Differenze tra le versioni di "Ibuprofene"

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L<nowiki>'</nowiki>'''ibuprofene''' è un principio attivo che rientra nella famiglia dei [[FANS|farmaci antinfiammatori non steroidei]] ([[FANS]]). Il farmaco è dotato di proprietà analgesica, antinfiammatoria e antipiretica. Questa classe di farmaci rappresenta la categoria di più largo impiego nel trattamento delle malattie reumatiche.
 
== Farmacodinamica ==
L'ibuprofene, come anche altri farmaci antiinfiammatori non steroidei, agisce inibendo l'enzima [[cicloossigenasi]] (COX) che converte l'[[acido arachidonico]] in prostaglandina H2 (PGH2). La PGH2, a sua volta, viene convertita da altri enzimi in altre [[prostaglandine]], note per essere mediatori del dolore, dell'infiammazione e della febbre, e di [[trombossano|trombossano A2]], il quale invece stimola l'aggregazione piastrinica portando alla formazione di coaguli di sangue. Ibuprofene è un inibitore non selettivo della COX, in altre parole inibisce entrambe le due isoforme di cicloossigenasi,la COX-1 e la COX-2. Come è noto l'attività analgesica, antipiretica e antinfiammatoria di ibuprofene e degli altri FANS opera principalmente attraverso l'inibizione della COX-2, mentre l'inibizione della COX-1 è la principale responsabile degli effetti indesiderati sul tratto gastrointestinale.<ref name="pmid19203472">{{Cita pubblicazione | cognome = Rao | nome = P. | coautori = EE. Knaus | titolo = Evolution of nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs): cyclooxygenase (COX) inhibition and beyond. | rivista = J Pharm Pharm Sci | volume = 11 | numero = 2 | pagine = 81s-110s | anno = 2008 | pmid = 19203472 }}</ref>
 
== Farmacocinetica ==
L'ibuprofene dopo somministrazione per [[via orale]] è ben assorbito dal [[tratto gastrointestinale]]. Le [[concentrazione plasmatica|concentrazioni plasmatiche]] massime (C<sub>max</sub>) si ottengono circa 90 minuti dopo l'assunzione. L'ingestione di cibo ritarda l'assorbimento di ibuprofene ed i picchi plasmatici vengono raggiunti in circa 3 ore.
Dosi ripetute di farmaco non sembrano determinare fenomeni di accumulo. Il legame con le [[proteine plasmatiche]] è elevato e pari a circa il 99%. Nel [[liquido sinoviale]] l'ibuprofene raggiunge delle concentrazioni stabili tra la seconda e l'ottava ora dopo la somministrazione. La C<sub>max</sub> sinoviale è pari ad un terzo della C<sub>max</sub> plasmatica. Il farmaco per circa il 90% viene metabolizzato a livello [[epatico]] sotto forma di [[metaboliti]] inattivi. L’escrezione del farmaco è rapida. L'eliminazione dell'ibuprofene è essenzialmente [[urine|urinaria]] e si completa nell'arco di 24 ore. Il 10% viene eliminato come farmaco immodificato ed il 90% come metaboliti inattivi, principalmente glucuronati. L'[[Emivita (farmacologia)|emivita]] di eliminazione si aggira sulle 2 ore.<br />
I parametri cinetici di ibuprofene sono leggermente alterati nei soggetti anziani e nei pazienti con insufficienza renale ed epatica. Tuttavia le modificazioni osservate non richiedono un aggiustamento del dosaggio.
 
== Usi clinici ==
Il farmaco è indicato nel trattamento del dolore di varia natura, da lieve a moderato. Il farmaco è utilizzabile in caso di cefalea, mal di denti, dolore mestruale, dismenorrea, nevralgie, dolori osteoarticolari, artromialgie, crampi addominali. In particolare l'ibuprofene aiuta ad alleviare i sintomi dell'artrite reumatoide o artrite giovanile, dell'artrosi, della spondilite anchilosante, come l'infiammazione, il gonfiore, la rigidità ed i dolori articolari.
 
