Buprenorfina: differenze tra le versioni
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==Farmacologia & Meccanismo d'azione==
La buprenorfina è un tebaina derivato con effetto analgesico potente di circa 25-40 volte più potente della morfina, [ 15 ] e il suo effetto analgesico è dovuto ad attività agonista parziale a μ- recettori oppioidi , cioè, quando la molecola si lega ad un recettore , si è meno probabile che trasdurre una risposta a differenza di un agonista completo, come la morfina . La buprenorfina è anche molto alta affinità di legame per il recettore μ tale che recettori oppioidi antagonisti (es. naloxone) solo parzialmente invertire gli effetti. Queste due proprietà devono essere attentamente considerati dal medico , come un sovradosaggio non può essere facilmente invertita. Sovradosaggio è improbabile in pazienti tossicodipendenti o persone con tolleranza agli oppioidi che utilizzano il farmaco per via sublinguale, come dire, nel caso di Subutex / Suboxone, soprattutto se non vi è coinvolto l'alcol. L'uso concomitante di alcol con eventuali aumenti oppioidi il rischio di overdose. Uno studio francese ha mostrato una maggiore incidenza di morte per overdose in pazienti che hanno iniettato sia buprenorfina e benzodiazepine , in particolare, temazepam , insieme. [ citazione necessaria ] La buprenorfina può essere tranquillamente assunto con benzodiazepine prescritte a dosaggio normale, fino a quando il paziente è tollerante a uno oppioidi o benzodiazepine, e le medicine vengono prese nelle dosi prescritte e dalla via di somministrazione prescritti, e non per iniezione. Utilizzare in soggetti fisicamente dipendenti on-agonisti oppioidi pieno pur non essendo già in ritiro può innescare una forma estremamente intenso di oppioidi recesso , - chiamato "precipitata ritiro" o "sindrome di astinenza precipitata" Questo non si verifica in tutte le persone tolleranti a-agonisti oppioidi completo , ma dipende piuttosto dalla gravità della dipendenza e il tempo trascorso dalla loro ultima dose.
La buprenorfina ha mostrato di agire come un antagonista degli oppioidi epsilon. Numerosi agonisti ed antagonisti selettivi sono ora disponibili per il recettore epsilon putativo, [ 16 ] [ 17 ] La buprenorfina è un oppioide κ- antagonista del recettore, e parziale / agonista completo al ricombinante umano ORL1 nocicettina recettore. [ 18 ] Si noti che non si sa molto circa il recettore epsilon.
La buprenorfina cloridrato è amministrato da intramuscolare iniezione endovenosa di infusione, attraverso un cerotto transdermico, come film o compresse sublinguali o un etanolica orale soluzione liquida. Non è somministrato per via orale, a causa di altissimo metabolismo di primo passaggio .
La buprenorfina viene metabolizzata dal fegato , attraverso il CYP3A4 (anche CYP2C8 sembra essere coinvolto) isoenzimi del citocromo P450 sistema enzimatico, in norbuprenorfina (da N -dealchilazione). La glucuronidazione di buprenorfina è principalmente effettuata da UGT1A1 e UGT2B7 , e quella di norbuprenorfina da UGT1A1 e UGT1A3 . Queste glucuronidi vengono poi eliminato principalmente attraverso l'escrezione nella bile. L' emivita di eliminazione di buprenorfina è 20-73 ore (in media 37). A causa della eliminazione prevalentemente epatica, non c'è rischio di accumulo nei pazienti con insufficienza renale. [ 19 ]
principale Buprenorfina attivo metabolita , norbuprenorfina , è un μ-oppioidi, δ-oppioidi , e pieno recettore agonista nocicettina, così come un recettore oppioide parziale agonista κ. [ 20 ] [ 21 ] La buprenorfina antagonizza gli effetti. [ citazione necessaria ]
Le concentrazioni plasmatiche dopo applicazione di aumento buprenorfina transdermica costantemente e la minima dose terapeutica efficace (100 pg / ml) viene raggiunta a undici ore e 21 ore per un singolo 35 e 70 mcg / h cerotto, rispettivamente. concentrazione plasmatica massima (Cmax) viene raggiunto in circa sessanta ore (305 e 624 pg / ml per i 35 e 70 mcg / patch forza h, rispettivamente), ed è notevolmente più lungo con 0,3 mg di buprenorfina per via endovenosa (0,41 ore). buprenorfina transdermica ha una emivita di circa 30 ore, ed una biodisponibilità di circa il 50%, che è paragonabile a buprenorfina sublinguale.
==Bibliografia==
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