Antistaminico: differenze tra le versioni

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Per quel che riguarda la [[farmacocinetica]], questi farmaci sono ben assorbiti per via orale. Sito di biotrasformazione è il [[fegato]]; piccole quantità di farmaco immodificato vengono escrete con le [[urina|urine]].
 
Dal punto di vista dell'evoluzione chimica del farmaco, i principi attivi sono suddivisi per generazioni. La prima generazione di antistaminici, introdotta nella farmacopea ufficiale a partire dalla fine degli [[anni 1950|anni cinquanta]], era caratterizzata da una bassa selettività verso i recettori H1H<sub>1</sub> e da un'importante azione a livello del [[sistema nervoso centrale]] mediata dai [[recettore muscarinico|recettori muscarinici]] (blocco degli effetti dell'[[acetilcolina]]). Pertanto gli antistaminici di prima generazione erano gravati da pesanti effetti sul sistema nervoso centrale (disturbi della vigilanza, sonnolenza, effetti sulla guida di veicoli) e non vengono più usati; oggi molti di essi sono addirittura diventati sedativi o anticinetosici (farmaci contro il [[chinetosi|mal di movimento]]). Tra le molecole di prima generazione vi sono:
* [[prometazina]], oggi usata principalmente nella preparazione di [[sedazione|cocktail litici]]
* [[difenidramina]] e [[clorfeniramina]], (oggi usate come sedativi e anticinetosici)