Differenze tra le versioni di "Biperidene"

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'''Biperidene''' è una molecola dotata di attività di tipo anticolinergico<ref name="pmid9798802">{{Cita pubblicazione | cognome = Pehl | nome = C. | coautori = B. Wendl; H. Kaess; A. Pfeiffer | titolo = Effects of two anticholinergic drugs, trospium chloride and biperiden, on motility and evoked potentials of the oesophagus. | rivista = Aliment Pharmacol Ther | volume = 12 | numero = 10 | pagine = 979-84 | mese = Oct | anno = 1998 | doi = | id = PMID 9798802 }}</ref> utilizzata nella pratica clinica come agente antiparkinsoniano.<ref name="pmid7851484">{{Cita pubblicazione | cognome = Jackisch | nome = R. | coautori = A. Kruchen; W. Sauermann; G. Hertting; TJ. Feuerstein | titolo = The antiparkinsonian drugs budipine and biperiden are use-dependent (uncompetitive) NMDA receptor antagonists. | rivista = Eur J Pharmacol | volume = 264 | numero = 2 | pagine = 207-11 | mese = Oct | anno = 1994 | doi = | id = PMID 7851484 }}</ref> In Italia il farmaco è venduto dalla società farmaceutica [[Abbott Laboratories|Abbott]] con il nome commerciale di Akineton nella forma farmaceutica di compresse da 2 mg, compresse a rilascio prolungato da 4 mg, gocce per uso orale e fiale da 5 mg.
 
== Sintesi del composto ==
 
== Farmacocinetica ==
Dopo somministrazione [[per via orale|orale]] biperidene è assorbito rapidamente e quasi completamente dal [[tratto gastrointestinale]]. La [[concentrazione plasmatica]] massima (C<sub>max</sub>) è raggiunta tra 1 e 2 ore (T<sub>max</sub>) dall'assunzione. La biodisponibilità raggiunge il 33% circa, probabilmente in relazione ad un effetto di primo passaggio.<ref name="pmid3709619">{{Cita pubblicazione | cognome = Grimaldi | nome = R. | coautori = E. Perucca; G. Ruberto; C. Gelmi; F. Trimarchi; M. Hollmann; A. Crema | titolo = Pharmacokinetic and pharmacodynamic studies following the intravenous and oral administration of the antiparkinsonian drug biperiden to normal subjects. | rivista = Eur J Clin Pharmacol | volume = 29 | numero = 6 | pagine = 735-7 | mese = | anno = 1986 | doi = | id = PMID 3709619 }}</ref> Il farmaco possiede un elevato volume apparente di distribuzione, che ne suggerisce una marcata penetrazione nei tessuti biologici. L'[[Emivita (farmacologia)|emivita]] è compresa tra le 18 e le 24 ore. Nell'organismo biperidene viene metabolizzato tramite un processo di idrossilazione.<ref name="pmid6519170">{{Cita pubblicazione | cognome = Hollmann | nome = M. | coautori = E. Brode; G. Greger; H. Müller-Peltzer; N. Wetzelsberger | titolo = Biperiden effects and plasma levels in volunteers. | rivista = Eur J Clin Pharmacol | volume = 27 | numero = 5 | pagine = 619-21 | mese = | anno = 1984 | doi = | id = PMID 6519170 }}</ref>
 
== Farmacodinamica ==
Biperidene agisce anche come agente FIASMA, cioè come inibitore funzionale dell'acido sfingomielinasi (ASM), ed è stato ipotizzato un suo possibile utilizzo nel trattamento di malattie associate con una aumentata attività di ASM, come il morbo di Alzheimer, la depressione maggiore, e la sindrome da shock endotossico.<ref name="pmid21909365">{{Cita pubblicazione | cognome = Kornhuber | nome = J. | coautori = M. Muehlbacher; S. Trapp; S. Pechmann; A. Friedl; M. Reichel; C. Mühle; L. Terfloth; TW. Groemer; GM. Spitzer; KR. Liedl | titolo = Identification of novel functional inhibitors of acid sphingomyelinase. | rivista = PLoS One | volume = 6 | numero = 8 | pagine = e23852 | mese = Ago | anno = 2011 | doi = 10.1371/journal.pone.0023852 | id = PMID 21909365 }}</ref>
== Tossicologia ==
La [[DL50LD50]] nel [[ratto]] per via orale è pari a 713 mg/kg e 43,04 mg/kg per via [[endovenosa]]. Nel [[cane]] per via orale è pari a 308 mg/kg e 36,33 mg/kg per via endovenosa.
 
