Melfalan
Melfalan (nome commerciale Alkeran) è un medicinale chemioterapico appartenente alla classe delle Azotipriti (Mostarda Azotata) alchilanti. Un agente alchilante addiziona un gruppo alchilico (CnH2n+1) al DNA, precisamente all'azoto 7 dell'anello imidazolico della guanina. Conosciuto anche come L-fenilalanina mostarda o L-PAM il Melfapan è un derivato fenilalaninico della mecloretamina.
| Melfalan | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| 4-[bis(2-Chloroethyl)amino]-L-phenylalanine | |
| Nomi alternativi | |
| Alkeran | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C13H18Cl2N2O2 |
| Massa molecolare (u) | 305,2 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 205-726-3 |
| PubChem | 460612 e 6918992 |
| DrugBank | DBDB01042 |
| SMILES | C1=CC(=CC=C1CC(C(=O)O)N)N(CCCl)CCCl |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 25-89% (orale) |
| Metabolismo | Idrolisi |
| Emivita | 1,5±4.7 ore |
| Escrezione | renale (IV: 5.8–21.3%) |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il Melflufen è un farmaco in sviluppo che usa il Melfalan.
Meccanismo di azione
modificaIl Melfalan, tramite alchilazione della guanina, causa collegamenti tra le catene del DNA inibendo la trascrizione del DNA e RNA necessarie per la sopravvivenza delle cellule, questa sua caratteristica lo rende citotossico sia per le cellule tumorali replicanti che non.[1] La sua azione è diretta e non richiede un'attivazione metabolica.
Usi
modificaIl Melfalan viene utilizzato per il trattamento di diverse neoplasie, in particolare: il mieloma multiplo[2], il carcinoma dell'ovaio e della mammella, sarcoma dei tessuti molli, del sarcoma di Ewing e del neuroblastoma infantile.
Effetti collaterali
modifica- Nausea, vomito e ulcerazioni orali.
- Diminuzione nella conta dei globuli bianchi e delle piastrine.
Note
modifica- ^ Melphalan, su cancer.gov, National Cancer Institute. URL consultato il 4 agosto 2014.
- ^ Facon T, Mary JY, Hulin C, etal, Melphalan and prednisone plus thalidomide versus melphalan and prednisone alone or reduced-intensity autologous stem cell transplantation in elderly patients with multiple myeloma (IFM 99-06): a randomised trial, in Lancet, vol. 370, n. 9594, ottobre 2007, pp. 1209–18, DOI:10.1016/S0140-6736(07)61537-2, PMID 17920916.
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