Virginiamicina: differenze tra le versioni

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La '''virginiamicina''' (conosciuta anche con la sigla '''SKF-7988''') è un complesso [[antibiotico]] streptograminico, simile alla [[pristinamicina]], utilizzato per trattare infezioni da germi [[Gram positivi|Gram-positivi]],<ref name="pmid3932299">{{Cita pubblicazione | cognome = Le Goffic | nome = F. | coautori = | titolo = Structure activity relationships in lincosamide and streptogramin antibiotics. | rivista = J Antimicrob Chemother | volume = 16 Suppl A | numero = | pagine = 13-21 | mese = Lug | anno = 1985 | doipmid = | id = PMID 3932299 }}</ref> costituito per l'80% circa da virginiamicina M1 (fattore M1 o pristinamicina IIA) e per il 20% circa da virginiamicina S1 (fattore S), prodotti dalla crescita di ''[[Streptomyces virginiae]]'', [[Streptomyces loidensis]], [[Streptomyces mitakaensis]], [[Streptomyces pristina-spiralis]], [[Streptomyces ostreogriseus]] e altri.<ref name="Boon1973">{{Cita pubblicazione | cognome = Boon | nome = B. | coautori = | titolo = [Virginiamycin. Composition and analysis] | rivista = Proc. Soc. Anal. Chem. | volume = 10 | numero = | pagine = 29-30 | mese = | anno = 1973 | doi = | id = PMID }}</ref>
 
== Caratteristiche strutturali e fisiche ==
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== Farmacodinamica ==
La virginiamicina è un antibiotico streptograminico ([[macrolide]]), più precisamente una [[sinergistina]] (un termine generico che indica un gruppo di sostanze antibiotiche isolati da ceppi di Streptomyces, le quali consistono di diverse fazioni che agiscono in sinergia fra loro), che esercita la sua attività legandosi alla subunità ribosomiale 50S delle cellule batteriche e, interferendo con le normali funzioni [[ribosoma|ribosomiali]], causa inibizione della [[sintesi proteica]].<ref name="pmid2515187">{{Cita pubblicazione | cognome = Di Giambattista | nome = M. | coautori = G. Chinali; C. Cocito | titolo = The molecular basis of the inhibitory activities of type A and type B synergimycins and related antibiotics on ribosomes. | rivista = J Antimicrob Chemother | volume = 24 | numero = 4 | pagine = 485-507 | mese = Ott | anno = 1989 | doipmid = | id = PMID 2515187 }}</ref><ref name="pmid2125475">{{Cita pubblicazione | cognome = Di Giambattista | nome = M. | coautori = E. Nyssen; A. Pecher; C. Cocito | titolo = Affinity labeling of the virginiamycin S binding site on bacterial ribosome. | rivista = Biochemistry | volume = 29 | numero = 39 | pagine = 9203-11 | mese = Ott | anno = 1990 | doipmid = | id = PMID 2125475 }}</ref><ref name="pmid105239">{{Cita pubblicazione | cognome = Parfait | nome = R. | coauthors coautori= MP. de Béthune; C. Cocito | titolo = A spectrofluorimetric study of the interaction between virginiamycin S and bacterial ribosomes. | rivista = Mol Gen Genet | volume = 166 | numero = 1 | pagine = 45-51 | mese = Ott | anno = 1978 | doipmid = | id = PMID 105239 }}</ref>
Il complesso antibiotico presenta uno spettro antibatterico simile a quello dell'[[eritromicina]] che comprende [[stafilococchi]], anche resistenti ad altri antibiotici, alcuni streptococchi e [[pneumococchi]]. Risultano sensibili all'azione dell'antibiotico anche ''[[Neisseria gonorrhoeae]]'', ''[[Bordetella pertussis]]'', ''[[Mycoplasma]]'' e ''[[Haemophilus influenzae]]''.
L'attività della virginiamicina sembra essere dovuta principalmente alla componente M1, ad eccezione dell'azione nei confronti del ''[[Bacillus subtilis]]'' che sarebbe imputabile alla componente S1.
 
Spesso si manifesta resistenza crociata con altri macrolidi, [[streptogramina]] e antibiotici [[lincosamidi|lincosamidici]].<ref name="pmid3932300">{{Cita pubblicazione | cognome = Duval | nome = J. | coautori = | titolo = Evolution and epidemiology of MLS resistance. | rivista = J Antimicrob Chemother | volume = 16 Suppl A | numero = | pagine = 137-49 | mese = Lug | anno = 1985 | doipmid = | id = PMID 3932300 }}</ref>
 
