Isofezolac
Isofezolac (chimicamente acido 1,3,4-trifenilpirazolo-5-acetico, nella fase sperimentale noto con la sigla LM 22102) è una molecola appartenente alla classe dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). La molecola deriva dall'acido acetico ed è dotata di proprietà antinfiammatorie, antipiretiche ed analgesiche. Negli studi sperimentali il farmaco evidenziava un'attività, dose dipendente, pari a quella dell'indometacina nei test sui modelli sperimentali acuti di infiammazione, per esempio sull'edema della zampa posteriore indotto dalla carragenina ed altri irritanti.[1]
| Isofezolac | |
|---|---|
| Nome IUPAC | |
| 2-(2,4,5-triphenylpyrazol-3-yl)acetic acid | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C23H18N2O2 |
| Massa molecolare (u) | 354.4012 g·mol−1 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 256-512-1 |
| PubChem | 68677 |
| SMILES | C1=CC=C(C=C1)C2=C(N(N=C2C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)CC(=O)O |
| Indicazioni di sicurezza | |
Farmacodinamica
modificaIl meccanismo d'azione di isofezolac è da mettere in relazione con le sue proprietà inibitorie della biosintesi delle prostaglandine. La ridotta sintesi di prostaglandine è secondaria alla inibizione da parte del farmaco dell'enzima prostaglandina-endoperossido sintasi nota anche come ciclossigenasi
Farmacocinetica
modificaIl legame di isofezolac con le proteine plasmatiche è estremamente elevato (99% circa) e non viene influenzato dalla assunzione concomitante di acido acetilsalicilico.[2]
Tossicità
modificaLa DL50 per via orale è pari a 215 mg/kg nel topo e 13 mg/kg nel ratto.[1]
Usi clinici
modificaIl farmaco è utilizzato nel trattamento del dolore, da lieve a moderato.
Sintesi
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Note
modifica- ^ a b J. Mizoule, G. Le Fur; A. Uzan, Study of two new non-steroid anti-inflammatory drugs having a pyrazole structure (LM 22070 and LM 22102)., in Arch Int Pharmacodyn Ther, vol. 238, n. 2, Apr 1979, pp. 305-32, PMID 112931.
- ^ I. Rocher, JF. Henry; B. Flouvat, The effect of antacid and aspirin on the bioavailability of isofezolac in man., in Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol, vol. 22, n. 9, Sep 1984, pp. 464-9, PMID 6500763.
- ^ Castaer, J.; Arrigoni, Martelli, E.; Isofezolac. Drugs Fut 1980, 5, 1, 21.
- ^ Claude Gueremy, Christian Renault, DE2312256 & (EN) US3984431, United States Patent and Trademark Office, Stati Uniti d'America. (1973 & 1976 to Sogeras).
