Liotrix

composto chimico

Il Liotrix è un farmaco contenente la levotiroxina sodica (T4) e la liotironina sodica (T3), ormoni tiroidei prodotti in laboratorio (sintetici), la cui struttura e azione sono identiche agli ormoni tiroidei naturali.[1]

Liotrix
Nome IUPAC
disodio;(2S)-2-amino-3-[4-(4-idrossi-3,5-diiodofenossi)-3,5-diiodofenil]propanoato;(2S)-2-amino-3-[4-(4-idrossi-3-iodofenossi)-3,5-diiodofenil]propanoato
Nomi alternativi
TIROIDEIBSA
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC30H21I7N2Na2O8
Peso formula (u)1.471,8 g/mol
Aspettosolido
Numero CAS8065-29-0
PubChem71371
DrugBankDBDB01583
SMILES
C1=CC(=C(C=C1OC2=C(C=C(C=C2I)CC(C(=O)O-])N)I)I)O.C1=C(C=C(C(=C1I)OC2=CC(=C(C(=C2)I)O)I)I)CC(C(=O)[O-])N.[Na+].[Na+]
Proprietà chimico-fisiche
Costante di dissociazione acida (pKa) a {{{Ka_temperatura}}} K0,27 (acida) - 9,43 (basica)
Coefficiente di ripartizione 1-ottanolo/acqua4,54
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
via orale
Indicazioni di sicurezza

Storia modifica

Liotrix fu sviluppato quando si credeva che i livelli di T4 e T3 nel siero venissero mantenuti direttamente grazie alla secrezione tiroidea. Attualmente però si sa che la tiroide secerne dieci volte più T4 rispetto a T3 e l'80% del T3 presente nel siero deriva dalla deionizzazione del T4 nei tessuti periferici.[2]

Caratteristiche strutturali e fisiche modifica

Si tratta di molecole di piccole dimensioni il cui peso molecolare complessivo è pari a 1.471,8 g/mol che a temperatura ambiente si presentano in forma solida.

Farmacocinetica modifica

Liotrix è una preparazione sintetica contenente T4 e T3 in rapporto 4:1. Tali ormoni aumentano il consumo di ossigeno della maggior parte dei tessuti corporei, aumentano la sensibilità alle catecolamine (es. adrenalina) e aumentano il metabolismo basale di carboidrati, lipidi e proteine. Questi ormoni sono essenziali per lo sviluppo e la differenziazione cellulare e sono particolarmente importanti nello sviluppo del sistema nervoso centrale.[2][3]

Eliminazione modifica

Come gli ormoni tiroidei naturali, il Liotrix viene eliminato attraverso i reni.[2]

Usi clinici modifica

Liotrix è utilizzato per il trattamento sostitutivo in caso di deficit di ormone tiroideo (ipotiroidismo) dovuto a una diminuzione dell’attività o ad infiammazione della tiroide (es. tiroidite di Hashimoto o ipotiroidismo congenito) o a gozzo, dopo intervento chirurgico di asportazione della tiroide per carcinoma (tumore della tiroide) o per altre malattie, e per il trattamento del mixedema.[1][3]

Tossicologia modifica

Può causare ipermetabolismo indistinguibile dalla tireotossicosi di origine endogena i cui sintomi includono: perdita di peso, aumento dell'appetito, palpitazioni, nervosismo, diarrea, crampi addominali, aumento della sudorazione, tachicardia, aumento delle pulsazioni e della pressione sanguigna, aritmia cardiaca, tremori, insonnia, intolleranza al calore, febbre e irregolarità del ciclo mestruale.[3]

Effetti collaterali modifica

Gli ormoni T3 e T4 sono naturalmente presenti nel latte materno ed esistono pochi dati sugli effetti dell'assunzione del farmaco in gravidanza e allattamento che puntano alla mancanza di effetti collaterali sul feto e il neonato.[2]