== Farmacocinetica ==
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L'assorbimento risulta ridotto in presenza di cibo. La concentrazione plasmatica massima (C<sub>max</sub>) di 1 µg/ml viene raggiunta circa 4 ore dopo l'assunzione di una dose orale di 500 mg.
L'antibiotico si distribuisce ampiamente nei [[tessuti biologici]], in particolare nel [[fegato]], [[polmoni]], [[cute]], [[intestino]], e nei fluidi organici, ma non è in grado di oltrepassare la [[barriera ematoencefalica]]. Anche nell'[[espettorato]] si ritrovano concentrazioni rilevanti di farmaco.
Il legame di virginiamicina con le [[proteine plasmatiche]] raggiunge il 70-80% circa. La molecola presenta un'[[emivita (farmacologia)|emivita]] plasmatica di circa 5 ore. La miscela antibiotica è metabolizzata a livello della [[fegato|ghiandola epatica]] e viene escreta principalmente attraverso la [[bile]]. Di una dose somministrata solo il 15% circa viene ritrovato nelle [[urine]] nell'arco di 24 ore. Non si manifestano fenomeni di accumulo.<ref name="pmid4588002">{{Cita pubblicazione | cognome = Boon | nome = B. | coautori = M. Gilbert; F. Lamy | titolo = [Study of plasma and urinary levels of virginiamycin in humans]. | rivista = Therapie | volume = 28 | numero = 2 | pagine = 367-77 | mesepmid = | anno = | doi = | id = PMID 4588002 }}</ref>
 
== Usi clinici ==
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La molecola viene utilizzata per via orale principalmente in campo otorinolaringoiatrico e stomatologico e nel trattamento di infezioni broncopolmonari, genito-urinarie (soprattutto a carico della [[prostata]]) o che interessano la [[cute]], le [[Osso|ossa]] e le [[articolazioni]].
Per via topica è usata soprattutto nella cura delle infezioni stafilococciche ([[foruncolosi]], [[impetigine]], [[sicosi]], [[pustole]] superficiali) e nella prevenzione delle infezioni in chirurgia e traumatologia.<br>
L'antibiotico in Europa è stato utilizzato per più di 20 anni in agricoltura e zootecnia come additivo nella preparazione di alimenti per animali. Il suo uso per questi scopi è stato oggi vietato in tutta l'[[Unione Europea]] in quanto si ritiene vi siano ormai sufficienti fondamenti scientifici relativi all'esistenza di un nesso tra l'impiego della virginiamicina per questi usi e lo sviluppo nell'uomo della resistenza alle streptogramine, in particolare si pensa che la gran parte dei ceppi circolanti di Enterococcus faecium resistenti (SREF) derivi da questi usi.<ref name="pmid15028017">{{Cita pubblicazione | cognome = Cox | nome = LA. | coautori = DA. Popken | titolo = Quantifying human health risks from virginiamycin used in chickens. | rivista = Risk Anal | volume = 24 | numero = 1 | pagine = 271-88 | mese = Feb febbraio| anno = 2004 | doi = 10.1111/j.0272-4332.2004.00428.x | idpmid = PMID 15028017 }}</ref><ref name="pmid12679267">{{Cita pubblicazione | cognome = Smith | nome = DL. | coautori = JA. Johnson; AD. Harris; JP. Furuno; EN. Perencevich; JG. Morris | titolo = Assessing risks for a pre-emergent pathogen: virginiamycin use and the emergence of streptogramin resistance in Enterococcus faecium. | rivista = Lancet Infect Dis | volume = 3 | numero = 4 | pagine = 241-9 | mese = Apr aprile| anno = 2003 | doipmid = | id = PMID 12679267 }}</ref><ref name="pmid15574480">{{Cita pubblicazione | cognome = Hayes | nome = JR. | coautori = DD. Wagner; LL. English; LE. Carr; SW. Joseph | titolo = Distribution of streptogramin resistance determinants among Enterococcus faecium from a poultry production environment of the USA. | rivista = J Antimicrob Chemother | volume = 55 | numero = 1 | pagine = 123-6 | mese = Gen gennaio| anno = 2005 | doi = 10.1093/jac/dkh491 | idpmid = PMID 15574480 }}</ref><ref name="pmid14597000">{{Cita pubblicazione | cognome = Klare | nome = I. | coautori = C. Konstabel; D. Badstübner; G. Werner; W. Witte | titolo = Occurrence and spread of antibiotic resistances in Enterococcus faecium. | rivista = Int J Food Microbiol | volume = 88 | numero = 2-3 | pagine = 269-90 | mese = Dic | anno = 2003 | doipmid = | id = PMID 14597000 }}</ref>
 
== Effetti collaterali ==
Durante il trattamento con virginiamicina sono stati segnalati diversi [[Effetti collaterali (medicina)|effetti collaterali]] a livello gastrointestinale, e in particolare [[dispepsia]], [[nausea]] e [[vomito]]. Sono stati anche riportati casi di alterazione nella visione dei colori e [[ipersensibilità]] seguiti da manifestazioni quali [[prurito]], [[orticaria]], [[rash cutaneo]] e [[eczema]].<ref name="pmid4404761">{{Cita pubblicazione | cognome = Laroche | nome = J. | coautori = C. Laroche | titolo = [Modification of color vision caused by use of normal therapeutic doses of certain drugs]. | rivista = Ann Pharm Fr | volume = 30 | numero = 6 | pagine = 433-44 | mese = Giu | anno = 1972 | doipmid = | id = PMID 4404761 }}</ref>
 
== Controindicazioni ==