Utente:Doc.mari/Sandbox3
Il domperidone è un farmaco antiemetico e procinetico, appartente alla classe degli antagonisti periferici dei recettori dopaminergici.
Farmacocinetica modifica
Il domperidone, dopo somministrazione orale, viene rapidamente assorbito, raggiungendo un picco di concentrazione plasmatica dopo 30-60 minuti. Presenta tuttavia una bassa biodisponibilità, dovuta all'esteso metabolismo di primo passaggio a livello della parete intestinale e del fegato. Essendo scarsamente liposolubile, il domperidone attraversa solo in minima parte la barriera ematoencefalica: ciò ne limita l'azione a livello del sistema nervoso centrale. Il metabolismo epatico avviene mediante reazioni di idrossilazione (catalizzata da CYP3A4, CYP1A2 e CYP2E1) e N-dealchilazione (catalizzata da CYP3A4).
Farmacodinamica modifica
Agisce principalmente come antagonista dei recettori dopaminergici D2, sia a livello della parete gastrica, sia nella zona chemocettrice di innesco del vomito (CTZ), situata nell'area postrema del IV ventricolo cerebrale.
Impiego clinico modifica
Il domperidone è indicato soprattutto nel trattamento del vomito da cause periferiche (legate alla ridotta motilità dell'apparato gastroenterico) e della dispepsia. E' inoltre impiegato nel trattamento del reflusso gastroesofageo in età pediatrica. Vista la scarsa capacità di questo farmaco di attraversare la barriera emato-encefalica, può essere utilizzato anche nel controllo del vomito indotto da farmaci dopaminergici nella terapia del morbo di Parkinson.
Effetti avversi modifica
Il blocco dei recettori dopaminergici da parte del domperidone può determinare aumento della secrezione di prolattina da parte dell'ipofisi, con insorgenza di amenorrea e galattorrea nella donna, impotenza e ginecomastia nell'uomo. L'uso di domperidone nei neonati è stato associato, in alcuni studi, ad un prolungamento dell'intervallo QT dell'ECG, potenzialmente responsabile di gravi aritmie ventricolari e di morte cardiaca improvvisa.[1] Altri studi, però, smentiscono tale associazione.[2]
Note modifica
- ^ Djeddi D, Kongolo G, Lefaix C, Mounard J, Léké A. Effect of domperidone on QT interval in neonates. J Pediatr. 2008 Nov;153(5):663-6. Epub 2008 Jun 27. PubMed PMID: 18589449.
- ^ Günlemez A, Babaoğlu A, Arisoy AE, Türker G, Gökalp AS. Effect of domperidone on the QTc interval in premature infants. J Perinatol. 2010 Jan;30(1):50-3. Epub 2009 Jul 23. PubMed PMID: 19626027.
Bibliografia modifica
- Bertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.
- F. Clementi, G. Fumagalli, Farmacologia generale e molecolare (terza edizione), Torino, UTET, 2004, ISBN 88-02-06206-4.