Antagonista dell'ormone di rilascio delle gonadotropine: differenze tra le versioni

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{{A|scarna|biologia|febbraio 2008|firma=[[Utente:Phantomas|Fantomas]] 10:18, 2 feb 2008 (CET)}}
 
Gli '''antagonisti del GnHR''', sono [[peptidi]] sintetici che competono con il [[GnRH]] (dall'inglese ''Gonadotropin Releasing Hormone'', ovvero ''ormone liberante gonadotropine'') per il suo [[recettore]], diminuendo o annullandone del tutto l'azione del [[neurormone]]. Il risultato di ciò il rilascio endogeno, da parte della parte anteriore [[ipofisi]], degli ormoni [[ormone luiteinizzante|luteinizzante]] (o LH) e [[Ormone follicolo-stimolante|follicolo-stimolante]] (o FSH) viene inibito.
Stimolato dal glucosio.
 
Prodotto dall'adenoipofisi.
Gli '''antagonisti del GnHR''' sono altresì derivati del decapeptide naturale GnRH con multiple sostituzioni [[aminoacidi|aminoacidiche]] che modificano l'azione della molecola conferendole le proprietà di bloccare il recettore e la secrezione delle [[gonadotropine]] (LH ed FSH appunto) nel giro di poche ore.
Composto da 10 amminoaciti.
 
Si trova nel circolo portale ipofisario, inibisce la produzione di LH,FSH e PRL.
Contrariamente agli ''agonisti del GnRH'', gli antagonisti raggiungono il loro effetto terapuetico in tempi molto rapidi; tuttavia la loro azione ha una breve emivita ed è pertanto necessario praticare iniezioni giornaliere per mantenere l'effetto. Dopo circa 40 ore dalla cessazione della somministrazione degli '''antagonisti del GnHR''', l'attività endogena di Lh e FSH ritorna a manifestarsi anche se, bisogna attendere più a lungo affinchè si raggiunga la piena funzionalità ipofisaria.
 
L'applicazione principale di tali sostanze è attualmente l'uso a breve termine nella prevenzione dell'[[ovulazione]] endogena in pazienti sotto stimolazione esogena con FSH in preparazione della [[Fivet|fecondazione in vitro]]. La somministrazione avviene nella fase follicolare intermedia o tardiva mediante cicli stimolati prima della somministrazione di [[gonadotropina corionica]].