Le penicilline sono attivec controa laz z i amari per tutti i maggior parte dei batteri [[Batteri Gram-positivi|Gram positivi]] come gli [[stafilococchi]] e gli [[streptococchi]], contro le [[spirochete]] ([[Treponema pallidum]] e [[Leptospira]]), contro [[gonococchi]] e [[meningococchi]]. Nonostante le penicilline siano antibiotici battericidi, a causa dell'intenso uso che se ne è fatto e alla produzione di particolari enzimi (penicillinasi o [[β-lattamasi]]) da parte dei batteri, spesso si incorre in fenomeni di [[resistenza agli antibiotici|resistenza batterica]]. Le penicilline naturali sono inattive nei confronti del batterio della [[tubercolosi]] e dei batteri [[Batteri Gram-negativi|Gram negativi]]. Le penicilline semi-sintetiche, prodotte da colture biologiche di Penicillium, hanno in comune un sistema beta-lattamico-diazolico e hanno un ampio spettro di azione, anche contro alcuni batteri gram negativi.
Le penicilline sono disponibili sotto diverse preparazioni farmaceutiche: preparazioni somministrabili per via orale (sotto forma di capsule, compresse, sciroppi, polvere solubile, gocce), per via [[Preparazione parenterale|parenterale]] (sospensioni sterili liofilizzate in flaconi da ricostituire e somministrare poi per via sottocutanea, intramuscolare, endovenosa), ma anche supposte e ovuli, ecc., preparazioni somministrabili per via topica, come creme, pomate, unguenti, colliri, pomate oftalmiche.
