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Idromorfone

farmaco
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L'idromorfone è un potente analgesico che agisce sul sistema nervoso centrale e appartiene alla classe degli oppioidi.

Idromorfone
Nome IUPAC
4,5-α-epossi-3-idrossi-17-metil-morfinan-6-one
Nomi alternativi
diidromorfinone
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC17H19NO3
Massa molecolare (u)285,338 g / mol
Numero CAS466-99-9
Numero EINECS207-383-5
PubChem5284570
DrugBankDB00327
SMILES
O=C4[C@@H]5O c1c2c(ccc1O)C [C@H]3N(CC[C@] 25[C@H]3CC4)C
Proprietà chimico-fisiche
Solubilità in acqua~ >100 mg/ml (100,00 g/l a 20°C)
Temperatura di fusione266°
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeuticaOppiacei - Analgesico - Narcotico
TeratogenicitàSconsigliato in gravidanza - non utilizzare durante l'allattamento
Modalità di
somministrazione		orale, endorettale, transmucosale, intramuscolare, endovenosa, sottocutanea, neuroassiale: intratecale ed epidurale; intranasale
Dati farmacocinetici
BiodisponibilitàOrale: 32-36%

Intranasale: 52-58% Endovena/Intramuscolo: 100%

Legame proteicoproteine plasmatiche <30%
MetabolismoPrincipalmente epatica
EmivitaOS/EV/SC 2,5 - 3 ore (21.5 ore per la preparazione compresse a rilascio modificato)
EscrezioneRenale
Indicazioni di sicurezza

Si tratta di un derivato della morfina ed è quindi un farmaco semi-sintetico, ovvero un oppioide. È utilizzato come analgesico nel dolore acuto e cronico, di intensità da moderata a severa.

L'idromorfone è conosciuto in diversi paesi in tutto il mondo con i nomi commerciali Dilaudid e Dilaudid HP, Hydal, Sophidone, Opidol, Palladone. In Italia come Jurnista in compresse a rilascio modificato a 24 ore, in posologie da 4 mg, 8 mg, 16 mg, 32 mg e 64 mg ed in fiale di soluzione iniettabile da 10 mg/ml di Idromorfone cloridrato [Monico Spa]. È pericoloso per l'organismo se associato con l'alcool o con le benzodiazepine o altri depressori del sistema nervoso centrale, in quanto la combinazione può portare a depressione respiratoria.

l'idromorfone è usato in medicina umana e veterinaria come analgesico oppioide alternativo alla morfina.

È stato sviluppato poco dopo la Diamorfina (eroina) Bayer, della quale successivamente ne è stato ridotto l'utilizzo clinico a scopo antalgico. Ad oggi la Diamorfina è utilizzabile come analgesico oppioide parenterale (Inghilterra) e soprattutto per la Terapia di Mantenimento nella Dipendenza da Oppiacei di grado severo, quando il paziente non riesce a smettere l'utilizzo per via endovenosa di Eroina o altri potenti oppioidi {Diaphin IV 10 g/100 ml; Diaphin 200 mg compresse IR ed SR}.

Usi medici modifica

L'idromorfone è usato per trattare il dolore da moderato a grave. Può essere assunto per via orale o per iniezione endovenosa, intramuscolare o sottocutanea.[1] Gli effetti iniziano entro mezz'ora e durano fino a cinque ore.[1] Ha ampio utilizzo come terapia del dolore, specialmente nelle cure palliative. L'uso a lungo termine è consigliato solo per il dolore di tipo tumorale.[2] C'è poca differenza tra i benefici dell'idromorfone e quelli di altri oppioidi nel trattamento del dolore tumorale.[3]

È tra gli stupefacenti antitosse (farmaci bechici) per i casi di tosse secca, dolorosa, e parossistica derivanti dalla continua irritazione bronchiale dopo l'influenza o altri disturbi correlati all'apparato respiratorio. L'efficacia dell'idrocodone come antitosse e analgesico può essere dovuta in parte alla sua parziale conversione in idromorfone nel fegato.

Effetti collaterali modifica

Gli effetti avversi dell'idromorfone sono simili a quelli di altri analgesici oppioidi, come morfina ed eroina. I principali rischi includono depressione respiratoria dose-correlata, ritenzione urinaria, broncospasmo e, talvolta, depressione circolatoria.[4] Gli effetti collaterali più comuni includono vertigini, sedazione, prurito, costipazione, nausea, vomito, mal di testa, sudorazione e allucinazioni.[4] Questi sintomi sono comuni nei pazienti ambulatoriali e in quelli che non soffrono di forti dolori.