== Effetti collaterali ed indesiderati ==
In corso di trattamento con ibuprofene gli effetti avversi di più frequente osservazione sono di natura gastrointestinale e comprendono [[anoressia]], [[dispepsia]], [[nausea]], [[vomito]], [[epigastralgia|epigastralgie]], [[flatulenza]], [[diarrea]] o [[costipazione]], [[dolore addominale]], [[perforazione intestinale|perforazione]] ed [[emorragia gastrointestinale]], riattivazione o comparsa di [[ulcera gastrica]]. Più raramente sono segnalati altri disturbi quali [[vertigine]], [[cefalea]], [[sonnolenza]].<br />
In un numero limitato di pazienti possono comparire edemi periferici, [[ipertensione arteriosa]],<ref name="pmid16103274">{{Cita pubblicazione | cognome = Forman | nome = JP. | coautori = MJ. Stampfer; GC. Curhan | titolo = Non-narcotic analgesic dose and risk of incident hypertension in US women. | rivista = Hypertension | volume = 46 | numero = 3 | pagine = 500-7 | mese = Sep | anno = 2005 | doi = 10.1161/01.HYP.0000177437.07240.70 | pmid = 16103274 }}</ref><ref name="pmid17714606">{{Cita pubblicazione | cognome = Morrison | nome = A. | coautori = DR. Ramey; J. van Adelsberg; DJ. Watson | titolo = Systematic review of trials of the effect of continued use of oral non-selective NSAIDs on blood pressure and hypertension. | rivista = Curr Med Res Opin | volume = 23 | numero = 10 | pagine = 2395-404 | mese = Oct | anno = 2007 | doi = 10.1185/030079907X219553 | pmid = 17714606 }}</ref> [[insufficienza cardiaca]],<ref name="pmid20539104">{{Cita pubblicazione | cognome = Amer | nome = M. | coautori = VR. Bead; J. Bathon; RS. Blumenthal; DN. Edwards | titolo = Use of nonsteroidal anti-inflammatory drugs in patients with cardiovascular disease: a cautionary tale. | rivista = Cardiol Rev | volume = 18 | numero = 4 | pagine = 204-12 | doi = 10.1097/CRD.0b013e3181ce1521 | pmid = 20539104 }}</ref> [[disuria]], [[ematuria]], aumento dell'[[azotemia]], alterazioni della [[crasi ematica]].<br />
Il trattamento cronico con ibuprofene, così come per altri FANS, potrebbe essere associato ad un rischio aumentato di morbidità e mortalità cardiovascolare<ref name="pmid19171810">{{Cita pubblicazione | cognome = Gislason | nome = GH. | coautori = JN. Rasmussen; SZ. Abildstrom; TK. Schramm; ML. Hansen; EL. Fosbøl; R. Sørensen; F. Folke; P. Buch; N. Gadsbøll; S. Rasmussen | titolo = Increased mortality and cardiovascular morbidity associated with use of nonsteroidal anti-inflammatory drugs in chronic heart failure. | rivista = Arch Intern Med | volume = 169 | numero = 2 | pagine = 141-9 | mese = Jan | anno = 2009 | doi = 10.1001/archinternmed.2008.525 | pmid = 19171810 }}</ref> e di sviluppo di [[infarto del miocardio]],<ref name="pmid15947398">{{Cita pubblicazione | cognome = Hippisley-Cox | nome = J. | coautori = C. Coupland | titolo = Risk of myocardial infarction in patients taking cyclo-oxygenase-2 inhibitors or conventional non-steroidal anti-inflammatory drugs: population based nested case-control analysis. | rivista = BMJ | volume = 330 | numero = 7504 | pagine = 1366 | mese = Jun | anno = 2005 | doi = 10.1136/bmj.330.7504.1366 | pmid = 15947398 }}</ref><br />
Raramente possono verificarsi reazioni da ipersensibilità quali eruzioni cutanee, [[rash cutaneo]], [[prurito]], peggioramento di un'[[orticaria]] cronica.<br />
Alcuni studi clinici ed epidemiologici hanno suggerito la possibilità che l'utilizzo di ibuprofene, in particolare se assunto a dosi elevate (2400 mg al giorno) e per periodi di trattamento di lunga durata, possa essere associato ad un aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi, come ad esempio accidenti cerebrovascolari oppure infarto del miocardio.
Talvolta si possono registrare innalzamenti dei valori delle [[transaminasi]] ([[Aspartato transaminasi|AST]] ed [[Alanina transaminasi|ALT]]), [[ittero]] ed [[epatite]]. In genere la sospensione del trattamento farmacologico è sufficiente a risolvere il disturbo.
 
