Azidotimidina: differenze tra le versioni
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Agisce come inibitore dell'[[enzima]] [[transcrittasi inversa]] [[Vira|virale]], bloccando la funzione di [[DNA polimerasi]]. La [[molecola]] viene introdotta nella [[cellula]] ospite e viene [[fosforilazione|fosforilata]] in forma trifosfata, da una [[nucleoside]]-[[chinasi]]. In questa forma, l'AZT ha un'alta [[affinità]] per la trascrittasi inversa di [[HIV]] e compete con la [[timidina]] trifosfata per il legame con l'enzima. L'AZT viene incorporato nella catena del [[DNA]] nascente e la interrompe, perché non possiede il gruppo 3'-idrossile per l'attacco del successivo nucleoside trifosfato da incorporare. Così la produzione di [[genoma]] virale è impedita. Può inibire anche la DNA-polimerasi-γ coinvolta nella replicazione del DNA [[mitocondrio|mitocondriale]] dell'[[uomo]], pertanto può dare tossicità mitocondriale, con [[acidosi lattica]] e tossicità epatica; può dare danno muscolare con aumento dei livelli di [[Creatinchinasi|creatinfosfochinasi]] nel siero e cardiomiopatia, con [[scompenso cardiaco]] sinistro. Tuttavia queste manifestazioni sono più rare. Gli effetti collaterali più comuni sono [[nausea]], [[cefalea]] e [[astenia]], che possono risolversi con il tempo. Frequentemente l'AZT può dare tossicità midollare, con [[anemia]] e [[neutropenia]] spesso correlate al dosaggio e alla durata del trattamento, pertanto i pazienti trattati devono essere seguiti accuratamente nei loro parametri ematologici. Gli effetti collaterali dell'AZT si possono manifestare in modo molto variabile da paziente a paziente. L'AZT penetra meglio degli altri antiretrovirali nel [[liquido cefalo-rachidiano]] e quindi raggiunge meglio il tessuto nervoso.
L'AZT è stato il primo farmaco antivirale impiegato nella terapia dei pazienti affetti da malattia da HIV, ora in associazione con altri farmaci antiretrovirali e per la [[Profilassi post-esposizione ad HIV|profilassi post-esposizione]] a materiale infetto nel personale medico e para-medico. L'AZT si è rivelato molto efficace nel prevenire la trasmissione materno-fetale dell'infezione da HIV, tanto che, a confronto, gli eventuali effetti collaterali sul feto sono considerati secondari. Si trovano formulazioni in [[Farmaco#Aspetto_e_composizione|compresse]], [[Farmaco#Aspetto_e_composizione|capsule]], [[sciroppo]] e anche per infusione parenterale.
Secondo una ricerca del 1999 <ref>(Italian Registry on HIV Infection in Children (1999). ''Rapid disease progression in HIV-1 perinatally infected children born to mothers receiving zidovudine monotherapy during pregnancy'', AIDS, 13, 927-933 [http://davidcrowe.ca/SciHealthEnv/papers/345-Italian%20Register.pdf])</ref>, i bambini nati da madri in terapia con AZT avrebbero una più rapida progressione di malattia
La dose impiegata è di 300mg per os ogni 12 ore o 200mg per os ogni 8 ore.
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