Flibanserin: differenze tra le versioni

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|consigliP= ---<ref>Sigma Aldrich; rev. del 01.02.2011</ref>
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Il '''Flibanserin''' è un [[agonista]] e [[antagonista]] dei [[Recettore della serotonina|recettori della serotonina]] (MSAA) indicato nel trattamento del [[disordine ipoattivo del desiderio sessuale]] (in [[lingua inglese|inglese]]: hypoactive sexual desire disorder (HSDD)) in donne in pre[[menopausa]],. agisceAgisce influenzando umore e desiderio.<ref name="pmid25659981">{{Cita pubblicazione|autore= Stahl SM |titolo= Mechanism of action of flibanserin, a multifunctional serotonin agonist and antagonist (MSAA), in hypoactive sexual desire disorder |rivista= CNS Spectr |volume= 20 |numero= 1 |pp= 1–6 |anno= 2015 |pmid= 25659981 | doi = 10.1017/S1092852914000832 }}</ref>
 
Il farmaco è stato brevettato dalla [[Boehringer Ingelheim]] tedesca (BIMT-17) e sviluppato dalla [[Sprout Pharmaceuticals]] statunitense con sede a [[Raleigh (Carolina del Nord)|Raleigh]] in [[Nord Carolina]], con il nome di Addyi.<ref name="urlUsa: via libera ad Addyi, primo medicinale che potenzia la libido delle donne - Rai News">{{Cita web|url= http://www.rainews.it/dl/rainews/articoli/Viagra-femminile-via-libera-negli-Usa-al-primo-medicinale-che-potenzia-la-libido-delle-donne-0e64a21a-9c46-4b9c-a777-9f121ff488d8.html |titolo= Usa: via libera ad Addyi, primo medicinale che potenzia la libido delle donne - Rai News |data=20 agosto 2015|editore= Rai News}}</ref>
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Partendo da questa premessa il farmaco è stato successivamente studiato dalla Sprout Pharmaceuticals statunitense nell'HSDD. Questa il 27 giugno 2013, ripresenta il dossier reggistrativo del flibanserin all'FDA per l'approvazione da parte, citando ulteriori due studi di che dimostrano dell'incapacità del farmaco di interferire con la capacità di guida e di non interferisce con i processi biochimici.<ref>{{Cita news|url=http://www.news-medical.net/news/20130627/Sprout-Pharmaceuticals-resubmits-flibanserin-NDA-for-treating-HSDD-in-pre-menopausal-women.aspx |titolo=Sprout Pharmaceuticals resubmits flibanserin NDA for treating HSDD in pre-menopausal women |data=27 giugno 2013}}</ref><ref name="freep">''FDA seeks more tests on a female Viagra'', by Matthew Perrone, The Detroit Free Press, page 2A Wednesday, Feb. 12, 2014</ref><ref>http://www.cnn.com/2014/02/11/health/female-sex-drive-drug/index.html?hpt=hp_t2</ref><ref name="urlSprout Pharmaceuticals resubmits flibanserin NDA for treating HSDD in pre-menopausal women">{{Cita web|url= http://www.news-medical.net/news/20130627/Sprout-Pharmaceuticals-resubmits-flibanserin-NDA-for-treating-HSDD-in-pre-menopausal-women.aspx |titolo= Sprout Pharmaceuticals resubmits flibanserin NDA for treating HSDD in pre-menopausal women |data=27 giugno 2013 |editore= News-Medical.net |lingua= en}}</ref>
 
In uno studio condotto nel 2014 da ricercatori della George Washington University School of Medicine, Washington, il flibanserinFlibanserin è stato somministrato per 24 settimane a 100 mg una volta al giorno al momento di coricarsi a 468 donne mentre 481 hanno avuto il placebo; si è visto che le donne trattate con flibanserinFlibanserin hanno avuto benefici, solo, nel 37,6% rispetto alle donne con trattate con placebo che hanno avuto il 28.0% di benefici.<ref name="pmid2428123">{{Cita pubblicazione|autore= Zeman FJ, Heng H, Hoogenboom ER, Kavlock RJ, Mahboob S |titolo= Cell number and size in selected organs of fetuses of rats malnourished and exposed to nitrofen |rivista= Teratog., Carcinog. Mutagen. |volume= 6 |numero= 4 |pp= 339–47 |anno= 1986 |pmid= 2428123 }}</ref>
 
