Versione delle 10:41, 28 lug 2015 modifica Manfre87 (discussione \| contributi) Utenti autoverificati 2 336 modifiche m →‎Usi terapeutici: typo Etichetta: Modifica visuale ← Differenza precedente		Versione delle 15:30, 2 ago 2015 modifica annulla Michi81 (discussione \| contributi) Utenti autoverificati 210 760 modifiche Nessun oggetto della modifica Differenza successiva →
Riga 6: Furono scoperti grazie agli studi ''[[in vivo]]'' del chimico [[Germania\|tedesco]] [[Gerhard Domagk]] sul [[prontosil]] rosso, [[colorante azoico]] sintetizzato nel [[1932]]. Le prove ''[[in vitro]]'', tese a valutarne l'azione antibatterica, diedero però risultati negativi, questo perché il prontosil non è il farmaco attivo, bensì un suo precursore, o meglio un [[profarmaco]]. La sua [[metabolismo\|metabolizzazione]] nel tratto gastro-intestinale rompe il [[legame chimico\|legame]] -N=N- della [[molecola]] liberando la struttura sulfamidica: la [[solfanilammide]] manifesta il suo comportamento antibatterico soprattutto nelle urine. Nel 1935 la sperimentazione del farmaco fu estesa a [[Francia]], [[Inghilterra]] e [[Stati Uniti d'America\|Stati Uniti]]. Furono gli scienziati del laboratorio di chimica terapeutica diretto da [[Ernest Fourneau]] nell'[[istituto Pasteur]] di [[Parigi]], [[Daniel Bovet]], [[Federico Nitti]] e [[Jacques Tréfouël\|Jacques e Thérèse Tréfouël]], a scoprire la natura del composto attivo (solfanilammide), isolandolo e successivamente sintetizzandolo. La sperimentazione clinica del sulfamidico suscitò molto entusiasmo: la mortalità per infezione da [[streptococco\|streptococchi]] ([[meningite]], [[endocardite]], [[polmonite]]) scese drasticamente.<ref>Daniel Bovet - ''Vittoria sui microbi - Storia di una scoperta'' - Bollati Boringhieri.</ref> ===Sulfamidi usati nel corso del XX secolo=== Riga 18: == Usi terapeutici == Usati nel trattamento di infezioni batteriche, sono [[inibitore competitivo\|inibitori competitivi]] dell'[[enzima]] [[diidropteroato sintetasi]], del quale è substrato l'[[acido p-amminobenzoico]] ([[PABA]]), cui somigliano per la disposizione nello spazio degli atomi. Sostituendosi al PABA nell'enzima, bloccano la sintesi dell'[[acido tetraidrofolico]], essenziale per la sintesi e la replicazione degli [[acidi nucleici]]. La specificità dei sulfamidici verso i batteri deriva dal fatto che l'essere umano non è di per sé in grado di sintetizzare l'[[acido folico]], ma lo assimila già preformato attraverso la dieta. L'avvento di [[antibiotici]] ad ampio spettro, come le [[penicilline]], per i quali si riteneva, erroneamente, che non inducessero resistenza ha oscurato l'uso di questi farmaci, che attualmente rimangono prime scelte nel trattamento delle infezioni enteriche, del tratto urinario e in bagni oculari ([[colliri\|collirio]]).

Sulfamidici: differenze tra le versioni