== Controindicazioni ==
Il farmaco è controindicato nei soggetti con [[ipersensibilità]] nota al [[principio attivo]] oppure ad uno qualsiasi degli [[eccipienti]].<br />
Ibuprofene non deve essere assunto da soggetti con una storia di asma scatenata dalla assunzione di ibuprofene, acido acetilsalicilico od altri FANS, una storia di emorragia o perforazione gastrointestinale in corso di precedenti terapie con FANS, storia di emorragie in evoluzione. Deve essere evitato da soggetti con anamnesi di ulcera peptica in evoluzione od ulcera contraddistinta da sanguinamenti ricorrenti.
 
== Gravidanza ed allattamento ==
Gli studi sperimentali sugli animali non hanno dimostrato alcun effetto [[teratogeno]] dell'ibuprofene, quando assunto nel primo trimestre di gravidanza. Anche nell'essere umano l'assunzione nel corso del primo trimestre di gravidanza non ha dimostrato effetti teratogeni. Tuttavia non sono mai stati eseguiti studi epidemiologici per confermare l'assenza di rischio.
 
Nelle donne che allattano al seno l'ibuprofene tra i FANS rappresenta l'opzione terapeutica preferibile, perché il passaggio nel latte materno è limitato e il suo profilo di efficacia e sicurezza è stato studiato nei pazienti pediatrici.<ref name="pmid11456429">{{Cita pubblicazione | cognome = Spencer | nome = JP. | coautori = LS. Gonzalez; DJ. Barnhart | titolo = Medications in the breast-feeding mother. | rivista = Am Fam Physician | volume = 64 | numero = 1 | pagine = 119-26 | mese = Jul | anno = 2001 | pmid = 11456429 }}</ref><ref>Hale T.W. Clinical Therapy in breastfeeding patients. Amarillo, Texas: Pharmasoft Medical, 1999.</ref><ref name="Spigset-">{{Cita pubblicazione | cognome = Spigset | nome = O. | coautori = S. Hägg | titolo = Analgesics and breast-feeding: safety considerations. | rivista = Paediatr Drugs | volume = 2 | numero = 3 | pagine = 223-38 | mese = Mag-Giu | anno = 2000 | pmid = 10937472 }}</ref><ref name="pmid8857389">{{Cita pubblicazione | cognome = Burroughs | nome = MW. | titolo = Should nursing mothers take ibuprofen? | rivista = MCN Am J Matern Child Nurs | volume = 21 | numero = 3 | pagine = 122 | mese = Mag-Giu | anno = 1996 | pmid = 8857389 }}</ref><ref name="Pilviniene-2006">{{Cita pubblicazione | cognome = Pilviniene | nome = R. | coautori = R. Maciulaitis; R. Jankūnas; I. Milvidaite; E. Markūniene | titolo = [Breastfeeding and medications]. | rivista = Medicina (Kaunas) | volume = 42 | numero = 12 | pagine = 1035-45 | anno = 2006 | pmid = 17211113 }}</ref>
 
== Dosi terapeutiche ==
La dose giornaliera è di 1200 mg, ripartita in due-tre dosi, da assumere preferibilmente a stomaco pieno.
 