Il 4 giugno 2015, la [[Food and Drug Administration]] (FDA) ha convocato il comitato consultivo scientifico per rivedere l'efficacia e la sicurezza di flibanserinFlibanserin ai fini di una successiva approvazione e immissione in commercio della stessa molecola.
 
Il 18 Agosto 2015 la FDA, con 18 esperti che hanno votato per l'inserimento del Flibanserin (raccomandando l'inserimento di opzioni di gestione del rischio oltre la normale etichettatura) e 6 esperti che hanno votato contro l'approvazione del farmaco, il flibanserin viene quindi approvato per l'uso nel miglioramento del desiderio sessuale femminile.<ref>{{Cita web|url= http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm458734.htm|titolo= FDA approves first treatment for sexual desire disorder Addyi approved to treat premenopausal women|data= |accesso= |cognome= |nome= }}</ref> <ref>{{Cita web|titolo= FDA approves 'female Viagra' pill Flibanserin after two rejections|url= http://www.theguardian.com/business/2015/aug/18/fda-approves-female-viagra-pill-filbanserin-addyi|sito= The Guardian|accesso= 18 agosto 2015|nome= Jana|cognome= Kasperkevic}}</ref><ref>{{Cita web|url= http://www.scientificamerican.com/article/the-myth-of-female-viagra/|titolo= The Myth of "Female Viagra"|data= |accesso= |cognome= |nome= }}</ref><ref>{{Cita web|url= http://www.nytimes.com/2015/08/19/business/fda-approval-addyi-female-viagra.html|titolo= F.D.A. Approves Addyi, a Libido Pill for Women|data= |accesso= |cognome= |nome= }}</ref>
 
Secondo una valutazione economica di [[Bloomberg]] Intelligence, Addyi potrebbe aggiungere fino a 150 milioni di dollari alle vendite di Valeant nel quartroquarto trimestre dell'anno, con un potenziale di mercato di 1.3 miliardi di $ anno.<ref name="urlFarmaceutica: da Valeant 1 mld di dollari per viagra rosa, la voce degli analisti - Adnkronos"/>
 
=== Critiche ===
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== Farmacodinamica ==
Nel 2002 è stata definita la [[farmacodinamica]] del flibanserinFlibanserin.<ref name="pmid12177684">{{Cita pubblicazione|autore= Borsini F, Evans K, Jason K, Rohde F, Alexander B, Pollentier S |titolo= Pharmacology of flibanserin |rivista= CNS Drug Rev |volume= 8 |numero= 2 |pp= 117–42 |anno= 2002 |pmid= 12177684 }}</ref>
 
