Inibitori selettivi della COX-2: differenze tra le versioni

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Costituiscono una delle ultime classi di farmaci antiinfiammatori ad essere utilizzati e sono stati sviluppati a partire dalla scoperta che l'[[enzima]] [[ciclossigenasi]] esiste in [[isoenzima|isoforme]] differenti, definite [[COX-1]] e [[COX-2]] a cui recentemente si deve aggiungere la [[COX-3]].
 
La cicloossigenasi è l'enzima coinvolto nel processo infiammatorio e porta alla liberazione, partendo dall'[[acido arachidonico]], di numerosi mediatori infiammatori. Con l'approfondirsi degli studi si evidenziò però l'esistenza di due forme isoenzimatiche: la COX-1, costitutivo dell'organismo, non coinvolto nel processo infiammatorio ma soltanto nella produzione della protezione gastrica, e la COX-2, enzima inducibile, presente durante il processo ifiammatorioinfiammatorio e responsabile della sintesi dei mediatori infiammatori nella sede flogistica.
 
I primi [[FANS]] sintetizzati, ancora oggi utilizzati, non sono in grado di distinguere tra le due forme enzimatiche della COX, inibendole entrambe. Ciò spiega l'effetto antiinfiammatorio dato dall'inibizione della COX-2 (l'enzima coinvolto nel processo flogistico) e deve render conto degli effetti collaterali a livello gastrico poiché la soprressionesoppressione della COX-1 porta alla riduzione della produzione della protezione gastrica.
 
Gli inibitori selettivi della COX-2 sono in grado di legarsi preferibilmente con la COX-2, non inibendo la COX-1. Ciò spiega l'effetto antiinfiammatorio senza la comparsa di notevoli effetti collaterali gastrici. La selettività d'azione di questi farmaci nei confronti della COX-2 però non è completa ma solo parziale. Difatti, in presenza di entrambe le forme isoenzimatiche, questi farmaci si legano preferibilmente con la COX-2, ma una piccola quota andrà ad inibire anche la COX-1. Per tale motivo vengono anche denominati '''farmaci antinfiammatori COX-2 preferenziali'''. Gli effetti a livello gastrico rimangono comunque lievi ed il sanguinamento gastrointestinale è notevolmente ridotto rispetto ai FANS non selettivi.