== Avvertenze e precauzioni d'uso ==
=== Scompenso cardiaco ed ipertensione ===
Poiché l'ibuprofene può provocare ritenzione di liquidi e sviluppo di edema, dovrebbe essere somministrato con cautela in pazienti con scompenso cardiaco o ipertensione. Tali soggetti debbono essere trattati con ibuprofene solo dopo attenta considerazione della coesistenza di eventuali fattori di rischio per eventi cardiovascolari come ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo.<ref name="pmid17714606"/><ref name="pmid20539104"/>
 
=== Emorragie, ulcerazioni e perforazioni gastrointestinali ===
L'ibuprofene, sia pure con bassa incidenza, può causare emorragia gastrointestinale, ulcerazioni gastriche o duodenali, perforazione intestinale. Questi problemi, che possono essere fatali, possono verificarsi senza segni premonitori. Tali tipi di reazioni sono state riportate con tutti i FANS in qualsiasi momento durante il decorso del trattamento. Pazienti con una storia di tossicità gastrointestinale, soggetti particolarmente anziani, coloro che fumano o bevono alcolici regolarmente, specie se in cattive condizioni di salute, o se stanno utilizzando altri farmaci (ad esempio steroidi od anticoagulanti) sono maggiormente esposti a questo tipo di rischio. Questi pazienti debbono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale), in particolare se compare nelle fasi iniziali del trattamento. In caso di emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono ibuprofene, il trattamento dev'essere immediatamente sospeso.<ref name="pmid3553307">{{Cita pubblicazione | cognome = Katzka | nome = DA. | coautori = AG. Sunshine; S. Cohen | titolo = The effect of nonsteroidal antiinflammatory drugs on upper gastrointestinal tract symptoms and mucosal integrity. | rivista = J Clin Gastroenterol | volume = 9 | numero = 2 | pagine = 142-8 | mese = Apr | anno = 1987 | pmid = 3553307 }}</ref><ref name="pmid22017233">{{Cita pubblicazione | cognome = Michels | nome = SL. | coautori = J. Collins; MW. Reynolds; S. Abramsky; A. Paredes-Diaz; B. McCarberg | titolo = Over-the-counter ibuprofen and risk of gastrointestinal bleeding complications: a systematic literature review. | rivista = Curr Med Res Opin | volume = 28 | numero = 1 | pagine = 89-99 | mese = Jan | anno = 2012 | doi = 10.1185/03007995.2011.633990 | pmid = 22017233 }}</ref>
 
=== Malattie renali e funzionalità renale ===
Durante il trattamento con ibuprofene è necessario monitorare attentamente la funzionalità renale per evitare accumulo di farmaco. Inoltre il farmaco può ridurre la funzione renale e provocare nefrotossicità, particolarmente nei soggetti già affetti da [[malattia renale cronica]].<ref name="pmid7041104">{{Cita pubblicazione | cognome = Zawada | nome = ET. | titolo = Renal consequences of nonsteroidal antiinflammatory drugs. | rivista = Postgrad Med | volume = 71 | numero = 5 | pagine = 223-30 | mese = maggio | anno = 1982 | pmid = 7041104 }}</ref><ref name="pmid8428401">{{Cita pubblicazione | cognome = Mann | nome = JF. | coautori = M. Goerig; K. Brune; FC. Luft | titolo = Ibuprofen as an over-the-counter drug: is there a risk for renal injury? | rivista = Clin Nephrol | volume = 39 | numero = 1 | pagine = 1-6 | mese = Jan | anno = 1993 | pmid = 8428401 }}</ref>
 
