Dapagliflozin

farmaco
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Il dapagliflozin o BMS-512148-05[1] è un farmaco orale per il trattamento del diabete mellito di tipo 2 appartenente ad una nuova classe di farmaci: gli inibitori del trasportatore renale del sodio-glucosio 2 (SGLT2).[2] La molecola è stata studiata e sviluppata da Bristol-Myers Squibb e AstraZeneca;[3] I nomi commerciali sono: Farxiga (US) mentre Forxiga è il nome in (EU); il farmaco è inserito nell'elenco dei farmaci essenziali dell'Organizzazione mondiale della sanità.[4]

Dapagliflozin
Nome IUPAC
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol, (2S)-propane-1,2-diol (1:1) monohydrate
Nomi alternativi
Farxiga (USA) e Forxiga (EU)
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC21H25ClO6
Massa molecolare (u)408.873 g/mol
Numero CAS461432-26-8
Numero EINECS639-683-0
Codice ATCA10BX09
PubChem9887712
DrugBankDB06292
SMILES
CCOC1=CC=C(C=C1)CC2=C(C=CC(=C2)C3C(C(C(C(O3)CO)O)O)O)Cl
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeuticaGliflozine
Modalità di
somministrazione
Orale
Indicazioni di sicurezza

Il farmaco nell'aprile del 2012 ha avuto parere favorevole dall'EMA all'immissione in commercio.[5]

Il dapagliflozin è il primo farmaco della classe delle glifozine ad essere approvato in Italia, nel gennaio 2022, per la cura dello scompenso cardiaco nei pazienti con e senza diabete di tipo 2.[6]

Indicazioni modifica

Nell'Unione Europea, dapagliflozin è indicato negli adulti:[7]

  • per il trattamento del diabete di tipo 2 non sufficientemente controllato oltre a dieta ed esercizio fisico:
    • in monoterapia quando la metformina è inappropriata a causa di intolleranza,
    • in aggiunta ad altri farmaci per il trattamento del diabete di tipo 2;

Effetti indesiderati modifica

Gli effetti collaterali comuni includono infezioni del tratto urinario, infezioni fungine dell'inguine e dolori articolari.

È possibile l'insorgenza di ipoglicemia, soprattutto se utilizzato in combinazione con altri farmaci antidiabetici.

Effetti collaterali più rari, ma più gravi, includono la fascite necrotizzante del perineo chiamata gangrena di Fournier e la chetoacidosi diabetica con livelli normali/moderatamente alti di glicemia.

Note modifica

  1. ^ (EN) www.ama-assn.org (PDF), su ama-assn.org (archiviato dall'url originale il 7 febbraio 2012).
  2. ^ (ES) Pérez López G, González Albarrán O, Cano Megías M, [Sodium-glucose cotransporter type 2 inhibitors (SGLT2): from familial renal glucosuria to the treatment of type 2 diabetes mellitus], in Nefrologia, vol. 30, n. 6, 2010, pp. 618–25, DOI:10.3265/Nefrologia.pre2010.Sep.10494, PMID 21113210.
  3. ^ Bristol-Myers Squibb, su ctr.bms.com (archiviato dall'url originale l'8 luglio 2011).
  4. ^ WHO Model List of Essential Medicines – 22nd List (2021), su apps.who.int.
  5. ^ (EN) AstraZeneca - FORXIGA (dapagliflozin) receives positive CHMP opinion in the European Union for the treatment of type 2 diabetes, su astrazeneca.com.
  6. ^ Cardiologi, bene ok Aifa a terapia rivoluzionaria scompenso - Salute & Benessere, su ANSA.it, 16 gennaio 2022. URL consultato il 18 gennaio 2022.
  7. ^ Forxiga, su European Medicines Agency, 17 settembre 2018. URL consultato il 1º settembre 2022.

Bibliografia modifica

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