Etofillina

farmaco
(Reindirizzamento da Oxietilteofillina)
Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico: leggi le avvertenze.

L'etofillina è un derivato della teofillina[1] proposto come broncodilatatore[2][3] nel trattamento dell'asma e delle broncopneumopatie croniche ostruttive con componente spastica. Come la teofillina dal punto di vista chimico è un derivato metilato della xantina.

Etofillina
Nome IUPAC
3,7-Dihydro-7-(2-hydroxyethyl)-1,3-dimethyl-1H-purine-2,6-dione
Nomi alternativi
oxietilteofillina, 7-(2-idrossietil)teofillina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC9H12N4O3
Massa molecolare (u)224,22
Numero CAS519-37-9
Numero EINECS208-269-8
PubChem1892
SMILES
CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)N(C=N2)CCO
Proprietà chimico-fisiche
Solubilità in acqua(20 °C) si scioglie liberamente
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità80% circa
Indicazioni di sicurezza

Farmacocinetica

modifica

Il farmaco è assorbito rapidamente, ma non completamente dopo la somministrazione orale: circa l'80% della dose viene effettivamente assimilato.[4]
L'emivita plasmatica nell'adulto risulta di 6-8 ore. L'etofillina non libera teofillina nell'organismo.[5]
Circa il 20% del farmaco viene escreto immodificato nelle urine.[4]

Usi clinici

modifica

Il farmaco può essere utilizzato nell'asma adulto e nelle broncopneumopatie croniche ostruttive con componente spastica, spesso in associazione con teofillina.[6] Come i farmaci analoghi del gruppo, teofillina ed aminofillina, vi è una scarsa evidenza di efficacia.[7]

Controindicazioni e precauzioni d'uso

modifica

La somministrazione di etofillina è controindicata nei bambini con età inferiore a 15 anni.
Si consiglia cautela in caso di insufficienza cardiaca, insufficienza coronarica, insufficienza epatica, in caso di obesità e di ulcera duodenale in evoluzione.

Interazioni

modifica

L'eritromicina e la cimetidina possono provocare un aumento della concentrazione plasmatica di etofillina. La troleandomicina, somministrata in concomitanza, può aumentare il rischio di sovradosaggio da etofillina.

Effetti collaterali

modifica

Il farmaco può determinare insonnia e tachicardia. È inoltre possibile che l'etofillina a dosi molto elevate abbia un'attività che faciliti l'insorgenza di convulsioni.[8]

  1. ^ Merkus FW, Zuidema J, Theophylline and hydroxyethyltheophylline are different drugs, in Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol, vol. 18, n. 2, 1980, p. 97, PMID 7372382.
  2. ^ (DE) Raestrup O, Schwab M, Wagner PH, [Effect of theophylline-ethylendiamine (euphylline) and hydroxyethyltheophylline on respiration of healthy man], in Klin. Wochenschr., vol. 33, n. 7-8, febbraio 1955, pp. 174–9, PMID 14354892.
  3. ^ (EN) Lurmann OW, Bores W, [Clinical experience with a new theophylline derivative, hydroxyethyltheophylline], in Dtsch. Med. Wochenschr., vol. 77, n. 1, gennaio 1952, pp. 15–7, DOI:10.1055/s-0028-1115864, PMID 14916621.
  4. ^ a b Zuidema J, Verhoeven J, Merkus FW, Pharmacokinetics of etofylline after intravenous and oral administration to humans, in Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol, vol. 19, n. 7, luglio 1981, pp. 310–3, PMID 7263108.
  5. ^ (DE) Uhlenbroock K, Schweer M, [Pharmacological studies on the site of action of theophylline-hydroxyethyltheophylline], in Arzneimittelforschung, vol. 8, n. 3, marzo 1958, pp. 130–7, PMID 13535330.
  6. ^ Reiko Tanaka, Scale-Rich Metabolic Networks, in Physical Review Letters, vol. 94, n. 16, 2005, DOI:10.1103/PhysRevLett.94.168101. URL consultato l'8 settembre 2012.
  7. ^ Hart SP, Should aminophylline be abandoned in the treatment of acute asthma in adults?, in QJM, vol. 93, n. 11, novembre 2000, pp. 761–5, PMID 11077034.
  8. ^ Girish K, Jayaprakash MS, Gangadhar BN, Janakiramaiah N, Etophylline as a proconvulsant, in Convuls Ther, vol. 12, n. 3, settembre 1996, pp. 196–8, PMID 8872408.

Bibliografia

modifica
  • Roth, H. J. Zur Darstellung von β-Oxyalkyl-dimethyl-purinen; Umsetzung von Theophyllin und Theobromin mit 1,2-Epoxyden. Arch. Pharm. 1959, 292, 234–238.
  • Fabbrini, Cencioni, Farmaco Ed. Sci. 17, 660, 1962.
  • Lespagnol et al., Bull. Soc. Pharm. Lille 1948, no. 2, p 18.