Etofillina

farmaco
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L'etofillina è un derivato della teofillina[1] proposto come broncodilatatore[2][3] nel trattamento dell'asma e delle broncopneumopatie croniche ostruttive con componente spastica. Come la teofillina dal punto di vista chimico è un derivato metilato della xantina.

Etofillina
Nome IUPAC
3,7-Dihydro-7-(2-hydroxyethyl)-1,3-dimethyl-1H-purine-2,6-dione
Nomi alternativi
oxietilteofillina, 7-(2-idrossietil)teofillina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC9H12N4O3
Massa molecolare (u)224,22
Numero CAS519-37-9
Numero EINECS208-269-8
PubChem1892
SMILES
CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)N(C=N2)CCO
Proprietà chimico-fisiche
Solubilità in acqua(20 °C) si scioglie liberamente
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità80% circa
Indicazioni di sicurezza

Farmacocinetica

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Il farmaco è assorbito rapidamente, ma non completamente dopo la somministrazione orale: circa l'80% della dose viene effettivamente assimilato.[4]
L'emivita plasmatica nell'adulto risulta di 6-8 ore. L'etofillina non libera teofillina nell'organismo.[5]
Circa il 20% del farmaco viene escreto immodificato nelle urine.[4]

Usi clinici

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Il farmaco può essere utilizzato nell'asma adulto e nelle broncopneumopatie croniche ostruttive con componente spastica, spesso in associazione con teofillina.[6] Come i farmaci analoghi del gruppo, teofillina ed aminofillina, vi è una scarsa evidenza di efficacia.[7]

Controindicazioni e precauzioni d'uso

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La somministrazione di etofillina è controindicata nei bambini con età inferiore a 15 anni.
Si consiglia cautela in caso di insufficienza cardiaca, insufficienza coronarica, insufficienza epatica, in caso di obesità e di ulcera duodenale in evoluzione.

Interazioni

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L'eritromicina e la cimetidina possono provocare un aumento della concentrazione plasmatica di etofillina. La troleandomicina, somministrata in concomitanza, può aumentare il rischio di sovradosaggio da etofillina.

Effetti collaterali

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Il farmaco può determinare insonnia e tachicardia. È inoltre possibile che l'etofillina a dosi molto elevate abbia un'attività che faciliti l'insorgenza di convulsioni.[8]

  1. ^ Merkus FW, Zuidema J, Theophylline and hydroxyethyltheophylline are different drugs, in Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol, vol. 18, n. 2, 1980, p. 97, PMID 7372382.
  2. ^ (DE) Raestrup O, Schwab M, Wagner PH, [Effect of theophylline-ethylendiamine (euphylline) and hydroxyethyltheophylline on respiration of healthy man], in Klin. Wochenschr., vol. 33, n. 7-8, febbraio 1955, pp. 174–9, PMID 14354892.
  3. ^ (EN) Lurmann OW, Bores W, [Clinical experience with a new theophylline derivative, hydroxyethyltheophylline], in Dtsch. Med. Wochenschr., vol. 77, n. 1, gennaio 1952, pp. 15–7, DOI:10.1055/s-0028-1115864, PMID 14916621.
  4. ^ a b Zuidema J, Verhoeven J, Merkus FW, Pharmacokinetics of etofylline after intravenous and oral administration to humans, in Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol, vol. 19, n. 7, luglio 1981, pp. 310–3, PMID 7263108.
  5. ^ (DE) Uhlenbroock K, Schweer M, [Pharmacological studies on the site of action of theophylline-hydroxyethyltheophylline], in Arzneimittelforschung, vol. 8, n. 3, marzo 1958, pp. 130–7, PMID 13535330.
  6. ^ Reiko Tanaka, Scale-Rich Metabolic Networks, in Physical Review Letters, vol. 94, n. 16, 2005, DOI:10.1103/PhysRevLett.94.168101. URL consultato l'8 settembre 2012.
  7. ^ Hart SP, Should aminophylline be abandoned in the treatment of acute asthma in adults?, in QJM, vol. 93, n. 11, novembre 2000, pp. 761–5, PMID 11077034.
  8. ^ Girish K, Jayaprakash MS, Gangadhar BN, Janakiramaiah N, Etophylline as a proconvulsant, in Convuls Ther, vol. 12, n. 3, settembre 1996, pp. 196–8, PMID 8872408.

Bibliografia

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  • Roth, H. J. Zur Darstellung von β-Oxyalkyl-dimethyl-purinen; Umsetzung von Theophyllin und Theobromin mit 1,2-Epoxyden. Arch. Pharm. 1959, 292, 234–238.
  • Fabbrini, Cencioni, Farmaco Ed. Sci. 17, 660, 1962.
  • Lespagnol et al., Bull. Soc. Pharm. Lille 1948, no. 2, p 18.