Fattore X: differenze tra le versioni
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Struttura del fattore X |
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La prima struttura cristallina del fattore Xa umano è stata depositata nel maggio 1993. Fino ad oggi un totale di 191 strutture cristalline del fattore Xa con vari inibitori sono state depositate nella banca dati delle proteine.
Il sito attivo del fattore Xa è suddiviso in quattro "subtasche" note come S1, S2, S3 e S4. La subtasca S1 può essere considerata la componente principale del sito attivo e ne determina la selettività e la capacità di legame. La subtasca S2 è piccola, superficiale e non ben definita. Si fonde con la subtasca S4.
La subtasca S3 è posizionata sul bordo della subtasca S1 ed è abbastanza esposta al solvente. La subtasca S4 presenta 3 domini di legame al ligando, vale a dire la "scatola idrofoba", il "buco cationico" e il sito per l'acqua.
Gli inibitori del fattore Xa generalmente si legano in una conformazione a forma di L, in cui un gruppo del ligando occupa la tasca anionica S1 fiancheggiata dai residui Asp189, Ser195, e Tyr228, e un altro gruppo del ligando occupa la tasca aromatica S4 aromatico fiancheggiata dai residui Tyr99, Phe174 , e Trp215. Tipicamente un gruppo legante piuttosto rigido colma questi due siti di interazione.
== Note ==
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