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Clotiapina

composto chimico
Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico: leggi le avvertenze.

Clotiapina è un antipsicotico atipico di sintesi, strutturalmente simile alla olanzapina, appartenente alla classe chimica delle dibenzotiazepine.[1] In Italia è venduto dalla società farmaceutica Novartis Farma S.p.A. con il nome commerciale di Entumin nella forma farmacologica di gocce orali, compresse da 40 mg e soluzione iniettabile per uso intramuscolare od endovenoso, contenente 10 mg di principio attivo.

Clotiapina
Nome IUPAC
8-chloro-6-(4-methylpiperazin-1-yl)benzo[b][1,5]benzothiazepine
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC18H18ClN3S
Massa molecolare (u)343.87 g/mol
Numero CAS2058-52-8
Numero EINECS218-162-8
Codice ATCN05AH06
PubChem16351
DrugBankDB13256
SMILES
CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)Cl
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione		orale, intramuscolare, endovenosa
Dati farmacocinetici
Escrezionefecale e renale
Indicazioni di sicurezza

Farmacodinamica modifica

Clotiapina ha azione di tipo neurolettico e si contraddistingue per le proprietà e le caratteristiche fondamentali proprie dei neurolettici maggiori, per molti aspetti simili a quelle delle fenotiazine.
Il farmaco possiede un intenso effetto sedativo, una marcata azione ansiolitica con riduzione del livello di attività psicomotoria e regola il ritmo sonno/veglia. Oltre ad alleviare l'ansia e il senso di tensione, il composto presenta anche una buona azione antipsicotica, aiutando il soggetto a ristabilire un corretto contatto con l'ambiente circostante.

Farmacocinetica modifica

Sperimentazioni su animali di laboratorio (topi e ratti) hanno messo in rilievo che il farmaco, somministrato per via endovenosa o orale, viene assorbito velocemente ed ampiamente dal tratto gastrointestinale. L'eliminazione dall'organismo avviene prevalentemente attraverso le feci ed in misura minore con le urine. Nell'arco di 24 ore viene eliminata circa l'80-90% della dose somministrata.

Tossicologia modifica

I valori della DL50 per via orale sono: nel topo, 272 mg/kg; nel ratto, 480 mg/kg; nella cavia, 154 mg/kg.

Usi clinici modifica

Clotiapina trova indicazione nel trattamento delle psicosi acute: soggetti in stato confusionale e deliranti, con accessi maniacali oppure in stato di eccitazione psicomotoria.[2][3][4]
Utile nel trattamento della schizofrenia acuta e delle riesacerbazioni delle psicosi croniche e delle psicosi paranoidee.[5][6] Può trovare impiego anche nei soggetti affetti da marcato stato d'ansia.[7][8][9]

Effetti collaterali e indesiderati modifica

Tra gli effetti avversi più frequenti si segnalano ipotensione ortostatica, cardiopalmo, sincope oltre a secchezza delle fauci, visione alterata, stipsi, questi ultimi disturbi di tipo anticolinergico, tendenzialmente più frequenti all'inizio del trattamento.

In rari casi il trattamento con clotiapina può comportare un prolungamento del QT e talvolta gravi aritmie ventricolari (torsione di punta, tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare) fino a giungere all'arresto cardiaco. È anche possibile che si verifichi morte improvvisa, probabilmente secondaria ad una delle citate aritmie.

Durante il trattamento con frequenza relativamente rara si possono manifestare effetti a carico del sistema nervoso centrale e tra questi sedazione oppure al contrario agitazione e stato confusionale, sintomi extrapiramidali (segni di parkinsonismo), tremore, rigidità o acatisia.[10][11] È possibile si verifichi anche distonia, specialmente nei bambini, con spasmi dei muscoli del collo e del tronco, torcicollo, crisi oculogire, opistotono, trisma, spasmi muscolari ed in particolare carpo-podalici.

