Ro5-4864
Il Ro5-4864 o 4'-clorodiazepam è uno psicofarmaco appartenente alla categoria delle benzodiazepine. Tuttavia, a differenza della maggior parte delle altre benzodiazepine, Ro5-4864 manca di affinità per i recettori GABA A e manca dei tipici effetti delle benzodiazepine, essendo sedativo ma anche convulsivo e ansiogeno negli effetti.
| Ro5-4864 | |
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| Nome IUPAC | |
| 7-Chloro-5-(4-chlorophenyl)-1-methyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-one | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C16H12Cl2N2O |
| Massa molecolare (u) | 319,185 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 634-296-3 |
| PubChem | 1688 |
| SMILES | CN1C(=O)CN=C(C2=C1C=CC(=C2)Cl)C3=CC=C(C=C3)Cl |
| Dati farmacocinetici | |
| Metabolismo | Epatico |
| Escrezione | renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il Ro5-4864 è risultato essere un potente ligando per il "recettore periferico delle benzodiazepine", in seguito ribattezzato proteina traslocatore mitocondriale 18kDa (TSPO). Nonostante i suoi effetti convulsivi, a dosi più basse Ro5-4864 si è dimostrato neuroprotettivo ed è stato ampiamente utilizzato per la ricerca sul ruolo della proteina TSPO nella neurotossicità. Studi in vitro e modelli di roditori suggeriscono anche la possibilità di effetti analgesici, antidepressivi, cardioprotettivi, e antitumorali.
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