Escitalopram: differenze tra le versioni
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L''''escitalopram''' (commercializzato come '''Cipralex''' o '''Entact''') è un [[farmaco]] antidepressivo appartenente alla classe degli [[SSRI|inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina]] ([[SSRI]]) usato principalmente per il trattamento della [[depressione maggiore]] e dei [[Disturbo d'ansia|disturbi d'ansia]] (come ad esempio [[disturbo d'ansia generalizzato]], [[Attacco di panico|attacchi di panico]], [[fobia sociale]] e [[Disturbo ossessivo-compulsivo|disturbo ossessivo compulsivo]]). Al pari degli altri SSRI, negli anni questa molecola è stata approvata o comunque utilizzata
L'escitalopram (in analogia al citalopram) è conosciuto per la sua alta selettività dell'inibizione della [[ricaptazione]] della [[serotonina]] e come risultato il farmaco ha meno effetti collaterali non legati alla sua attività serotoninergica<ref name="pmid15014731">{{Cita pubblicazione |autore=Burke WJ, Kratochvil CJ |titolo=Stereoisomers in Psychiatry: The Case of Escitalopram |rivista=Prim Care Companion J Clin Psychiatry |volume=4 |numero=1 |pp=20–24 |anno=2002 |pmid=15014731 |url=http://www.psychiatrist.com/pcc/pccpdf/v04n01/v04n0107.pdf |formato=PDF |urlmorto=sì |urlarchivio=https://web.archive.org/web/20070928004352/http://www.psychiatrist.com/pcc/pccpdf/v04n01/v04n0107.pdf |dataarchivio=28 settembre 2007 }}</ref>. L'escitalopram è l'[[enantiomero]] "S" del precedente farmaco di Lundbeck [[citalopram]] (Celexa, che è invece una miscela degli enantiomeri S e R), da qui il nome ''e''scitalopram (che si legge es-citalopram).
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==Storia==
L'escitalopram è stato sviluppato in stretta collaborazione fra le società farmaceutiche [[Lundbeck]] e [[Forest Laboratories]]. Il suo sviluppo incominciò nell'estate del 1997 e la richiesta di nuova applicazione del farmaco fu presentata alla [[Food and Drug Administration]]
L'escitalopram può essere considerato un esempio di "
Nel 2006 fu concessa alla Forest Laboratories una estensione di 828 giorni (2 anni e 3 mesi) della licenza per l'escitalopram<ref>{{Cita web|titolo= Forest Laboratories Receives Patent Term Extension for Lexapro
|editore= PRNewswire-FirstCall
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=== Trattamento della depressione ===
Nonostante la similarità tra l'escitalopram e il citalopram, alcuni studi clinici in [[doppio cieco]] sembrerebbero dimostrare effetti differenziati tra citalopram e escitalopram<ref name="pmid15812262">{{Cita pubblicazione|autore=Moore N, Verdoux H, Fantino B
|titolo=Prospective, multicentre, randomized, double-blind study of the efficacy of escitalopram versus citalopram in outpatient treatment of major depressive disorde|rivista=International Clinical Psychopharmacology|volume=20|numero=3|pp=131–137|anno=2005|pmid=15812262|doi=10.1097/00004850-200505000-00002}}</ref> come ad esempio una modesta superiorità clinica, anche comparato a diversi altri [[SSRI]] come la [[paroxetina]]<ref name="pmid16834832">{{Cita pubblicazione|autore=Boulenger JP, Huusom AK, Florea I, Baekdal T, Sarchiapone M|titolo=A comparative study of the efficacy of long-term treatment with escitalopram and paroxetine in severely depressed patients|rivista=Current Medical Research and Opinion|volume=22|numero=7|pp=1331–41|anno=2006|pmid=16834832|doi=10.1185/030079906X115513}}</ref>, specialmente in pazienti gravemente depressi. Tuttavia secondo un'altra
Un confronto "testa a testa" fra l'escitalopram e la [[duloxetina]] (Cymbalta) mostrò come l'escitalopram fosse sia più tollerabile sia più efficace<ref name="pmid18545055">{{Cita pubblicazione |autore=Lam RW, Andersen HF, Wade AG |titolo=Escitalopram and duloxetine in the treatment of major depressive disorder: a pooled analysis of two trials |rivista=Int Clin Psychopharmacol |volume=23 |numero=4 |pp=181–7 |anno=2008 |mese=luglio|pmid=18545055 |doi=10.1097/YIC.0b013e3282ffdedc }}</ref>. Comparato con la [[venlafaxina]]<ref name="pmid15367045">{{Cita pubblicazione|autore=Bielski RJ, Ventura D, Chang CC|titolo=A double-blind comparison of escitalopram and venlafaxine extended release in the treatment of major depressive disorder|rivista=The Journal of Clinical Psychiatry|volume=65|numero=9|pp=1190–1196|anno=2004|pmid=15367045}}</ref> e la [[sertralina]]<ref name="pmid17288677">{{Cita pubblicazione |autore=Ventura D, Armstrong EP, Skrepnek GH, Haim Erder M |titolo=Escitalopram versus sertraline in the treatment of major depressive disorder: a randomized clinical trial |rivista=Current Medical Research and Opinion |volume=23 |numero=2 |pp=245–50 |anno=2007 |pmid=17288677 |doi=10.1185/030079906X167273}}</ref>, l'escitalopram ha dimostrato di avere una simile efficacia nel trattamento della depressione maggiore.