=== Asma, lupus eritematoso sistemico, connettiviti ===
In pazienti affetti da queste patologie un trattamento con ibuprofene deve essere eseguito con cautela. Nei soggetti con asma, in particolare nei pazienti pediatrici, c'è il rischio di una possibile broncocostrizione.<ref name="pmid 18201589">{{Cita pubblicazione | cognome = Kanabar | nome = D. | coautori = S. Dale; M. Rawat | titolo = A review of ibuprofen and acetaminophen use in febrile children and the occurrence of asthma-related symptoms. | rivista = Clin Ther | volume = 29 | numero = 12 | pagine = 2716-23 | mese = Dec | anno = 2007 | doi = 10.1016/j.clinthera.2007.12.021 | pmid = 18201589 }}</ref><ref name="pmid15321876">{{Cita pubblicazione | cognome = Kader | nome = A. | coautori = T. Hildebrandt; C. Powell | titolo = How safe is ibuprofen in febrile asthmatic children? | rivista = Arch Dis Child | volume = 89 | numero = 9 | pagine = 885-6 | mese = Sep | anno = 2004 | doi = 10.1136/adc.2004.057877 | pmid = 15321876 }}</ref>
 
=== Colite ulcerosa, morbo di Crohn ===
L'ibuprofene come tutti i FANS deve essere somministrato con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn), poiché tali condizioni possono essere esacerbate.
 
=== Alterata coagulabilità ===
La somministrazione di ibuprofene, in caso di pazienti affetti da alterazioni congenite a carico della coagulabilità del sangue oppure in pazienti in terapia con anticoagulanti, richiede cautela e monitoraggio del [[tempo di protrombina]], in particolare durante le prime settimane di trattamento, per un eventuale aggiustamento del dosaggio degli anticoagulanti stessi. L'ibuprofene può infatti ridurre la coagulabilità.<ref name="pmid2783873">{{Cita pubblicazione | cognome = Schulman | nome = S. | coautori = K. Henriksson | titolo = Interaction of ibuprofen and warfarin on primary haemostasis. | rivista = Br J Rheumatol | volume = 28 | numero = 1 | pagine = 46-9 | mese = Feb | anno = 1989 | pmid = 2783873 }}</ref>
 
=== Febbre nei bambini ===
L'ibuprofene è efficace quanto il paracetamolo nel ridurre la febbre nei bambini. Spesso i due farmaci vengono utilizzati in associazione per ridurre rapidamente la temperatura corporea.<ref name="pmid20426354">{{Cita pubblicazione | cognome = Crook | nome = J. | titolo = Fever management: evaluating the use of ibuprofen and paracetamol. | rivista = Paediatr Nurs | volume = 22 | numero = 3 | pagine = 22-6 | mese = Apr | anno = 2010 | pmid = 20426354 }}</ref> Tuttavia poiché è noto il rischio di sanguinamento e ulcere gastriche associato all'utilizzo di FANS, è bene evitare di utilizzare l'ibuprofene nei bambini a rischio, come quelli che soffrono di paralisi spastica cerebrale (che hanno un rischio elevato di esofagite). Esso può causare inoltre insufficienza renale nei bambini disidratati o con insufficienza renale.<ref name="pmid9617491">
{{Cita pubblicazione | cognome = Moghal | nome = NE. | coautori = SA. Hulton; DV. Milford | titolo = Care in the use of ibuprofen as an antipyretic in children. | rivista = Clin Nephrol | volume = 49 | numero = 5 | pagine = 293-5 | mese = maggio | anno = 1998 | pmid = 9617491 }}</ref>
 
=== Effetti con farmaci concomitanti ===
Si consiglia cautela nell'assunzione di ibuprofene in concomitanza con farmaci come [[corticosteroidi]], [[anticoagulanti]], [[Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina|inibitori selettivi del reuptake della serotonina]], [[Antiaggregante|agenti antiaggreganti]], che potrebbero aumentare il rischio di [[ulcerazione]] o [[emorragia]].
 
=== FANS ===
L'uso di ibuprofene in concomitanza con FANS è sconsigliato, perché essi possono incrementare l'incidenza di effetti collaterali gastrointestinali. Gli effetti indesiderati possono essere ridotti con l'uso della dose minima efficace per il minor tempo possibile per il controllo dei sintomi.
 