== Usi clinici ==
In corso di trattamento biperidene come altre molecole dotate di attività anticolinergica, può causare [[secchezza delle fauci]], disturbi della minzione e [[costipazione]]. Questi eventi tuttavia si verificano di rado.
Gli effetti avversi tendono ad essere dose-correlati. Sono in particolare i pazienti geriatrici che possono manifestare gli effetti più gravi ed in particolare stati confusionali o delirio.
* [[Sistema nervoso centrale|SNC]]: [[sonnolenza]], [[Vertigine (medicina)|vertigini]], [[cefalea|mal di testa]] sono relativamente frequenti. A dosaggi più elevati può comparire [[nervosismo]], [[agitazione]], [[euforia]], [[ansia]], disturbi del comportamento, [[stato confusionale|stati confusionali]], [[delirio]]. Biperidene può alterare la normale [[architettura del sonno]] ed abbassare la soglia per la comparsa di convulsioni.
La somministrazione cronica di farmaci anticolinergici, come appunto biperidene, per il trattamento della malattia di Parkinson è stata posta in correlazione con alcuni casi di demenza.<ref name="pmid8420174">{{Cita pubblicazione | cognome = Nishiyama | nome = K. | coautori = T. Mizuno; M. Sakuta; H. Kurisaki | titolo = Chronic dementia in Parkinson's disease treated by anticholinergic agents. Neuropsychological and neuroradiological examination. | rivista = Adv Neurol | volume = 60 | numero = | pagine = 479-83 | mese = | anno = 1993 | doi = | id = PMID 8420174 }}</ref>
Raramente, ma a causa del suo debole effetto euforizzante, il farmaco è stato utilizzato a scopo d'abuso.
 
== Controindicazioni ==
Biperidene è controindicato nei soggetti con [[ipersensibilità]] nota al [[principio attivo]] oppore ad uno degli [[eccipienti]]. È inoltre controindicato in pazienti affetti da [[glaucoma acuto]], [[megacolon]], tendenza alla [[ritenzione urinaria]], così come nelle donne in stato di [[gravidanza]] e nelle donne che [[allattamento al seno|allattano al seno]].
 
== Dosi terapeutiche ==
L'intossicazione da biperidene clinicamente appare estremamente simile ad un avvelenamento da [[atropina]]: prevalgono i sintomi periferici di tipo anticolinergico quali midriasi, secchezza delle mucose, rossore della cute, febbre, tachicardia, rilassamento della muscolatura intestinale e della vescica. Nel bambino tendono ad essere molto evidenti i segni di compromissione del sistema nervoso centrale: agitazione, confusione mentale, disorientamento e allucinazioni.<br>
Se il sovradosaggio non viene trattato è possibile una evoluzione fatale, in particolare in età pediatrica. Segni di avvelenamento minaccioso per la vita sono la depressione respiratoria e l'[[arresto cardiaco]].
Nei casi più gravi è possibile ricorrere ad un [[antidoto]] specifico, la [[fisostigmina]], un inibitore della [[Acetilcolinesterasi|acetilcolina-esterasi]] che combina una azione periferica con una azione centrale essendo capace di superare la [[barriera ematoencefalicaemato-encefalica]]. Il [[carbacolo]] può essere utilizzato per trattare l'atonia intestinale e della vescica. Le [[funzioni vitali]] devono essere monitorate e stabilizzate. È indicato un supporto cardiovascolare e respiratorio, se necessario. Può essere necessario trattare l'[[ipertermia]] con il raffreddamento corporeo e, all'occorrenza, si può ricorrere al cateterismo vescicale.
 
== Gravidanza e allattamento ==
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