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Avvertenza
Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico: leggi le avvertenze.
Carmustina
Carmustine.svg
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC5H9Cl2N3O2
Massa molecolare (u)214.049 g/mol
Numero CAS154-93-8
Numero EINECS205-838-2
Codice ATCL01AD01
PubChem2578
DrugBankDB00262
SMILES
C(CCl)NC(=O)N(CCCl)N=O
Dati farmacocinetici
Emivita15-30 minuti
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
tossico a lungo termine tossicità acuta
pericolo
Frasi H300 - 350 - 360
Consigli P201 - 264 - 301+310 - 308+313 [1]

La carmustina o BCNU (= bis-cloroetilnitrosourea) è una nitrosourea, derivato della mostarda azotata, utilizzato come agente alchilante nella terapia antineoplastica.

La carmustina causa l'alchilazione del DNA in corrispondenza dell'ossigeno in posizione sei della guanina.

Il suo meccanismo di azione prevede l'inibizione della carbamilazione di aminoacidi in proteine, pertanto il farmaco agisce sulle cellule in ogni stadio del ciclo cellulare.

IndicazioniModifica

Viene usato nella terapia di numerosi tipi di tumore cerebrale (glioma, glioblastoma multiforme, medulloblastoma, astrocitoma), nel mieloma multiplo e nei linfomi di Hodgkin e non-Hodgkin.

Il BCNU è instabile in soluzione acquosa e nei liquidi corporei. Dopo infusione endovenosa, il farmaco ha un'emivita di 15-90 minuti e penetra rapidamente attraverso la barriera emato-encefalica raggiungendo nel liquor una concentrazione pari al 15-30% dei valori plasmatici corrispondenti.

La somministrazione va effettuata per via endovenosa nell'arco di una-due ore e non va ripetuta di solito prima di 6 settimane, a causa degli effetti tossici tardivi che presenta, soprattutto a livello del midollo osseo.

Effetti tossiciModifica

Gli effetti tossici del BCNU si manifestano a carico del polmone, dell'apparato digerente, del sistema emopoietico e dell'apparato genitale maschile. Meno frequenti sono gli effetti a carico del fegato e del rene. Può indurre trombocitopenia e leucopenia.

Tossicità gastrointestinaleModifica

Nausea e vomito sono effetti tossici immediati, compaiono entro poche ore dal trattamento e sono suscettibili di prevenzione o di trattamento con i comuni farmaci antiemetici.

Tossicità polmonareModifica

A carico del polmone possono svilupparsi infiltrati e/o fibrosi polmonare. Questo è un effetto tossico tardivo e si riscontra in genere dopo cinque-sei settimane dal trattamento.

Tossicità ematologicaModifica

La mielosoppressione colpisce principalmente i globuli bianchi e le piastrine, con un calo che raggiunge il livello minimo dopo le quattro-cinque settimane dal trattamento. Meno colpita è la serie rossa.

Tossicità sull'apparato riproduttivoModifica

Il BCNU provoca azoospermia, spesso non reversibile in caso di trattamenti prolungati a causa dell'effetto cumulativo del farmaco.

Tossicità epaticaModifica

Gli effetti sulla funzione epatica sono in genere reversibili e si manifestano con alterazione dei livelli plasmatici di transaminasi, fosfatasi alcalina e bilirubina.

Tossicità renaleModifica

Il rene può essere colpito con manifestazioni che vanno da un lieve aumento di azotemia, fino all'insufficienza renale, quest'ultima soprattutto in pazienti che hanno ricevuto grandi dosi nel corso di una chemioterapia protratta nel tempo.

NoteModifica

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 21.09.2012

BibliografiaModifica

  • Goodman & Gilman, Hardman, Joel A, Limbird Lee E, Le basi farmacologiche della terapia, Milano, McGraw-Hill Italia, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1.

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