Metamizolo: differenze tra le versioni

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È considerato abbastanza sicuro in caso di sovradosaggio, ma in questi casi sono generalmente consigliate misure di supporto e misure per limitare l'assorbimento (come carbone attivo) e accelerare l'escrezione (come l'emodialisi).<ref name=":0" />

Il suo preciso meccanismo d'azione è sconosciuto, anche se si ritiene che potrebbe essere coinvolta la sintesi di inibizione delle prostaglandine del cervello e del midollo spinale (molecole simili a grassi che sono coinvolte nell'infiammazione, nel dolore e nella febbre).<ref>{{Cita web|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15021958/|titolo=[Non-opioid Analgesics for Perioperative Pain Therapy. Risks and Rational Basis for Use]|autore=Brack A, Rittner Hl, Schäfer M|sito=Der Anaesthesist|data=2004 Mar|lingua=en|accesso=4 giugno 2020}}</ref> Recentemente, i ricercatori hanno scoperto un altro potenziale meccanismo che prevede che il metamizolo sia un profarmaco. In questa proposta, non ancora verificata da altri ricercatori, il metamizolo stesso si scompone in altre sostanze chimiche che sono gli agenti attivi reali. Il risultato è una coppia di coniugati cannabinoidi e acido arachidonico FANS (anche se non nel rigoroso significato chimico della parola) dei prodotti di decomposizione del metamizolo.<ref>{{Cita web|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24724493/|titolo=Pharmacological Characteristics of Metamizole|autore=Jasiecka A, Maślanka T, Jaroszewski Jj|sito=Polish journal of veterinary sciences|data=2014|lingua=en|accesso=4 giugno 2020}}</ref> Nonostante ciò, studi condotti su animali hanno scoperto che il recettore dei cannabinoidi CB1 non è coinvolto nell'analgesia indotta dal metamizolo.<ref>{{Cita pubblicazione|nome=Pinar|cognome=Elmas|nome2=Ahmet|cognome2=Ulugol|data=1º novembre 2013|titolo=Involvement of cannabinoid CB1 receptors in the antinociceptive effect of dipyrone|rivista=Journal of Neural Transmission|volume=120|numero=11|pp=1533–1538|lingua=en|accesso=4 giugno 2020|doi=10.1007/s00702-013-1052-7|url=https://doi.org/10.1007/s00702-013-1052-7}}</ref> Sebbene sembri inibire le febbri causate dalle prostaglandine, in particolare le prostaglandine E2,<ref>{{Cita pubblicazione|nome=David do C|cognome=Malvar|nome2=Fernando A|cognome2=Aguiar|nome3=Artur de L L|cognome3=Vaz|data=2014-8|titolo=Dipyrone metabolite 4-MAA induces hypothermia and inhibits PGE2-dependent and -independent fever while 4-AA only blocks PGE2-dependent fever|rivista=British Journal of Pharmacology|volume=171|numero=15|pp=3666–3679|accesso=4 giugno 2020|doi=10.1111/bph.12717|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4128064/}}</ref> il metamizolo sembra produrre i suoi effetti terapeutici per mezzo dei suoi metaboliti, in particolare N-metil-4-aminoantipirina (MAA) e 4-amminoantipirina (AA).

Ludwig Knorr era uno studente di Emil Fischer che vinse il premio Nobel per il suo lavoro su purine e zuccheri, che includeva la scoperta della fenilidrazina.<ref>{{Cita web|url=https://www.nobelprize.org/prizes/chemistry/1902/fischer/biographical/|titolo=The Nobel Prize in Chemistry 1902|sito=NobelPrize.org|lingua=en|accesso=4 giugno 2020}}</ref> Nel 1880, Knorr stava cercando di ottenere derivati ​​deldel chinino dalla [[fenilidrazina]], e invece fece un derivato del [[pirazolo]], che dopo una metilazione, trasformò in fenazone, chiamato anche antipirina, che è stato denominato la madre di tutti i moderni analgesici antipiretici.<ref name=":1">{{Cita libro|cognome=Raviña Rubira, Enrique.|titolo=The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs|url=https://www.worldcat.org/oclc/729616320|accesso=4 giugno 2020|data=2011|editore=Wiley-VCH|OCLC=729616320|ISBN=978-3-527-32669-3}}</ref> Le vendite di quel farmaco esplose e nel 1890 i chimici della Teerfarbenfabrik Meister, Lucius & Co. (un precursore della Hoechst AG che ora è [[Sanofi]]), fecero un altro derivato chiamato piramidon che era tre volte più attivo dell'antipirina.

Nel 1893, un derivato dell'antipirina, l'aminopirina, fu prodotto da Friedrich Stolz a Hoechst.<ref name=":1" />Ancora più tardi, i chimici di Hoechst produssero un derivato, melubrina (sodio antipirina amminometansolfonato), che fu introdotto nel 1913,<ref>{{Cita libro|titolo=JAMA: The Journal of the American Medical Association|url=https://books.google.it/books?id=xZw1AQAAMAAJ&pg=PA869&redir_esc=y#v=onepage&q&f=false|accesso=4 giugno 2020|data=1913|editore=American Medical Association.|lingua=en}}</ref> e ancora più tardi il metamizolo è stato sintetizzato; Il metamizolo è un derivato metilico della melubrina ed è anche un profarmaco più solubile del pyramidon.<ref name=":1" /> Il metamizolo fu commercializzato per la prima volta in Germania come "Novalgin" nel 1922.