Anche in corso di trattamento con clotiapina, così come con altri farmaci antipsicotici e specialmente antipsicotici atipici, è stata segnalata la possibilità che si verifichi un complesso di sintomi, potenzialmente fatale, nota con il nome di sindrome neurolettica maligna (SNM).

Controindicazioni modifica

Il composto è controindicato nei soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti utilizzati nella formulazione farmacologica. Controindicato anche in caso di soggetti con depressione marcata del sistema nervoso centrale (SNC) oppure in stato comatoso, specialmente se indotto da sostanze o farmaci quali etanolo, barbiturici, oppiacei, benzodiazepine ed altri.

Dosi terapeutiche modifica

Si somministra per via orale in dosi pari a 40–120 mg al giorno oppure per via endovenosa lenta o per via intramuscolare profonda.

Sintesi modifica

 
Synthesis of clotiapine

Note modifica

  1. ^ G. Seminara, V. Trassari; N. Prestifilippo; R. Chiavetta; C. Calandra, [Atypical tricyclic neuroleptics for treatment of schizophrenia. Clothiapine and clozapine]., in Minerva Psichiatr, vol. 34, n. 2, Giu 1993, pp. 95-9, PMID 8105359.
  2. ^ S. Carpenter, M. Berk, Clotiapine for acute psychotic illnesses., in Cochrane Database Syst Rev, n. 1, 2001, pp. CD002304, DOI:10.1002/14651858.CD002304, PMID 11279762.
  3. ^ S. Carpenter, M. Berk; J. Rathbone, Clotiapine for acute psychotic illnesses., in Cochrane Database Syst Rev, n. 4, 2004, pp. CD002304, DOI:10.1002/14651858.CD002304.pub2, PMID 15495032.
  4. ^ J. Collard, J. Fraipont; M. Dufrasne; F. Couteaux; G. Lambot, [Chemical control of acute excitation and agitation with injectable clothiapine. II]., in Rev Med Liege, vol. 28, n. 3, Feb 1973, pp. 83-7, PMID 4793786.
  5. ^ JA. Perales, A. Garcia; V. Infantes; G. Valle, [Comparative study of clothiapine and trifluoperazine in acute episodes of paranoid schizophrenia]., in Acta Psiquiatr Psicol Am Lat, vol. 20, n. 3, Giu 1974, pp. 207-13, PMID 4153184.
  6. ^ T. Buchan, JD. Page; P. Gandah; JP. Slaven; GJ. Hudson, Clothiapine in the management of schizophrenia., in S Afr Med J, vol. 51, n. 8, Feb 1977, pp. 237-40, PMID 15324.
  7. ^ JM. López-Ibor Aliño, JJ. López-Ibor Aliño; G. Santander Revilla, [Indications for clothiapine in psychiatry]., in Actas Luso Esp Neurol Psiquiatr, vol. 29, n. 2, Apr 1970, pp. 165-82, PMID 5502992.
  8. ^ R. Ropert, [Clothiapine: neuroleptic with predominantly sedative action. Its use by injection in acute psychiatric syndromes]., in Encephale, vol. 62, n. 2, pp. 190-200, PMID 4751976.
  9. ^ E. Vencovský, E. Peterová; P. Baudis, [Current clinical experience with clothiapine (Entumin)]., in Cesk Psychiatr, vol. 66, n. 2, Apr 1970, pp. 93-7, PMID 5444522.
  10. ^ G. Coppola, E. Morelli; C. Bravaccio; R. Federico; A. Gritti, Unusual compulsive motor activity during treatment with clothiapine in a mentally retarded adolescent., in Brain Dev, vol. 26, n. 6, Set 2004, pp. 409-11, DOI:10.1016/j.braindev.2003.11.008, PMID 15275706.
  11. ^ P. Toren, E. Samuel; R. Weizman; A. Golomb; S. Eldar; N. Laor, Case study: emergence of transient compulsive symptoms during treatment with clothiapine., in J Am Acad Child Adolesc Psychiatry, vol. 34, n. 11, Nov 1995, pp. 1469-72, PMID 8543514.

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