=== Pazienti pediatrici ===
Nei pazienti pediatrici, l'uso occasionale di ibuprofene ha evidenziato una tollerabilità sovrapponibile al paracetamolo, sia come intensità, sia come tipologia.<ref name="pmid21823441">{{Cita pubblicazione | cognome = Maesschalck | nome = PJ. | titolo = [Efficacy and safety of ibuprofen and paracetamol in fever among children]. | rivista = J Pharm Belg | numero = 2 | pagine = 44-5 | mese = Jun | anno = 2011 | pmid = 21823441 }}</ref><ref name="pmid20150507">{{Cita pubblicazione | cognome = Pierce | nome = CA. | coautori = B. Voss | titolo = Efficacy and safety of ibuprofen and acetaminophen in children and adults: a meta-analysis and qualitative review. | rivista = Ann Pharmacother | volume = 44 | numero = 3 | pagine = 489-506 | mese = Mar | anno = 2010 | doi = 10.1345/aph.1M332 | pmid = 20150507 }}</ref> Gli effetti avversi più frequenti sono stati dolore addominale, diarrea, rash, agitazione e nervosismo con entrambi i farmaci. L'incidenza di effetti avversi importanti, quali sanguinamento gastrointestinale, insufficienza renale o anafilassi, è risultata analoga a quanto osservato per il paracetamolo.
<ref name="pmid10506264">{{Cita pubblicazione | cognome = Lesko | nome = SM. | coautori = AA. Mitchell | titolo = The safety of acetaminophen and ibuprofen among children younger than two years old. | rivista = Pediatrics | volume = 104 | numero = 4 | pagine = e39 | mese = Oct | anno = 1999 | pmid = 10506264 }}</ref>
Due studi caso controllo condotti su bambini affetti da varicella avevano indicato una possibile associazione tra assunzione di ibuprofene, fascite necrotizzante e infezioni invasive da streptococco A.
 
=== Pazienti anziani ===
I pazienti anziani (età maggiore di 65 anni) presentano un aumento della frequenza delle reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali. Si consiglia pertanto l'uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo, inibitori della pompa protonica).<ref name="pmid3498451">{{Cita pubblicazione | cognome = Beard | nome = K. | coautori = AM. Walker; DR. Perera; H. Jick | titolo = Nonsteroidal anti-inflammatory drugs and hospitalization for gastroesophageal bleeding in the elderly. | rivista = Arch Intern Med | volume = 147 | numero = 9 | pagine = 1621-3 | mese = Sep | anno = 1987 | pmid = 3498451 }}</ref><ref name="pmid11432297">{{Cita pubblicazione | cognome = Farrell | nome = JJ. | coautori = LS. Friedman | titolo = Gastrointestinal bleeding in the elderly. | rivista = Gastroenterol Clin North Am | volume = 30 | numero = 2 | pagine = 377-407, viii | mese = Jun | anno = 2001 | pmid = 11432297 }}</ref>
 
=== Disturbi visivi ===
Nel caso si manifestino vista offuscata o ridotta, scotomi, alterazione della percezione dei colori durante la terapia con ibuprofene, interrompere il trattamento e consultare un oculista<ref name="pmid2627094">{{Cita pubblicazione | cognome = Nicastro | nome = NJ. | titolo = Visual disturbances associated with over-the-counter ibuprofen in three patients. | rivista = Ann Ophthalmol | volume = 21 | numero = 12 | pagine = 447-50 | mese = Dec | anno = 1989 | pmid = 2627094 }}</ref><ref name="pmid20819050">{{Cita pubblicazione | cognome = Frei | nome = MY. | coautori = S. Nielsen; MD. Dobbin; CL. Tobin | titolo = Serious morbidity associated with misuse of over-the-counter codeine-ibuprofen analgesics: a series of 27 cases. | rivista = Med J Aust | volume = 193 | numero = 5 | pagine = 294-6 | mese = Sep | anno = 2010 | pmid = 20819050 }}</ref>
 
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