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La vinburnina è un derivato semisintetico degli alcaloidi della Vinca minor.

Da studi condotti sugli animali e da studi clinici effettuati sull'uomo risulta che il farmaco possiede molteplici attività. Migliora la capacità del sangue di distribuire l'ossigeno ai tessuti, possibilmente agendo a diversi livelli: aumenta la pressione parziale dell'ossigeno del 10-15% senza modificare i parametri ventilatori e incrementando in questo modo gli scambi a livello alveolo-capillare; a livello eritrocitario aumenta la produzione energetica (ATP) migliorando la deformabilità degli eritrociti e stimola il sistema 2,3-difosfoglicerato intraeritrocitario aumentando la dissociazione dell'ossiemoglobina; a livello circolatorio migliora la reologia sanguigna e riduce il processo di aggregazione piastrinica. Il farmaco agisce sul metabolismo neuronale aumentando la glicolisi aerobica, come dimostrato dall'aumento della differenza artero-venosa di ossigeno e dalla diminuzione del rapporto lattato/piruvato. Favorirebbe la ridistribuzione del flusso sanguigno verso le zone ischemiche. In terapia viene impiegata anche la vinburnina fosfato con gli stessi criteri della vinburnina.

Dopo somministrazione orale il farmaco viene ben assorbito e il picco plasmatico è ottenuto entro 130 minuti. La biodisponibilità è pari a circa il 50%. Il farmaco viene metabolizzato principalmente a livello epatico con formazione di 6a-idrossivinburnina. L'emivita della vinburnina, somministrata per via orale, è di circa 100-160 minuti (quella del metabolita è di 140-180 minuti), mentre dopo perfusione endovenosa è di 87 minuti. L'eliminazione del farmaco avviene essenzialmente per via biliare. La clearance totale è di 1,47 l/min. La DL50 nel ratto è di 77,4 mg/kg per via endovenosa, superiore a 2000 mg/kg per via orale e di 270 mg/kg per via intraperitoneale. La vinburnina è proposta per correggere l'insufficienza circolatoria cerebrale e per ottenere il miglioramento della sintomatologia dovuta a deficit intellettuale patologico nel soggetto anziano. In oftalmologia trova impiego nelle turbe retiniche di origine vascolare come maculopatie, sindromi da obliterazione venosa o arteriosa e corioretinopatie traumatiche. La vinburnina viene usata anche nel trattamento delle turbe cocleovestibolari di origine ischemica.

La vinburmina viene somministrata mediante perfusione endovenosa o per via intramuscolare alla dose di 20-40 mg al giorno. Per via orale il farmaco viene somministrato alla dose di 60-120 mg al giorno in corrispondenza dell'inizio del pasto. La somministrazione del farmaco può causare disturbi gastrici.

Il farmaco è controindicato in caso di ipersensibilità nota, neoplasie cerebrali associate a ipertensione intracranica, insufficienza renale o epatica e gravidanza. Non si devono aggiungere altri farmaci alle soluzioni iniettabili di vinburnina. Nel corso di somministrazione endovenosa è necessario monitorare la funzionalità cardiaca.

La vinburnina in soluzione è incompatibile con soluzioni a pH superiore a 4,5.

Fonti letterarie

A. Spagnoli, G. Tognoni, Drugs 26, 44, 1983.