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Come altri farmaci di questa classe, il citalopram è associato a un incremento dose dipendente dell'intervallo QT per cui non dovrebbe essere usato nei pazienti che già presentano questa patologia o in quelli che assumono contemporaneamente altri farmaci in grado di generare questo effetto collaterale<ref>{{Cita pubblicazione|nome=Victor M|cognome=Castro|data=29 gennaio 2013|titolo=QT interval and antidepressant use: a cross sectional study of electronic health records|rivista=The BMJ|volume=346|accesso=1º gennaio 2017|doi=10.1136/bmj.f288|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3558546/|nome2=Caitlin C|cognome2=Clements|nome3=Shawn N|cognome3=Murphy}}</ref>. Una valutazione ECG e del livello di elettroliti può essere richiesta, specie nei pazienti anziani.
L'escitalopram non sembra causare incrementi significativi di peso (0,6 kg in media nel corso di 52 settimane)<ref>{{Cita web|url=https://www.karger.com/Article/Abstract/98650|titolo=https://www.karger.com/Article/Abstract/98650|accesso=1º gennaio 2017}}</ref> tant'è che può essere raccomandato nel trattamento dei pazienti obesi con disturbo
Nel 2004 la FDA allerta per il rischio di un aumento di ideazioni suicide per un peggioramento del comportamento, soprattutto negli adolescenti in terapia con gli SSRI. Un'analisi condotta dalla FDA mostrò però una variazione statisticamente insignificante di aumento della percentuale di suicidio negli adulti trattati con l'escitalopram.<ref name="FDA">{{Cita web | autore = Levenson M, Holland C| titolo =Antidepressants and Suicidality in Adults: Statistical Evaluation. (Presentation at Psychopharmacologic Drugs Advisory Committee; December 13, 2006)|accesso=13 maggio 2007 | url = http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/06/slides/2006-4272s1-04-FDA.ppt}}</ref><ref name="FDA2">{{Cita web | url = http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/06/briefing/2006-4272b1-01-FDA.pdf | titolo = CLINICAL REVIEW: RELATIONSHIP BETWEEN ANTIDEPRESSANT DRUGS AND SUICIDALITY IN ADULTS| accesso=22 settembre 2007 | autore = Stone MB, Jones ML |data=17 novembre 2006| formato =PDF |sito= Overview for December 13 Meeting of Psychopharmacologic Drugs Advisory Committee (PDAC) | editore = FDA| pagine = 11-74}}</ref><ref name="FDA3">{{Cita web | url = http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/06/briefing/2006-4272b1-01-FDA.pdf | titolo = Statistical Evaluation of Suicidality in Adults Treated with Antidepressants | accesso=22 settembre 2007 | autore = Levenson M, Holland C |data=17 novembre 2006| formato =PDF |sito=Overview for December 13 Meeting of Psychopharmacologic Drugs Advisory Committee (PDAC) | editore = FDA| pagine = 75-140}}</ref>
In caso di interruzione dell'assunzione, per cessazione del trattamento o passaggio ad altro SSRI, può verificarsi la [[Sindrome da astinenza da antidepressivi|sindrome da sospensione]] caratterizzata da diversi sintomi quali [[Vertigine (medicina)|vertigini]], [[astenia]], sensazione di scossa alla testa
==Avvertenze==
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|+Profilo di affinità<ref name="pmid11543737">{{Cita pubblicazione|nome2=DL|cognome2=Knight|nome3=CB|cognome3=Nemeroff|data=1º settembre 2001|titolo=Second-generation SSRIs: human monoamine transporter binding profile of escitalopram and R-fluoxetine.|rivista=Biological Psychiatry|volume=50|numero=5|pp=345–50|doi=10.1016/s0006-3223(01)01145-3|pmid=11543737|cognome1=Owens|nome1=MJ}}</ref>
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| SERT || 2.5
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L'escitalopram agisce bloccando l'attività del trasportatore della serotonina, il che porta in definitiva all'aumento della concentrazione di questa nel vallo sinaptico. Di tutti gli [[SSRI]] sul mercato, l'escitalopram è quello che ha la maggiore selettività per il trasportatore della serotonina (SERT) rispetto a quello della noradrenalina (NET), ciò contribuisce a definire un profilo di effetti collaterali migliore rispetto a quello di altri SSRI meno selettivi.
L'enantiomero R-Citalopram (presente in miscela con l'S nel [[citalopram]]) ha una affinità leggermente minore per il trasportatore della serotonina, per cui agisce da legante competitore con l'S, di cui ne contrasta il legame col trasportatore della serotonina. Sulla base di questa osservazione l'escitalopram è stato pubblicizzato come un antidepressivo più potente della miscela racemica dei due enantiomeri. Per spiegare questo fenomeno, i ricercatori della Lundbeck affermarono che l'escitalopram migliora i propri legami attraverso una addizionale interazione con un altro [[Regolazione Allosterica|sito allosterico]] sul
Studi in vitro basati su microsomi di fegato umano indicano che il [[CYP3A4]] e il [[CYP2C19]] sono i primari [[Isoenzima|isoenzimi]] coinvolti nella [[demetilazione]] dell'escitalopram.
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