Interazioni modifica

Farmaco Tipo di interazione
Abametapir aumento della concentrazione sierica di Liotrix
Acalabrutinib diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Acamprosato Liotrix ne riduce l'escrezione
Acarbosio Liotrix ne riduce l'attività ipoglicemizzante
Acebutololo diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Acenocumarolo aumento del rischio di sanguinamento
Acetato di calcio diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Acetilcisteina riduce l'escrezione di Liotrix
Acetoesamide Liotrix ne riduce l'attività ipoglicemizzante
Aciclovir Liotrix ne riduce l'escrezione
Acido acetilsalicilico aumenta l'efficacia terapeutica di Liotrix
Acido aminosalicilico aumenta l'efficacia terapeutica di Liotrix
Acido bempedoico Liotrix ne riduce l'escrezione
Acido colico Liotrix ne riduce l'escrezione
Acido folinico Liotrix ne riduce l'escrezione
Acido fusidico diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Acido meclofenamico aumenta l'efficacia terapeutica di Liotrix
Acido p-amminoippurico (PAI) Liotrix ne riduce l'escrezione
Afatinib diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Albiglutide Liotrix ne riduce l'attività ipoglicemizzante
Alecensa diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Allontaina Liotrix ne riduce l'efficacia terapeutica
Allopurinolo Liotrix ne riduce l'escrezione
Alogliptin Liotrix ne riduce l'attività ipoglicemizzante
Aloperidolo Liotrix ne aumenta la concentrazione sierica
Amfepramone aumento della gravità degli effetti collaterali di Liotrix
Aminofillina Liotrix ne aumenta l'escrezione
Amiodarone diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Amitriptilina aumento del rischio di aritmie cardiache gravi
Amoxapina aumento del rischio di aritmie cardiache gravi
Amprenavir riduce il metabolismo di Liotrix
Anfetamina aumento della gravità degli effetti collaterali di Liotrix
Angiotensina II aumento dell'attività vasocostrittiva
Aprepitant riduce il metabolismo di Liotrix
Asparaginase Erwinia chrysanthemi aumenta l'efficacia terapeutica di Liotrix
Asparaginase Escherichia coli aumenta l'efficacia terapeutica di Liotrix
Asunaprevir aumenta l'escrezione di Liotrix
Ataluren riduce l'escrezione di Liotrix
Atazanavir riduce il metabolismo di Liotrix
Atenololo diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Atorvastatina riduce l'escrezione di Liotrix
Avanafil Liotrix ne aumenta la concentrazione sierica
Avapritinib diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Avibactam Liotrix ne riduce l'escrezione
Balsalazide aumenta l'efficacia terapeutica di Liotrix
Baricitinib Liotrix ne aumenta la concentrazione sierica
Beclometasone aumenta l'efficacia terapeutica di Liotrix
Belumosudil riduce l'escrezione di Liotrix
Benzafibrato riduce l'escrezione di Liotrix
Benzilpenicillina Liotrix ne riduce l'escrezione
Benzoanfetamina aumento della gravità degli effetti collaterali di Liotrix
Berotralstat riduce il metabolismo di Liotrix
Betametasone diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Betametasone sodio fosfato diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Betaxololo diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Bisoprololo diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Boceprevir riduce il metabolismo di Liotrix
Bosutinib diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Brigatinib diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Bromocriptina Liotrix ne riduce l'attività ipoglicemizzante
Bromotheophylline Liotrix ne riduce i livelli sierici
Bumetanide Liotrix ne riduce l'escrezione
Butriptyline aumento del rischio di aritmie cardiache gravi
Cabozantinib diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Caffeina Liotrix ne aumenta l'escrezione
Canagliflozin Liotrix ne riduce l'attività ipoglicemizzante
Capivasertib riduce l'escrezione di Liotrix
Capmatinib diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Captopril Liotrix ne riduce l'escrezione
Carbamazepina aumenta l'efficacia terapeutica di Liotrix
Carbonato di calcio diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Carbonato di lantanio riduce la concentrazione sierica di Liotrix
Carvedilolo diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Caspofungina riduce l'escrezione di Liotrix
Cefacloro Liotrix ne riduce l'escrezione
Cefalexina Liotrix ne riduce l'escrezione
Cefazolina Liotrix ne riduce l'escrezione
Cefdinir Liotrix ne riduce l'escrezione
Cefotiam Liotrix ne riduce l'escrezione
Ceftibuten Liotrix ne riduce l'escrezione
Ceftizoxima Liotrix ne riduce l'escrezione
Celiprololo cloridrato diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Cenobamato riduce la concentrazione sierica di Liotrix
Ceritinib diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Cerivastatina riduce l'escrezione di Liotrix
Ciclesonide aumenta l'efficacia terapeutica di Liotrix
Ciclosporina riduce il metabolismo di Liotrix
Cimetidina Liotrix ne riduce l'escrezione
Ciprofloxacina riduce il metabolismo di Liotrix
Citalopram diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Citrato di calcio diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Claritromicina riduce il metabolismo di Liotrix
Clenbuterolo aumento della gravità degli effetti collaterali di Liotrix
Clobetasolo propionato diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Clofarabina Liotrix ne riduce l'escrezione
Clofibrato diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Clomipramina aumento del rischio di aritmie cardiache gravi
Clorpropamide Liotrix ne riduce l'attività ipoglicemizzante
Cloruro di calcio diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Clozapina riduce il metabolismo di Liotrix
Cobicistat riduce il metabolismo di Liotrix
Cobimetinib riduce l'escrezione di Liotrix
Cocaina aumento dell'attività vasocostrittiva
