Rilonacept
Il rilonacept è un farmaco utilizzato come inibitore dell'interleuchina 1. Commercializzato dalla Regeneron Pharmaceuticals sotto il nome di Arcalyst, è una proteina dimerica che presenta il ligando specifico per il recettore 1 dell'interleuchina 1 (IL-1R1, un recettore intracellulare) e per il recettore accessorio dell'interleuchina 1 (IL-1RAcP). Legato al frammento Fc di una IgG1, il rilonacept blocca l'interleuchina 1.[1]
| Rilonacept | |
|---|---|
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C9030H13932N2400O2670S74 |
| Massa molecolare (u) | 201 209,36 |
| Numero CAS | |
| Codice ATC | L04 |
| DrugBank | DB06372 |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | sottocutanea |
| Indicazioni di sicurezza | |
Uno degli usi terapeutici principali del rilonacept riguarda le sindromi periodiche associate alla criopirina, in particolare la sindrome di Muckle-Wells; il farmaco si è dimostrato efficace anche in pazienti affetti da gotta refrattaria ad altre terapie[2] e da pericardite recidivante.[3]
Ritenendo che gli effetti collaterali del rilonacept superino i benefici terapeutici della somministrazione del rilonacept, la Food and Drug Administration ha rifiutato l'autorizzazione di utilizzo del farmaco negli Stati Uniti nei soggetti con gotta; tali effetti collaterali consistono principalmente in infezioni locali e irritazione nella sede dell'iniezione.[4]
Note
modifica- ^ (EN) Stahl N, Radin A, Mellis S, Rilonacept: CAPS and beyond, in Ann N Y Acad Sci, n. 1182, 2009, pp. 124–134. URL consultato il 31 marzo 2023.
- ^ (EN) Terkeltaub R, Sundy JS, Schumacher HR, Murphy F, Bookbinder S, Biedermann S, Wu R, Mellis S, Radin A, The interleukin 1 inhibitor rilonacept in treatment of chronic gouty arthritis: results of a placebo-controlled, monosequence crossover, non-randomised, single-blind pilot study, in Ann Rheum Dis, vol. 68, 2009, pp. 1613–1617. URL consultato il 31 marzo 2023.
- ^ (EN) Klein AL, Imazio M, Cremer P et al., Phase 3 trial of interleukin-1 trap rilonacept in recurrent pericarditis, in The New England Journal of Medicine, vol. 384, 2021, pp. 31-41. URL consultato il 31 marzo 2023.
- ^ (EN) Van Tassell BW, Toldo S, Mezzaroma E, Abbate A, Targeting Interleukin-1 in heart disease, in Circulation, vol. 128, 2013, pp. 1910-1923. URL consultato il 31 marzo 2023.