Sospensione del farmaco modifica

I pazienti che assumono idromorfone possono manifestare sintomi dolorosi se il farmaco viene sospeso.[5] Alcuni soggetti non riescono a tollerare i sintomi da astinenza, il che si traduce nello sviluppo della dipendenza dal farmaco.[5] I sintomi dell'astinenza da oppioidi non sono facili da decifrare, poiché esistono notevoli differenze tra un soggetto e l'altro.[6] I sintomi principali associati all'astinenza da idromorfone includono:[5][6][7]

  • Dolore addominale
  • Ansia o attacchi di panico
  • Depressione
  • Incapacità di godere delle attività quotidiane
  • Dolori muscolari e articolari
  • Nausea
  • Sudorazione
  • Vomito

Interazioni modifica

Gli agenti depressivi del SNC possono aumentare gli effetti depressivi dell'idromorfone, come altri oppioidi, anestetici, sedativi, ipnotici, barbiturici, benzodiazepine, fenotiazine, cloralio idrato, dimenidrinato e glutetimide. L'effetto depressivo dell'idromorfone può essere potenziato dagli inibitori delle monoaminossidasi (inibitori delle MAO), dagli antistaminici di prima generazione (bromfeniramina, prometazina, difenidramina, clorfenamina), beta-bloccanti e alcol. Quando è prevista la terapia combinata, la dose di uno o di entrambi gli agenti deve essere ridotta.[8]

Farmacologia modifica

L'idromorfone è un agonista μ-oppioide semisintetico.[9] Si tratta di un chetone idrogenato della morfina, e perciò condivide le proprietà farmacologiche tipiche degli analgesici oppioidi. L'idromorfone e gli oppioidi correlati producono i loro effetti principali sul sistema nervoso centrale e sul tratto gastrointestinale. Questi includono analgesia, sonnolenza, annebbiamento mentale, cambiamenti di umore, euforia o disforia, depressione respiratoria, soppressione della tosse, diminuzione della motilità gastrointestinale, nausea, vomito, aumento della pressione del liquido cerebrospinale, aumento della pressione biliare e restringimento delle pupille.

Note modifica

  1. ^ a b (EN) Hydromorphone Hydrochloride Monograph for Professionals, su Drugs.com. URL consultato il 18 settembre 2020.
  2. ^ British Medical Association., Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. e Joint Formulary Committee (Great Britain), BNF 76 : September 2018 - March 2019., ISBN 978-0-85711-339-9, OCLC 1050279948. URL consultato il 18 settembre 2020.
  3. ^ Yan J. Bao, Wei Hou e Xiang Y. Kong, Hydromorphone for cancer pain, in The Cochrane Database of Systematic Reviews, vol. 10, 11 ottobre 2016, pp. CD011108, DOI:10.1002/14651858.CD011108.pub2. URL consultato il 18 settembre 2020.
  4. ^ a b Dilaudid side effects (Hydromorphone Hydrochloride) and drug interactions - prescription drugs and medications at RxList, su web.archive.org, 13 febbraio 2008. URL consultato il 18 settembre 2020 (archiviato dall'url originale il 13 febbraio 2008).
  5. ^ a b c Hydromorphone / Dilaudid Detox | Rapid Drug Detox, su rapiddrugdetox.com. URL consultato il 18 settembre 2020.
  6. ^ a b (EN) Dilaudid Abuse & Addiction Withdrawals, Signs, Symptoms & Effects | Acadiana Treatment Center, su Acadiana. URL consultato il 18 settembre 2020.
  7. ^ narconon.org, https://www.narconon.org/drug-information/hydromorphone.html. URL consultato il 18 settembre 2020.
  8. ^ Daniel Thwaites, Shawn McCann e Peter Broderick, Hydromorphone neuroexcitation, in Journal of Palliative Medicine, vol. 7, n. 4, 2004-08, pp. 545–550, DOI:10.1089/jpm.2004.7.545. URL consultato il 18 settembre 2020.
  9. ^ M. Filizola, H. O. Villar e G. H. Loew, Molecular determinants of non-specific recognition of delta, mu, and kappa opioid receptors, in Bioorganic & Medicinal Chemistry, vol. 9, n. 1, 2001-01, pp. 69–76, DOI:10.1016/s0968-0896(00)00223-6. URL consultato il 18 settembre 2020.

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