Colecistochinina riduce l'escrezione di Liotrix
Colesevelam cloridrato diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Colestipolo riduce la concentrazione sierica di Liotrix
Colestiramina riduce la concentrazione sierica di Liotrix
Conivaptan riduce il metabolismo di Liotrix
Cortisone acetato diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Crizotinib diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Curcumina (E100) riduce il metabolismo di Liotrix
Dabrafenib riduce la concentrazione sierica di Liotrix
Daclatasvir riduce l'escrezione di Liotrix
Dacomitinib diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Danazolo riduce il metabolismo di Liotrix
Dantrolene aumenta l'efficacia terapeutica di Liotrix
Dapagliflozin Liotrix ne riduce l'attività ipoglicemizzante
Darolutamide riduce l'escrezione di Liotrix
Darunavir riduce il metabolismo di Liotrix
Dasatinib diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Deflazacort diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Delavirdina riduce il metabolismo di Liotrix
Desametasone Liotrix ne riduce l'escrezione
Desametasone acetato Liotrix ne riduce l'escrezione
Desipramina aumento del rischio di aritmie cardiache gravi
Destroanfetamina aumento della gravità degli effetti collaterali di Liotrix
Desvenlafaxina riduce il metabolismo di Liotrix
Deucravacitinib diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Diazepam diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Dibenzepin aumento del rischio di aritmie cardiache gravi
Diclofenac riduce l'escrezione di Liotrix
Dicumarolo aumento del rischio di sanguinamento
Dietilstilbestrolo diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Diflucortolone diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Diflunisal aumenta l'efficacia terapeutica di Liotrix
Digossina Liotrix ne riduce i livelli sierici
Diidroergotamina aumento dell'attività vasocostrittiva
Diltiazem Liotrix neriduce il metabolismo
Dinoprostone Liotrix ne riduce l'escrezione
Dipiridamolo riduce l'escrezione di Liotrix
Diprofillina Liotrix ne aumenta l'escrezione
Disopiramide Liotrix ne riduce l'attività ipoglicemizzante
Dobutamina aumento della gravità degli effetti collaterali di Liotrix
Dopamina aumento della gravità degli effetti collaterali di Liotrix
Doripenem Liotrix ne riduce l'escrezione
Dosulepina aumento del rischio di aritmie cardiache gravi
Doxepina aumento del rischio di aritmie cardiache gravi
Dronedarone riduce l'escrezione di Liotrix
Dulaglutide Liotrix ne riduce l'attività ipoglicemizzante
Duloxetina diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Efavirenz riduce il metabolismo di Liotrix
Efedrina aumento della gravità degli effetti collaterali di Liotrix
Elexacaftor aumenta la concentrazione sierica di Liotrix
Eltrombopag riduce l'escrezione di Liotrix
Eluxadolina Liotrix ne riduce l'escrezione
Empagliflozin Liotrix ne riduce l'attività ipoglicemizzante
Enasidenib riduce l'escrezione di Liotrix
Encorafenib aumenta la concentrazione sierica di Liotrix
Entrectinib diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Enzalutamide diminuisce la concentrazione sierica di Liotrix
Eparina aumenta l'efficacia terapeutica di Liotrix
Epcoritamab aumenta la concentrazione sierica di Liotrix
Epinefrina aumento della gravità degli effetti collaterali di Liotrix
Erdafitinib diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Ergotamina riduce il metabolismo di Liotrix
Eritromicina aumenta la concentrazione sierica di Liotrix
Erleada aumenta la concentrazione sierica di Liotrix
Eroina diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Ertugliflozin Liotrix ne riduce l'attività ipoglicemizzante
Escitalopram diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Esmololo diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Estetrolo diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Estradiolo diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Estradiolo acetato diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Estradiolo benzoato diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Estradiolo cipionato (ECP) diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Estradiolo valerato diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Estriolo (E3) diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Estrogeni coniugati diminuiscono l'efficacia terapeutica di Liotrix
Estrogeni esterificati diminuiscono l'efficacia terapeutica di Liotrix
Estrone solfato diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Etilefrina aumento della gravità degli effetti collaterali di Liotrix
Etinilestradiolo (17-α-etinilestradiolo) diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Etionamide diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Etotoina aumenta l'efficacia terapeutica di Liotrix
Everolimus riduce l'escrezione di Liotrix
Evitegravir riduce il metabolismo di Liotrix
Exenatide Liotrix ne riduce l'attività ipoglicemizzante
Famotidina Liotrix ne riduce l'escrezione
Fedratinib aumenta la concentrazione sierica di Liotrix
Fenoterolo aumento della gravità degli effetti collaterali di Liotrix
Fexofenadina Liotrix ne riduce l'escrezione
Filgotinib aumenta la concentrazione sierica di Liotrix
Floxuridina diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix
Fluconazolo riduce il metabolismo di Liotrix
Fluindione aumento del rischio di sanguinamento
Fluocinonide aumenta l'efficacia terapeutica di Liotrix
Fluocortolone

Note modifica

  1. ^ a b Agenzia Italiana del Farmaco, Foglio illustrativo: TIROIDEIBSA 19,54 mcg + 5,69 mcg compress TIROIDEIBSA –74 mcg + 21,40 mcg compresse.
  2. ^ a b c d (EN) PubChem, Liotrix, su pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. URL consultato l'8 gennaio 2024.
  3. ^ a b c (EN) Liotrix, su go.drugbank.com. URL consultato l'8 gennaio 2024.