Ropivacaina
La ropivacaina è un anestetico locale contenente un legame di tipo amidico, con proprietà farmacodinamiche analoghe a quelle della mepivacaina e della bupivacaina. Viene commercializzato l'enantiomero S, che è l'unico attivo, sotto forma di cloridrato monoidrato, alla concentrazione dello 0,5-1%.
| Ropivacaina | |
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C17H26N2O |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 617-525-1 |
| PubChem | 175805 |
| DrugBank | DBDB00296 |
| SMILES | CCCN1CCCCC1C(=O)NC2=C(C=CC=C2C)C |
| Indicazioni di sicurezza | |
Usi
modificaLa ropivacaina viene utilizzata in anestesia locale e anestesia epidurale.[1]
Meccanismo d'azione
modificaLa ropivacaina è stata sintetizzata per essere impiegata nell'anestesia per infiltrazione e per produrre sia blocco periferico che centrale. Come la bupivacaina, la ropivacaina produce un blocco differenziale delle fibre nervose: ciò consente di anestetizzare le fibre sensitive senza influenzare quelle motorie. Quando il farmaco viene somministrato per iniezione epidurale l'inizio del blocco delle fibre sensitive e la sua durata, sono simili a quelli che si ottengono con la bupivacaina, mentre l'azione sulle fibre motorie è più lenta a insorgere, di durata più breve e di minore intensità. La ropivacaina possiede anche un effetto di vasocostrizione che prolunga l'azione nell'anestesia per infiltrazione e nel blocco dei nervi periferici.
Controindicazioni
modificaLa ropivacaina è controindicata per l'anestesia regionale endovenosa. Anche se nuovi studi suggeriscono che utilizzare sia la ropivacaina (1,2-1,8 mg / kg in 40 ml) che la levobupivacaina (40 ml di soluzione allo 0,125%), dia minore tossicità cardiovascolare e del sistema nervoso centrale rispetto alla bupivacaina racemica.[2]
Effetti collaterali
modificaLe reazioni avverse sono rare se il farmaco viene somministrato correttamente. La maggior parte delle reazioni avverse si riferisce alla tecnica di somministrazione (con conseguente esposizione sistemica) o agli effetti farmacologici dell'anestesia. Raramente si verificano delle reazioni allergiche.
L'esposizione sistemica a quantità eccessive di ropivacaina provoca effetti sul sistema nervoso centrale (SNC) ed effetti cardiovascolari. Gli effetti sul SNC si verificano a concentrazioni plasmatiche inferiori, mentre gli effetti cardiovascolari si verificano a concentrazioni più elevate, sebbene possa verificarsi collasso cardiovascolare a basse concentrazioni. Gli effetti sul SNC includono eccitazione (nervosismo, formicolio intorno alla bocca, tinnito, tremore, vertigini, visione offuscata, convulsioni seguite da depressione (sonnolenza, perdita di coscienza), depressione respiratoria e apnea. Gli effetti cardiovascolari includono ipotensione, bradicardia, aritmie e / o arresto cardiaco, alcuni dei quali possono essere dovuti all'ipossiemia secondaria e depressione respiratoria.[3]
Trattamento del sovradosaggio
modificaIl Celepid, un'emulsione lipidica endovenosa comunemente disponibile, può essere efficace nel trattamento della cardiotossicità grave secondaria dovuta al sovradosaggio di anestetico locale. Fatto confermato da esperimenti sugli animali[4] e nell'uomo (meccanismo chiamato lipid rescue).[5][6][7]
Storia
modificaLa ropivacaina è stata sviluppata dopo che la bupivacaina è stata associata a fenomeni di arresto cardiaco, in particolare nelle donne in gravidanza. La ropivacaina ha cardiotossicità inferiore rispetto alla bupivacaina nei modelli animali.
Note
modifica- ^ Stefania Leone, Simone Di Cianni e Andrea Casati, Pharmacology, toxicology, and clinical use of new long acting local anesthetics, ropivacaine and levobupivacaine, in Acta Bio-Medica: Atenei Parmensis, vol. 79, n. 2, 2008-08, pp. 92–105. URL consultato il 4 settembre 2020.
- ^ Pardo, Manuel, Jr., 1965-, Miller, Ronald D., 1939- e Preceded by (work): Miller, Ronald D., 1939-, Basics of anesthesia, Seventh edition, ISBN 0323401155, OCLC 989157369. URL consultato il 4 settembre 2020.
- ^ Rossi, Simone(ed), Australian Medicines Handbook 2006, Australian Medicines Handbook Pty Ltd, 2006, ISBN 0-9757919-2-3, OCLC 224831213. URL consultato il 4 settembre 2020.
- ^ Guy Weinberg, Richard Ripper e Douglas L. Feinstein, Lipid emulsion infusion rescues dogs from bupivacaine-induced cardiac toxicity, in Regional Anesthesia and Pain Medicine, vol. 28, n. 3, 2003-05, pp. 198–202, DOI:10.1053/rapm.2003.50041. URL consultato il 4 settembre 2020.
- ^ John Picard e Tim Meek, Lipid emulsion to treat overdose of local anaesthetic: the gift of the glob, in Anaesthesia, vol. 61, n. 2, 2006-02, pp. 107–109, DOI:10.1111/j.1365-2044.2005.04494.x. URL consultato il 4 settembre 2020.
- ^ Meg A. Rosenblatt, Mark Abel e Gregory W. Fischer, Successful use of a 20% lipid emulsion to resuscitate a patient after a presumed bupivacaine-related cardiac arrest, in Anesthesiology, vol. 105, n. 1, 2006-07, pp. 217–218, DOI:10.1097/00000542-200607000-00033. URL consultato il 4 settembre 2020.
- ^ R. J. Litz, M. Popp e S. N. Stehr, Successful resuscitation of a patient with ropivacaine-induced asystole after axillary plexus block using lipid infusion, in Anaesthesia, vol. 61, n. 8, 2006-08, pp. 800–801, DOI:10.1111/j.1365-2044.2006.04740.x. URL consultato il 4 settembre 2020.
Bibliografia
modifica- C.R. Marsh, P.A.J. Hardy, Br. J. Hosp. Med. 45, 94, 1991; M.S. Brockway et al., Br. J. Anaesth. 66, 31, 1991.
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