La buprenorfina è un tebaina-derivato con effetto analgesico potente di circa 25-40 volte più potente della morfina, [ 15 ] e il suo effetto analgesico è dovuto ad attività agonista parziale a μ- recettori oppioidi , cioè, quando la molecola si lega ad un recettore , si è meno probabile che trasdurre una risposta a differenza di un agonista completo, come la morfina . La buprenorfina è anche molto alta affinità di legame per il recettore μ tale che recettori oppioidi antagonisti (es. naloxone) solo parzialmente invertire gli effetti. Queste due proprietà devono essere attentamente considerati dal medico , come un sovradosaggio non può essere facilmente invertita. Sovradosaggio è improbabile in pazienti tossicodipendenti o persone con tolleranza agli oppioidi che utilizzano il farmaco per via sublinguale, come dire, nel caso di Subutex / Suboxone, soprattutto se non vi è coinvolto l'alcol. L'uso concomitante di alcol con eventuali aumenti oppioidi il rischio di overdose. Uno studio francese ha mostrato una maggiore incidenza di morte per overdose in pazienti che hanno iniettato sia buprenorfina e benzodiazepine , in particolare, temazepam , insieme. [ citazione necessaria ] La buprenorfina può essere tranquillamente assunto con benzodiazepine prescritte a dosaggio normale, fino a quando il paziente è tollerante a uno oppioidi o benzodiazepine, e le medicine vengono prese nelle dosi prescritte e dalla via di somministrazione prescritti, e non per iniezione. Utilizzare in soggetti fisicamente dipendenti on-agonisti oppioidi pieno pur non essendo già in ritiro può innescare una forma estremamente intenso di oppioidi recesso , - chiamato "precipitata ritiro" o "sindrome di astinenza precipitata" Questo non si verifica in tutte le persone tolleranti a-agonisti oppioidi completo , ma dipende piuttosto dalla gravità della dipendenza e il tempo trascorso dalla loro ultima dose.
La buprenorfina ha mostrato di agire come un antagonista degli oppioidi epsilon. Numerosi agonisti ed antagonisti selettivi sono ora disponibili per il recettore epsilon putativo, [ 16 ] [ 17 ] La buprenorfina è un oppioide κ- antagonista del recettore, e parziale / agonista completo al ricombinante umano ORL1 nocicettina recettore. [ 18 ] Si noti che non si sa molto circa il recettore epsilon.
La buprenorfina cloridrato è amministrato da intramuscolare iniezione endovenosa di infusione, attraverso un cerotto transdermico, come film o compresse sublinguali o un etanolica orale soluzione liquida. Non è somministrato per via orale, a causa di altissimo metabolismo di primo passaggio .
