine Hydrochloride Monograph for Professionals|sito=Drugs.com|lingua=en|accesso=2020-07-31}}</ref> Viene utilizzato in chirurgia e in odontoiatria, talvolta associato con un agente [[vasocostrittore]] per prolungarne la durata d'azione, come l'[[adrenalina]] o la [[noradrenalina]].<ref name=":0" />
In genere inizia ad avere effetto entro 15 minuti e la sua durata di azione varia dalle 2 alle 8 ore.<ref name=":0" /><ref>{{Cita libro|cognome=Skinner, David V.|titolo=Cambridge textbook of accident and emergency medicine|url=https://www.worldcat.org/oclc/36041827|accesso=2020-07-31|data=1997|editore=Cambridge University Press|OCLC=36041827|ISBN=0-521-43379-7}}</ref>
I possibili effetti collaterali includono sonnolenza, contrazioni muscolari, [[Acufene|ronzio alle orecchie]], alterazioni della vista, [[Ipotensione|bassa pressione sanguigna]] e [[frequenza cardiaca]] irregolare.<ref name=":0" />
==Posologia==▼
La bupivacaina è stata scoperta nel 1957.<ref>{{Cita libro|nome=Hugh C. Hemmings, BS, MD|cognome=PhD|nome2=Talmage D. Egan|cognome2=MD|titolo=Pharmacology and Physiology for Anesthesia: Foundations and Clinical Application|url=https://books.google.ca/books?id=s8CXrbimviMC&pg=PT306|accesso=2020-07-31|data=2013-01-25|editore=Elsevier Health Sciences|lingua=en|ISBN=978-1-4377-1679-5}}</ref> È presente nella lista dei farmaci essenziali dell'[[Organizzazione mondiale della sanità]].<ref>{{Cita pubblicazione|nome=World Health|cognome=Organization|data=2019|titolo=World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019|lingua=en|accesso=2020-07-31|url=https://apps.who.int/iris/handle/10665/325771}}</ref> La bupivacaina è disponibile come [[Medicinale equivalente|farmaco generico]] e non è molto costosa.<ref>{{Cita web|url=https://www.drugs.com/monograph/bupivacaine-hydrochloride.html|titolo=Bupivacaine Hydrochloride Monograph for Professionals|sito=Drugs.com|lingua=en|accesso=2020-07-31}}</ref><ref>{{Cita libro|titolo=Tarascon pocket pharmacopoeia 2015 deluxe lab coat edition.|url=https://www.worldcat.org/oclc/922644939|accesso=2020-07-31|data=2014|editore=Jones & Bartlett Learning|OCLC=922644939|ISBN=1-284-05756-9}}</ref>
==Usi ==
La bupivacaina, come tutti gli anestetici locali è indicata nell'anestesia locale, regionale e locoregionale, incluse l'[[anestesia spinale]], [[Anestesia peridurale|peridurale]] e caudale, blocco dei nervi periferici e dei [[Sistema nervoso simpatico|nervi simpatici]]. Talvolta viene usato in combinazione con [[Adrenalina|epinefrina]] per prevenire l'assorbimento sistemico e prolungare la durata dell'azione. La formulazione allo 0,75% (più concentrata) viene utilizzata nel blocco retrobulbare. È l'anestetico locale più usato nell'[[Anestesia peridurale|anestesia epidurale]] durante il travaglio e nella gestione del dolore postoperatorio.<ref name=":1">{{Cita libro|cognome=Pardo, Manuel, Jr., 1965-|cognome2=Miller, Ronald D., 1939-|cognome3=Preceded by (work): Miller, Ronald D., 1939-|titolo=Basics of anesthesia|url=https://www.worldcat.org/oclc/989157369|accesso=2020-07-31|edizione=Seventh edition|OCLC=989157369|ISBN=0323401155}}</ref> Le formulazioni liposomiche di bupivacaina non sono più efficaci delle soluzioni semplici.<ref>{{Cita pubblicazione|nome=Jianbing|cognome=Ma|nome2=Weijie|cognome2=Zhang|nome3=Shuxin|cognome3=Yao|data=2016-12-01|titolo=Liposomal bupivacaine infiltration versus femoral nerve block for pain control in total knee arthroplasty: A systematic review and meta-analysis|rivista=International Journal of Surgery|volume=36|pp=44–55|lingua=en|accesso=2020-07-31|doi=10.1016/j.ijsu.2016.10.007|url=http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1743919116309554}}</ref><ref>{{Cita pubblicazione|nome=Mark C.|cognome=Kendall|nome2=Lucas Jorge|cognome2=Castro Alves|nome3=Gildasio|cognome3=De Oliveira|data=2018-07-15|titolo=Liposome Bupivacaine Compared to Plain Local Anesthetics to Reduce Postsurgical Pain: An Updated Meta-Analysis of Randomized Controlled Trials|rivista=Pain Research and Treatment|volume=2018|accesso=2020-07-31|doi=10.1155/2018/5710169|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6077608/}}</ref>
== Controindicazioni ==
La bupivacaina è controindicata nei pazienti con reazioni di ipersensibilità alla bupivacaina o agli anestetici ammidici. È anche controindicata nell'anestesia regionale endovenosa per il rischio di assorbimento sistemico del farmaco con conseguente [[arresto cardiaco]]. La formulazione dello 0,75% è controindicata nell'anestesia epidurale durante il [[Parto|travaglio]] perché può dare arresto cardiaco refrattario.
