Sulodexide

farmaco
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Sulodexide è un farmaco costituito da una mistura purificata di glucosamminoglicani composti all'80% da eparine a basso peso molecolare e dermatan solfato al 20%. Può essere somministrato sia per via orale che per via parenterale. Sulodexide fa anche parte di numerosi preparati per uso topico che si utilizzano in caso di traumatismi minori, ematomi ed infiammazione vascolare non generalizzata.

Sulodexide
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC12H17N5O4
Numero CAS57821-29-1
Codice ATCB01AB11
PubChem14366984
SMILES
CNc1ncnc2c1ncn2C1OC(CO)C(O)C1OC
Indicazioni di sicurezza

Farmacodinamica

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Il basso peso molecolare di entrambe le frazioni che costituiscono sulodexide ne consente un ampio assorbimento orale rispetto all'eparina non frazionata. Gli effetti farmacologici di sulodexide si differenziano rispetto a quelli di altri glicosaminoglicani e si caratterizzano principalmente per una emivita prolungata ed un effetto ridotto e clinicamente poco significativo sui parametri della coagulazione e di sanguinamento.[1] Per la presenza di entrambe le frazioni di glicosaminoglicani, sulodexide potenzia contemporaneamente l'attività anti-proteasi sia dell'antitrombina III che del cofattore II dell'eparina.[2]

Usi clinici

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Il composto è utilizzato nella profilassi e nel trattamento di patologie tromboemboliche vascolari periferiche, nella malattia cerebrovascolare e nella nefropatia diabetica.[3][4][5]
Viene anche utilizzato come ipolipidemizzante. Ricerche recenti hanno evidenziato un suo effetto benefico, in modelli animali, sulle lesioni da riperfusione.[6]
Quando viene associata alla melatonina, sulodexide si è dimostrata un'ottima opzione di trattamento per quei pazienti che soffrono di tinnito ed acufeni di origine centrale o neurosensoriale.[7][8]

  1. ^ DA. Lauver, BR. Lucchesi, Sulodexide: a renewed interest in this glycosaminoglycan., in Cardiovasc Drug Rev, vol. 24, n. 3-4, pp. 214-26, DOI:10.1111/j.1527-3466.2006.00214.x, PMID 17214598.
  2. ^ J. Harenberg, Review of pharmacodynamics, pharmacokinetics, and therapeutic properties of sulodexide., in Med Res Rev, vol. 18, n. 1, Gen 1998, pp. 1-20, PMID 9436179.
  3. ^ A. Achour, M. Kacem; K. Dibej; H. Skhiri; S. Bouraoui; M. El May, One year course of oral sulodexide in the management of diabetic nephropathy., in J Nephrol, vol. 18, n. 5, pp. 568-74, PMID 16299683.
  4. ^ G. Gambaro, AP. Venturini; DM. Noonan; W. Fries; G. Re; S. Garbisa; C. Milanesi; A. Pesarini; A. Borsatti; E. Marchi, Treatment with a glycosaminoglycan formulation ameliorates experimental diabetic nephropathy., in Kidney Int, vol. 46, n. 3, Set 1994, pp. 797-806, PMID 7527876.
  5. ^ J. Skrha, J. Perusicová; P. Pont'uch; A. Oksa, Glycosaminoglycan sulodexide decreases albuminuria in diabetic patients., in Diabetes Res Clin Pract, vol. 38, n. 1, Ott 1997, pp. 25-31, PMID 9347243.
  6. ^ DA. Lauver, EA. Booth; AJ. White; E. Poradosu; BR. Lucchesi, Sulodexide attenuates myocardial ischemia/reperfusion injury and the deposition of C-reactive protein in areas of infarction without affecting hemostasis., in J Pharmacol Exp Ther, vol. 312, n. 2, Feb 2005, pp. 794-800, DOI:10.1124/jpet.104.075283, PMID 15365091.
  7. ^ G. Neri, C. Baffa; A. De Stefano; A. Poliandri; G. Kulamarva; P. Di Giovanni; AG. Petrucci; A. Castriotta; L. Citraro; D. Cerrone; F. D'Orazio, Management of tinnitus: oral treatment with melatonin and sulodexide., in J Biol Regul Homeost Agents, vol. 23, n. 2, pp. 103-10, PMID 19589291.
  8. ^ G. Neri, A. De Stefano; C. Baffa; G. Kulamarva; P. Di Giovanni; G. Petrucci; A. Poliandri; F. Dispenza; L. Citraro; A. Croce, Treatment of central and sensorineural tinnitus with orally administered Melatonin and Sulodexide: personal experience from a randomized controlled study., in Acta Otorhinolaryngol Ital, vol. 29, n. 2, Apr 2009, pp. 86-91, PMID 20111618.