Claritromicina
La claritromicina è un antibatterico generale appartenente al gruppo dei macrolidi, viene impiegato nel trattamento di diverse infezioni di origine batterica e presenta generalmente un effetto batteriostatico. Ha emivita di circa 6 ore, è acidostabile dunque non necessita di essere incapsulata (come l'eritromicina) per essere somministrata in forma orale, viene eliminata nelle urine per il 60%. Sono presenti in commercio preparazioni per somministrazione orale ed endovenosa: compresse rivestite con film da 250 mg e da 500 mg, compresse a rilascio modificato da 500 mg, bustine di granulato solubile da 250 mg, flaconi di granulato per soluzione orale da 125 mg/5 ml e da 250 mg/5 ml e flaconcini di polvere da 500 mg per infusione endovenosa.
| Claritromicina | |
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C38H69NO13 |
| Massa molecolare (u) | 747,953 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 617-200-4 |
| Codice ATC | J01 |
| PubChem | 84029 |
| DrugBank | DB01211 |
| SMILES | CCC1C(C(C(C(=O)C(CC(C(C(C(C(C(=O)O1)C)OC2CC(C(C(O2)C)O)(C)OC)C)OC3C(C(CC(O3)C)N(C)C)O)(C)OC)C)C)O)(C)O |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | Orale, Endovenosa |
| Dati farmacocinetici | |
| Emivita | 3 -4 ore |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
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| attenzione | |
| Frasi H | 302 |
| Consigli P | ---[1] |
Indicazioni modifica
Si utilizza in caso di:
- Infezioni del tratto respiratorio superiore: tonsilliti, faringiti, faringotonsilliti, laringiti e laringotracheiti.
- Otite media acuta.
- Infezioni del tratto respiratorio inferiore: bronchiti, broncopolmoniti, polmoniti batteriche e polmoniti atipiche.
- Infezioni odontostomatologiche.
- Infezioni della cute e dei tessuti molli: impetigine, erisipela, follicolite, foruncolosi e ferite infette.
- Infezioni causate da micobatteri tra cui Mycobacterium avium complex (MAC) in pazienti con HIV.
- Eradicazione dell'Helicobacter pylori nell'ambito di un protocollo che preveda l'associazione di Claritromicina ad altri antibiotici specifici e inibitori di pompa protonica (un esempio di terapia d'associazione può essere: Claritromicina più Amoxicillina più Omeprazolo).
La Claritromicina è un antibiotico macrolide semi sintetico, derivato dell'eritromicina. Come tutti i macrolidi, che sono antibiotici batteriostatici, la claritromicina agisce mediante inibizione della sintesi proteica batterica a livello ribosomiale. La Claritromicina è attiva su numerosi batteri Gram positivi e Gram negativi, micobatteri, spirochete e clamidie. È disponibile in Italia dal 1990 con i farmaci Veclam, Macladin e Klacid, sono presenti numerosi prodotti equivalenti (generici) tra cui: Claritromicina Mylan, Pensa, Sandoz, Teva e altri.
Utilizzo off-label nell'ipersonnia idiopatica modifica
In un test in vitro la claritromicina ha dimostrato di normalizzare il sistema GABAergico dei pazienti con ipersonnia idiopatica. È stata fatta anche una piccola sperimentazione clinica.[2][3][4] "È importante notare che l'effetto positivo della claritromicina è dovuto a un suo effetto secondario come antagonista del recettore GABAA e non al suo effetto antibiotico, perciò il farmaco mantiene la sua efficacia solo durante il periodo di assunzione"[5] (vedere la voce Ipersonnia idiopatica).
Controindicazioni e interazioni modifica
Controindicata durante la gravidanza, nel periodo di allattamento, nei casi di allergia ai macrolidi e in concomitanza con la somministrazione di cisapride, pimozide, terfenadina. Essendo metabolizzata a livello epatico e renale è necessario usare cautela nella somministrazione in pazienti con insufficienza epatica e renale. Sono conosciute interazioni con omeprazolo, pimozide, simvastatina, tacrolimus, terfenadina, fenitoina, ritonavir, anticoagulanti, antistaminici non sedativi, carbamazepina, cisapride, digitalici, alcaloidi dell'ergot, teofillina, rifampicina, rifabutina.
Effetti collaterali modifica
Ha gli stessi effetti collaterali della eritromicina ma causa meno frequentemente diarrea o dolori addominali.
- dolori addominali
- diminuzione dei globuli bianchi nel sangue
Avvertenze modifica
Prolungamento dell'intervallo QTc: la claritromicina è stata associata, raramente, a prolungamento dell'intervallo QTc (rischio di gravi aritmie ventricolari) sia nei pazienti adulti sia pediatrici (incremento medio dell'intervallo QTc pari a 22 mesc). L'associazione con farmaci noti per prolungare l'intervallo QTc aumenta il rischio cardiovascolare. Questo effetto è stato riscontrato anche nella popolazione pediatrica (incremento medio pari a 22 mesc)[6]. Nei pazienti a rischio cardiovascolare, valutare con attenzione la somministrazione della claritromicina.
Esomeprazolo: la claritromicina riduce il metabolismo dell'esomeprazolo duplicando il valore dell'AUC sia in soggetti metabolizzatori veloci del CYP2C19 sia in quelli con genotipo lento[7].
Note modifica
- ^ Sigma Aldrich; rev. del 10.09.2012
- ^ Lynn Marie Trotti, MD, Clarithromycin for the Treatment of Primary Hypersomnia, su Emory University - Georgia Research Alliance, ClinicalTrials.gov, 15 giugno 2010. URL consultato il 25 gennaio 2013.
- ^ Trotti, L et al, Clarithromycin for the treatment of the hypersomnia: A randomized, double-blind, placebo-controlled, crossover trial, in Sleep, vol. 36, Abstract Supplement, June 2013, pp. A248.
- ^ Trotti, L et al, Improvement in daytime sleepiness with clarithromycin in patients with GABA-related hypersomnia: Clinical experience, in Journal of Psychopharmacology, vol. 28, n. 7, 3 dicembre 2013, pp. 697–702, DOI:10.1177/0269881113515062, PMID 24306133.
- ^ Emmanuel J. M. Mignot, A Practical Guide to the Therapy of Narcolepsy and Hypersomnia Syndromes, in Neurotherapeutics, vol. 9, n. 4, 2012, pp. 739–52, DOI:10.1007/s13311-012-0150-9, PMC 3480574, PMID 23065655.
- ^ Germanakis I. et al. Acta Pediatr., 2006, 95 (12), 1694
- ^ Hassan-Alin M. et al., Int. J. Clin. Pharmacol. Ther., 2006, 444 (3), 119
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