== Effetti collaterali ==▼
Le reazioni avverse da bupivacaina sono rare se viene somministrata in maniera corretta. La maggior parte delle reazioni sono causate dall'accelerato assorbimento nel sito di iniezione, dall'iniezione intravascolare involontaria o dalla lenta degradazione metabolica.
Fra gli effetti collaterali più frequenti ritroviamo [[fotofobia]], nausea, [[vomito]], disorientamento, orticaria. Raramente possono verificarsi [[Allergia|reazioni allergiche]]. Gli effetti collaterali più severi sono rappresentati da cardiotossicità: rispetto ad altri anestetici locali, la bupivacaina è marcatamente cardiotossica.<ref>{{Cita pubblicazione|autore=|nome=J. E.|cognome=de La Coussaye|autore2=|autore3=|nome2=J. J.|cognome2=Eledjam|nome3=J.|cognome3=Brugada|data=1993|titolo=[Cardiotoxicity of local anesthetics]|rivista=Cahiers D'anesthesiologie|volume=41|numero=6|pp=589–598|accesso=2020-07-31|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8287299|PMID=8287299}}</ref>
A basse concentrazioni il farmaco inibisce selettivamente le vie inibitorie corticali, causando sintomi di eccitazione neuronale. A concentrazioni plasmatiche più elevate, vengono inibite sia le vie inibitorie che quelle eccitatorie, causando depressione del [[Sistema nervoso centrale|SNC]] fino ad arrivare al [[coma]]. Concentrazioni plasmatiche più elevate comportano anche effetti cardiovascolari, anche se il collasso cardiovascolare può verificarsi anche con basse concentrazioni.<ref>{{Cita libro|cognome=Rossi, Simone(ed)|titolo=Australian Medicines Handbook 2006|url=https://www.worldcat.org/oclc/224831213|accesso=2020-07-31|data=2006|editore=Australian Medicines Handbook Pty Ltd|OCLC=224831213|ISBN=0-9757919-2-3}}</ref> Gli effetti avversi sul SNC possono essere predittivi del sopraggiungere della cardiotossicità e devono essere attentamente monitorati.
* SNC: [[Torpore|intorpidimento]] circonferenziale, formicolio facciale, vertigini, [[acufene]], irrequietezza, ansia, vertigini, [[Convulsione|convulsioni]], coma
* Cardiovascolare: ipotensione, [[aritmia]], [[bradicardia]], blocco carLa bupivacaina è indicata per infiltrazioni locali, diaco, arresto cardiaco <ref name=":1" />
La tossicità può verificarsi anche durante l'iniezione subaracLa bupivacaina è indicata per infiltrazioni locali, noidea nell'anestesia spinale. Gli effetti includono: [[parestesia]], paralisi, apnea, ipoventilazione, [[incontinenza fecale]] e [[incontinenza urinaria]]. Inoltre, la bupivacaina è tossica per la [[Tessuto cartilagineo|cartilagine]], le infusioni intra-articolari possono portare a condrolisi gleno-omerale postartroscopica.
