Succinilcolina

farmaco
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Succinilcolina
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Suxamethonium chloride ball-and-stick.png
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC14H30N2O4
Massa molecolare (u)290,399 g/mol
Numero CAS306-40-1
Codice ATCM03AB01
PubChem22475
DrugBankDB00202
SMILES
C[N+](C)(C)CCOC(=O)CCC(=O)OCC[N+](C)(C)C
Indicazioni di sicurezza

La succinilcolina (chiamata anche sussametonio, o suxametonio[1]) è un farmaco utilizzato in anestesia generale, facente parte del gruppo dei rilassanti neuromuscolari depolarizzanti.

Le sue caratteristiche principali sono la produzione di fascicolazioni e la breve durata di azione (in quanto viene rapidamente idrolizzato ad acido succinico e colina dalle esterasi del fegato e del plasma). In caso di riduzione della concentrazione di questo enzima, o della sua presenza in forma atipica (nel caso di una alterazione congenita silente), la paralisi può durare molto più a lungo.[2]

FarmacocineticaModifica

La breve durata d'azione della succinilcolina (dai 5 ai 10 minuti) è associata alla natura intrinseca della sostanza: la presenza a livello strutturale di due gruppi esterei la rende particolarmente sensibile al processi di idrolisi, chimica ed enzimatica, che rendono l'emivita plasmatica della molecola estremamente breve.

FarmacodinamicaModifica

L'effetto farmacodinamico della succinilcolina si espleta attraverso l'agonismo dei recettori ionotropici nicotinici a livello della giunzione neuro-muscolare della muscolatura scheletrica.

L'agonismo a livello endogeno avviene per contemporanea interazione di due molecole di acetilcolina nei due rispettivi siti di binding del canale nicotinico separati da una distanza approssimativa di 11 Å; la struttura simmetrica della succinilcolina consente la contemporanea interazione dei due ammoni quaternari con i due siti di binding senza consentire l'apertura del canale visto l'ingombro occupazionale causato dallo spaziatore (acido succinico) tra i due azoti: in questo modo, si genera un antagonismo di tipo competitivo per il sito di legame tra succinilcolina e acetilcolina endogena (si ha un cambio dei rapporti stechiometrici da 2:1 acetilcolina-recettore a 1:1 succinilcolina-recettore) con conseguente inattivazione del canale e blocco della placca neuromuscolare, che si riflette a livello clinico con paresi della muscolatura volontaria.

Utilizzo clinicoModifica

Nonostante i suoi effetti collaterali, comprese le mortali ipertermia maligna, iperkaliemia, e anafilassi, è assai popolare in medicina d'emergenza poiché verosimilmente possiede la più breve latenza e durata d'azione fra tutti i farmaci miorilassanti[3]; qualità, quest'ultima, che ne fa uno dei farmaci più utilizzati in caso di previste difficoltà nell'intubazione oro-tracheale, nelle prime fasi dell'anestesia generale.

Viene somministrata per via endovenosa alla dose di 0,75 - 1,5 mg/kg. La paralisi si ottiene dopo 90 secondi dalla somministrazione e la durata è di circa 10 minuti (quindi, nel caso di interventi più lunghi, deve essere successivamente utilizzato per la paralisi muscolare un altro farmaco a maggiore durata d'azione).

Effetti indesiderati e controindicazioniModifica

Durante il trattamento con succinilcolina, specie in soggetti con ridotta attività delle colinesterasi plasmatiche, possono insorgere bradicardia e scialorrea che si possono controllare con somministrazione di atropina.

NoteModifica

  1. ^ Suxametonio, in Dizionario di medicina, Istituto dell'Enciclopedia Italiana, 2010.
  2. ^ Pharmacology for Anaesthesia and Intensive Care. 2nd Edition. Peck, Hill & Williams
  3. ^ Entrez PubMed 9278854

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