Il flibanserinFlibanserin ha affinità per i recettori:<ref name="pmid12177684"/>
<center>
{| class="wikitable"
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Il flibanserin è stato descritto come un [[disinibitore noradrenalina-dopamina]] (NDDI).<ref name="pmid11243720">{{Cita pubblicazione|autore= Scandroglio A, Monferini E, Borsini F |titolo= Ex vivo binding of flibanserin to serotonin 5-HT1A and 5-HT2A receptors |rivista= Pharmacol. Res. |volume= 43 |numero= 2 |pp= 179–83 |anno= 2001 | pmid = 11243720 | doi = 10.1006/phrs.2000.0762 }}</ref><ref name="InvernizziSacchetti2003" /><ref name="StahlSommer2011" /><ref name="StahlStahl2008">{{Cita libro|autore1= Stephen M. Stahl |autore2= S. M. Stahl |titolo= Stahl's Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical Applications |url= http://books.google.com/books?id=x6FqGPfe6AoC&pg=PA658 |accesso= 23 aprile 2012 |data= 17 marzo 2008 |editore= Cambridge University Press | isbn = 978-0-521-67376-1 |p= 658}}</ref> Infatti, esso facilita il rilascio della noradrenalina e dopamina nella corteccia prefrontale, attivando i recettori 5-HT(1A) in questa area del SNC.<ref name="pmid20840530">{{Cita pubblicazione|autore= Stahl SM, Sommer B, Allers KA |titolo= Multifunctional pharmacology of flibanserin: possible mechanism of therapeutic action in hypoactive sexual desire disorder |rivista= J Sex Med |volume= 8 |numero= 1 |pp= 15–27 |anno= 2011 |pmid= 20840530 | doi = 10.1111/j.1743-6109.2010.02032.x }}</ref>
 
Il possibile meccanismo d'azione sull'HSDD è ben descritto da Stephen M. Stahl del DepartimentoDipartimento di of Psichiatria, dell'Università della California-San Diego negli USA in un articolo del 2010. Secondo il ricercatore, infatti, il flibanserinFlibanserin possiede un particolare modello di modulazione neuronale.
Esso, infatti, aumenta in modo persistente il livello basale di [[dopamina]] e [[noradrenalina]].
Inoltre, il farmaco riduce in modo transitorio in alcune aree cerebrali il livello di [[serotonina|5-HT]] come la [[corteccia prefrontale]], il [[Formazione_reticolare#Nuclei_della_colonna_mediana|nucleo accumbens]] e l'[[ipotalamo]], ma non agirebbe su altre are del cervello come l'[[ippocampo]].
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Il suo [[volume di distribuzione]] è di circa 180 litri.
 
IL flibanserinFlibanserin è [[metabolismo|metabolizzato]] dal [[citocromo P450]] tramite l'[[isoenzima]] [[CYP3A4]] ed in misura minore dall'isoenzima [[CYP2D6]]; il metabolita inattivo è il ''flibanserin 6, 21-disulfato''.
 
L'[[escrezione]] del Flibanserin e dei suoi metaboliti è simile sia a livello [[bile|biliare]] che a livello urinario.
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In studi clinici, gli effetti collaterali comuni (> 10%) sono stati: le vertigini, stanchezza e nausea.
Non comuni (da 1 a 10%) sono stati: insonnia, ansia, secchezza delle fauci, dolore addominale, stipsi, minzione notturna, palpitazioni e lo stress.
Il rischio di [[sincope]] può essere aumentato con il flibanserinFlibanserin.
Analogamente, il rischio di incidenti e lesioni traumatiche, usando il flibanserinFlibanserin, può essere aumentato a causa dei suoi effetti collaterali di tipo sedativo.<ref name="fda.gov">[http://www.fda.gov/downloads/AdvisoryCommittees/CommitteesMeetingMaterials/Drugs/ReproductiveHealthDrugsAdvisoryCommittee/UCM215437.pdf Background Document for Meeting of Advisory Committee for Reproductive Health Drugs (June 18, 2010)]</ref>
 
== Controindicazioni ==
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== Interazioni ==
Il flibanserinFlibanserin è metabolizzato dal sistema del [[citocromo P450]], vi è quindi un rischio reale di una potenziale interazione con inibitori e induttori di tale sistema enzimatico.
Pertanto, l'uso concomitante del[[ketoconazolo]]i ([[CYP3A4]] inibitore) comporta un significativo aumento dei metaboliti del flibaserinFlibaserin nel plasma, comportando ciò una minore tollerabilità dello stesso.
 
Un aumento significativo degli effetti collaterali con il flibanserinFlibanserin si ha con l'uso concomitante di [[SSRI]], [[triptani]], con la [[pillola anticoncezionale]] e con l'alcool.<ref name="fda.gov"/>
 
==Note==