Tetracaina

composto chimico
Tetracaina
Tetracaine2DCSD.svg
Nome IUPAC
2-(dimetilammino)etil, 4-(butilammino)benzoato
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC15H24N2O2
Massa molecolare (u)264,363 g/mol
Numero CAS94-24-6
Numero EINECS202-316-6
PubChem5411
DrugBankDB09085
SMILES
CCCCNC1=CC=C(C=C1)C(=O)OCCN(C)C
Dati farmacocinetici
Legame proteico75,6
Indicazioni di sicurezza

La tetracaina o ametocaina è un principio attivo usato - sotto forma di tetracaina cloridrato - come anestetico, specie per anestesie locali e spinali e durante manovre diagnostiche potenzialmente dolorose.[1][2]

La tetracaina appartiene alla famiglia di farmaci anestetici locali di tipo estere. Funziona bloccando l'invio degli impulsi nervosi.

La tetracaina è stata brevettata nel 1930 ed è entrata in uso nel 1941.[1] È inclusa nell'elenco dei medicinali essenziali dell'Organizzazione mondiale della sanità.[3]

Usi mediciModifica

La tetracaina è un principio attivo applicato come analgesico di applicazione locale, ad esempio per il trattamento delle emorroidi o per intorpidire gli occhi, il naso o la gola.[4] La tetracaina si può utilizzare anche per determinate manovre diagnostiche di modesta invasività, sempre con funzione di alleviare il dolore. Per esempio può essere applicata sulla pelle prima delle iniezioni per ridurre il dolore derivato dalla procedura.

Effetti collateraliModifica

L'effetto collaterale più comune è una sensazione di bruciore nel sito di utilizzo.[4] Le reazioni allergiche si verificano raramente.[5] L'uso sugli occhi a lungo termine non è raccomandato perché potrebbe rallentare la guarigione.[4]

Non è chiaro se l'uso durante la gravidanza è sicuro per il bambino.[5]

Meccanismo d'azioneModifica

La tetracaina viene usata nella ricerca biomedica per alterare la funzione dei canali del calcio (recettori della rianodina) che controllano il rilascio di calcio dalle riserve intracellulari. La tetracaina è un bloccante allosterico del canale. A basse concentrazioni, provoca un'inibizione del rilascio di calcio, mentre ad alte concentrazioni, blocca completamente il rilascio.[6]

NoteModifica

  1. ^ a b Fischer, János. e Ganellin, C. R. (C. Robin), Analogue-based drug discovery, Wiley-VCH, 2006, ISBN 978-3-527-60749-5, OCLC 77601762. URL consultato il 30 luglio 2020.
  2. ^ BNF 69 : British national formulary., ISBN 978-0-85711-156-2, OCLC 906247142. URL consultato il 30 luglio 2020.
  3. ^ (EN) World Health Organization, World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019, 2019. URL consultato il 30 luglio 2020.
  4. ^ a b c (EN) Tetracaine Monograph for Professionals, su Drugs.com. URL consultato il 30 luglio 2020.
  5. ^ a b Organization, World Health., WHO Model Formulary 2008., World Health Organization, 2009, ISBN 978-92-4-068424-9, OCLC 609852935. URL consultato il 30 luglio 2020.
  6. ^ S. Györke, V. Lukyanenko e I. Györke, Dual effects of tetracaine on spontaneous calcium release in rat ventricular myocytes, in The Journal of Physiology, 500 ( Pt 2), 15 aprile 1997, pp. 297–309, DOI:10.1113/jphysiol.1997.sp022021. URL consultato il 30 luglio 2020.

BibliografiaModifica

  • Dizionario medico, Med-Z, La biblioteca di Repubblica, 2004

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