=== Trattamento del sovradosaggio ===
Studi sugli animali indicano che un'emulsione lipidica endovenosa può essere efficace nel trattamento della cardiotossicità grave dovuta al sovradosaggio di anestetico.<ref>{{Cita pubblicazione|nome=G. L.|cognome=Weinberg|nome2=T.|cognome2=VadeBoncouer|nome3=G. A.|cognome3=Ramaraju|data=1998-04|titolo=Pretreatment or resuscitation with a lipid infusion shifts the dose-response to bupivacaine-induced asystole in rats|rivista=Anesthesiology|volume=88|numero=4|pp=1071–1075|accesso=2020-07-31|doi=10.1097/00000542-199804000-00028|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9579517}}</ref><ref>{{Cita pubblicazione|nome=Guy|cognome=Weinberg|nome2=Richard|cognome2=Ripper|nome3=Douglas L.|cognome3=Feinstein|data=2003-05|titolo=Lipid emulsion infusion rescues dogs from bupivacaine-induced cardiac toxicity|rivista=Regional Anesthesia and Pain Medicine|volume=28|numero=3|pp=198–202|accesso=2020-07-31|doi=10.1053/rapm.2003.50041|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12772136}}</ref> Sono stati riportati casi clinici umani conclusi con successo grazie all'uso in questo modo.<ref>{{Cita pubblicazione|nome=Meg A.|cognome=Rosenblatt|nome2=Mark|cognome2=Abel|nome3=Gregory W.|cognome3=Fischer|data=2006-07|titolo=Successful use of a 20% lipid emulsion to resuscitate a patient after a presumed bupivacaine-related cardiac arrest|rivista=Anesthesiology|volume=105|numero=1|pp=217–218|accesso=2020-07-31|doi=10.1097/00000542-200607000-00033|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16810015}}</ref><ref>{{Cita pubblicazione|nome=R. J.|cognome=Litz|nome2=M.|cognome2=Popp|nome3=S. N.|cognome3=Stehr|data=2006-08|titolo=Successful resuscitation of a patient with ropivacaine-induced asystole after axillary plexus block using lipid infusion|rivista=Anaesthesia|volume=61|numero=8|pp=800–801|accesso=2020-07-31|doi=10.1111/j.1365-2044.2006.04740.x|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16867094}}</ref>
=== Gravidanza e allattamento ===
La bupivacaina attraversa la [[placenta]]. Tuttavia, è approvato per l'uso in anestesia ostetrica. La bupivacaina viene escreta nel [[latte materno]].
▲== Posologia ==
La dose massima indicativa è di 7-10 mg/kg.
== Farmacologia ==
▲==Effetti collaterali==
=== Farmacodinamica ===
La bupivacaina si lega alla porzione intracellulare dei [[Canale del sodio|canali del sodio]]<nowiki/>e e blocca l'afflusso di sodio nelle cellule nervos , prevenendo la [[depolarizzazione]]. Senza depolarizzazione, non può verificarsi alcuna conduzione degli stimoli dolorosi.
=== Farmacocinetica ===
Il tasso di assorbimento sistemico di bupivacaina e altri anestetici locali dipende dalla dose e dalla concentrazione del farmaco somministrato, dalla via di somministrazione, dalla vascolarizzazione del sito di somministrazione e dalla presenza o assenza di epinefrina nella preparazione.
* Inizio dell'azione (via e dose-dipendente): 1-17 min
* Durata dell'azione (via e dose-dipendente): 2-9 ore
* Emivita: neonati, 8,1 ore, adulti: 2,7 ore
* Tempo al picco della concentrazione plasmatica (per blocco periferico, epidurale o caudale): 30-45 min
* Legame proteico: circa il 95%
* Metabolismo: epatico
* Escrezione: renale (6% invariato)
== Struttura chimica ==
La bupivacaina è un anestetico ammino-ammidico; il gruppo aromatico e la catena [[Idrocarburi|idrocarburica]] sono collegate da un [[Legami ammidici|legame ammidico]]. Di conseguenza, gli anestetici ammino-ammidici sono più stabili e hanno meno probabilità di causare reazioni allergiche. A differenza della [[lidocaina]], la porzione amminica terminale della bupivacaina è un anello [[Piperidina|piperidinico]].<ref name=":1" />
== Note ==
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